Clorfenamina: Efectos como antihistamínico

Clorfenamina (internacionalmente también clorheniramina, nombres comerciales Codipront en preparados combinados y genéricos) es un antihistamínico clásico de primera generación. Desde los años 1950 forma parte de la terapia de enfermedades alérgicas. En Alemania, la clorfenamina está contenida principalmente en preparados combinados contra el resfriado con codeína o antitusivos. Hoy en día, la monoterapia con clorfenamina pura es rara porque los antihistamínicos modernos de segunda generación como la cetirizina, loratadina o fexofenadina causan menos sedación.

Característica de los antihistamínicos de primera generación es la marcada penetración en el sistema nervioso central. Esto hace que la clorfenamina sea sedante y, por lo tanto, utilizable en alergias agudas con prurito pronunciado o síntomas alérgicos nocturnos, pero simultáneamente problemática para su uso diurno. El efecto secundario anticolinérgico puede causar confusión, caídas y retención urinaria en pacientes mayores, por lo que la clorfenamina se utiliza de forma muy restrictiva en geriatría.

Mecanismo de acción

Clorfenamina bloquea competitivamente el receptor H1 de histamina e inhibe así los síntomas alérgicos desencadenados por histamina como prurito, vasodilatación, secreción de mucosa y broncoconstricción. A diferencia de los antagonistas H1 modernos de segunda generación, la clorfenamina cruza la barrera hematoencefálica y actúa a nivel central. De esto se deriva el efecto sedante con somnolencia, somnolencia y reducción de la capacidad de respuesta.

Además, la clorfenamina bloquea los receptores de acetilcolina muscarínicos, lo que lleva a efectos anticolinérgicos típicos: sequedad bucal, trastornos de acomodación, estreñimiento, taquicardia, retención urinaria. Estos efectos secundarios suelen ser tolerables en el uso a corto plazo, pero en la terapia prolongada y en personas mayores pueden forzar la interrupción del tratamiento.

La biodisponibilidad oral es de aproximadamente 25 a 50 por ciento. La vida media es de 13 a 27 horas, lo que permite su administración una o dos veces al día. La clorfenamina se metaboliza a nivel hepático a través de CYP2D6 y CYP3A4. Las variantes genéticas y la medicación concomitante pueden influir significativamente en los niveles.

Indicaciones

• Reacciones alérgicas como rinitis alérgica, urticaria, alergias alimentarias, reacciones a picaduras de insectos
• Conjuntivitis alérgica y rinitis, especialmente cuando se requiere sedación nocturna
• Prurito en atopia, eccema y enfermedades alérgicas de la piel, a menudo como medicación nocturna según sea necesario
• Terapia coadyuvante en la anafilaxia después de adrenalina y glucocorticoides
• Preparados para el resfriado en combinaciones fijas con codeína, pseudoefedrina u otros principios activos, para aliviar la congestión y la tos
• Fuera de prospecto en trastornos del sueño, en medicina de urgencia o para uso a corto plazo

Clorfenamina no es la primera opción en la terapia a largo plazo de la rinitis alérgica o urticaria porque los antihistamínicos modernos no sedantes como la cetirizina o la loratadina tienen mejor tolerabilidad. En personas mayores, la clorfenamina está incluida en la lista Priscus de medicamentos potencialmente inadecuados.

Dosificación y administración

Adultos: 4 mg tres o cuatro veces al día o 8 mg dos veces al día (forma de liberación prolongada). Dosis máxima 24 mg por día.

Niños entre 6 y 12 años: 2 mg tres o cuatro veces al día, ajuste individual según el peso.

Niños entre 2 y 6 años: 1 mg cuatro veces al día, forma de jarabe apropiada para niños.

Niños menores de 2 años: Uso muy restrictivo y solo bajo supervisión médica.

En caso de reacción alérgica aguda: 10 mg intramuscular o intravenoso, en medicina de urgencia.

Administración: con o sin alimentos, con agua abundante. Los comprimidos generalmente a la hora de dormir, porque la sedación es deseable en ese momento. La forma de liberación prolongada puede tomarse por la mañana y por la tarde si es necesario el uso diurno.

Insuficiencia renal: dosificación cautelosa con función limitada. Insuficiencia hepática: reducción de dosis en caso de afectación moderada a grave.

Efectos secundarios

Muy frecuentes: somnolencia, somnolencia, reducción de la atención.

Frecuentes: sequedad bucal, trastornos de acomodación con visión borrosa, estreñimiento, mareos, dolores de cabeza, taquicardia, retención urinaria en pacientes con hiperplasia prostática.

Ocasionales: excitación paradójica en niños y personas mayores, confusión, alucinaciones en dosis más altas.

Raros: erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, supresión de médula ósea, fotosensibilidad, molestias gastrointestinales.

En personas mayores: riesgo aumentado de caídas, confusión, deterioro cognitivo, crisis de glaucoma en glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria en hiperplasia prostática. El uso debe ser muy restrictivo.

En niños: es posible una excitación paradójica con hiperactividad, irritabilidad o trastornos del sueño.

Interacciones

• Otras sustancias depresoras del sistema nervioso central (benzodiazepinas, sustancias Z, opioides, alcohol, antipsicóticos, tricíclicos): sedación aumentada, riesgo de caídas, posible depresión respiratoria.
• Otros anticolinérgicos: efecto anticolinérgico aditivo con confusión, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria.
• Inhibidores de MAO: prolongación e intensificación del efecto anticolinérgico, evitar la combinación.
• Bloqueadores beta: sin interacción específica.
• Fármacos que prolongan el intervalo QT: efecto potencialmente aditivo, significancia clínica a dosis estándar baja.
• Inhibidores de CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión): niveles aumentados de clorfenamina.
• Alimentos: sin interacciones relevantes, aunque una comida rica en grasas puede ralentizar ligeramente la absorción.

Consideraciones especiales

Embarazo: datos limitados. En caso de indicación imperativa, se debe usar tras una evaluación individual de riesgo-beneficio. Los antihistamínicos modernos como la loratadina o la cetirizina son preferibles, con mejor base de datos. Lactancia: paso a la leche materna, posible efecto sedante en el lactante. No se recomienda su uso.

Niños y adolescentes: posible a partir de 1 año en indicaciones pediátricas, si se utiliza. Considerar excitación paradójica en niños pequeños.

Pacientes mayores: crítico debido a su penetración en el sistema nervioso central y efecto anticolinérgico. La lista Priscus 2.0 clasifica los antihistamínicos de primera generación como potencialmente inadecuados. Si se usa, entonces dosis más baja y duración más corta posible.

Enfermedades previas: contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado manifiesto, hiperplasia prostática grave con orina residual, estenosis gastrointestinal, íleo paralítico, miastenia gravis.

Capacidad de conducir: significativamente limitada por la sedación, especialmente en la fase inicial del tratamiento. Antes de actividades que requieren mayor atención (conducir, usar máquinas), evaluar individualmente la capacidad de respuesta.

Alcohol: intensifica la sedación, por lo tanto evitar.

Estilo de vida: para alergias crónicas, antihistamínicos modernos no sedantes, evitar alérgenos, posiblemente inmunoterapia específica.

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Preguntas frecuentes

Fuentes

• Gelbe Liste, Perfil de principio activo de clorfenamina
• BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Dispositivos Médicos
• AWMF, Guías para enfermedades alérgicas
• Lista Priscus 2.0, Medicación potencialmente inadecuada en edad avanzada