Cineol: Eficacia en enfermedades de las vías respiratorias

Cineol, químicamente 1,8 Cineol o Eucaliptol, es un monoterpenoide cíclico y componente principal de aceites esenciales de muchas plantas, especialmente del eucalipto. También se encuentra cineol en laurel, salvia, artemisa, cardamomo y árbol de té en diferentes concentraciones. En Alemania, el cineol 1,8 de alta pureza está autorizado como fitofármaco (Soledum, Aspecton, Bronchoforton así como genéricos) para el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas de las vías respiratorias.

En comparación con mucolíticos clásicos como acetilcisteína o ambroxol, cineol sigue un enfoque ligeramente diferente. Actúa de forma secretolítica, secretomotora y antiinflamatoria. Los estudios también sugieren una componente broncodilatadora moderada y una reducción de mediadores inflamatorios, lo que lo convierte en una opción interesante para bronquitis crónica, asma como terapia complementaria y sinusitis.

Mecanismo de acción

Tras la administración oral, cineol actúa mediante varios mecanismos. En primer lugar, promueve la fluidificación y el transporte de moco bronquial, estimulando la actividad de los cilios en el epitelio respiratorio y reduciendo simultáneamente la viscosidad de la secreción. En segundo lugar, cineol inhibe en cultivos celulares y modelos animales la síntesis de citocinas y mediadores proinflamatorios, por ejemplo mediante la modulación de la vía de señalización de factor nuclear kappa B. En tercer lugar, parece ejercer un efecto espasmolítico moderado sobre la musculatura lisa bronquial.

Clínicamente, estos efectos se manifiestan en una reducción de la frecuencia de la tos, la cantidad de secreción y la obstrucción de las vías respiratorias. Tras la administración oral, cineol se absorbe rápidamente, con el máximo de eficacia aproximadamente dos horas después. La vida media es en promedio seis horas, la metabolización ocurre predominantemente a nivel hepático a través de CYP3A4 y CYP2A6 hacia metabolitos hidroxilados, que se excretan por vía renal.

Lo interesante desde el punto de vista farmacodinámico es que cineol puede potenciar el efecto endógeno de glucocorticoides en tejidos respiratorios. Estas observaciones provienen principalmente de estudios in vitro y no deben ser sobre interpretadas, pero forman la base para el uso complementario en la terapia adyuvante de asma y EPOC.

Indicaciones

• Bronquitis aguda con moco espeso y tos, terapia sintomática a corto plazo
• Bronquitis crónica y enfermedad pulmonar obstructiva crónica exacerbada como terapia complementaria
• Rinosinusitis aguda y crónica, frecuentemente también como terapia adyuvante después de cirugía sinusal endoscópica
• Adyuvante en asma bronquial en fase estable, complementaria a la terapia de base escalonada establecida
• Prevención de empeoramientos en enfermedades crónicas de las vías respiratorias, investigada en estudios clínicos individuales

Cineol no es un sustituto de la terapia según directrices en asma o EPOC. En exacerbaciones agudas, neumonías graves o cuando es necesaria terapia antibiótica, se aplicarán medidas clásicas.

Dosificación y administración

Adultos y adolescentes a partir de 12 años: 200 mg tres veces al día en caso de molestias agudas, posiblemente cuatro veces al día en los primeros días. Dosis de mantenimiento 200 mg dos veces al día. Dosis máxima según el fabricante 1200 mg por día.

Niños a partir de 4 años: 100 mg dos o tres veces al día, según el preparado e indicación, siempre en presentación apropiada para la edad.

Administración: las cápsulas gastrorresistentes deben tomarse sin masticar aproximadamente 30 minutos antes de las comidas con abundante líquido frío. No tomar con bebidas calientes, ya que pueden dañar la cubierta gastrorresistente.

Duración del tratamiento: en bronquitis aguda y sinusitis generalmente siete a catorce días. En bronquitis crónica y EPOC es posible una aplicación a más largo plazo durante semanas a varios meses, siempre bajo supervisión médica.

Insuficiencia renal: por regla general no se requiere ajuste de dosis. Insuficiencia hepática: en caso de disfunción hepática grave, aplicación cautelosa por alteración del metabolismo.

Efectos secundarios

Frecuentes: sequedad de boca, eructos con sabor a eucalipto, leves molestias gastrointestinales como náuseas o acidez.

Ocasionales: reacciones alérgicas en la piel con picor o erupción, dificultad respiratoria en caso de hipersensibilidad a aceites esenciales, dolores de cabeza.

Raros: broncoespasmo en personas muy sensibles con asma, especialmente con aplicación inhalatoria en alta concentración.

Indicación: los aceites esenciales concentrados no son apropiados para aplicación directa en mucosas o en lactantes. En la piel de niños pequeños, los aceites de eucalipto en alta concentración pueden causar convulsiones.

Interacciones

• Sustratos de CYP3A4 (por ejemplo algunos antagonistas de calcio, estatinas, inmunosupresores): cineol puede inducir levemente CYP3A4, lo que podría ser relevante con aplicación prolongada a dosis alta. Clínicamente, tales interacciones están limitadamente documentadas.
• Otros aceites esenciales como aceite de menta, aceite de tomillo: efectos aditivos en mucosas e inclinación potencialmente mayor a broncoespasmo en pacientes muy sensibles.
• Antitusivos como codeína y dextrometorfano: desde la perspectiva farmacológica es sensato separarlos, porque cineol facilita la expectoración mientras que los antitusivos potentes suprimen el reflejo de tos.
• Broncodilatadores como salbutamol o formoterol: sin interacciones farmacocinéticas relevantes, clínicamente a menudo combinación sensata.

Indicaciones especiales

Embarazo y lactancia: datos limitados. No se recomienda la aplicación rutinaria, en casos individuales la terapia puede realizarse tras evaluación individual del riesgo con el médico.

Lactantes y niños pequeños menores de 4 años: aplicación no recomendada por riesgo de convulsiones y estrechamiento de vías respiratorias, especialmente con inhalación directa o aplicación cutánea de aceite de eucalipto.

Glaucoma de ángulo cerrado: en caso de glaucoma previo, precaución con aplicación cercana a los ojos de aceites esenciales, la administración oral de cineol es en gran medida independiente de esto.

Asma: los pacientes con vías respiratorias hiperreactivas deben coordinarse con su médico durante la fase de titulación, porque en casos raros pueden desencadenarse broncoespasmos.

Alergias: en caso de hipersensibilidad conocida a eucalipto, salvia u otras plantas de la familia Lamiaceae, precaución.

Estilo de vida: beber suficiente cantidad, inhalación con vapor de agua tibia y lavados nasales con solución salina fisiológica complementan la eficacia.

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Preguntas frecuentes

Fuentes

• Gelbe Liste, Perfil del principio activo Cineol
• BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Dispositivos Médicos
• AWMF, Directrices para bronquitis aguda y rinosinusitis
• EMA, Comité de Productos Medicinales a Base de Hierbas, Monografías de Eucalipto