Clonidina
Agonista central alfa 2 en hipertensión, abstinencia y sedación
Clonidina es un agonista de los receptores adrenérgicos α2 de acción central, con afinidad adicional por los receptores imidazolínicos (I1). Boehringer Ingelheim desarrolló originalmente la sustancia como descongestivo nasal antes de reconocer su efecto hipotensor. Los nombres comerciales son Catapresan y Paracefan; en Alemania hay varios genéricos disponibles. Clonidina se utiliza clínicamente desde los años sesenta y figura entre los antihipertensivos más antiguos aún en uso.
El papel moderno de la clonidina va mucho más allá de la hipertensión. En medicina intensiva se emplea para la sedación y para el tratamiento de la abstinencia alcohólica y opioide. En neurología se utiliza en TDAH, trastornos de tics y síndrome de Tourette, en anestesia para la premedicación y para reducir las necesidades de opioides, y en pediatría, de forma off label, también en los trastornos del sueño de niños con hiperactividad. La sustancia es versátil, pero en ningún caso inocua: los efectos circulatorios y los fenómenos de rebote exigen atención.
Mecanismo de acción
Clonidina se une como agonista a los receptores adrenérgicos α2 presinápticos en los núcleos noradrenérgicos del tronco encefálico, especialmente en el locus coeruleus y la médula ventrolateral rostral. La activación de estos autorreceptores inhibe la descarga simpática central. El tono simpático periférico disminuye, la frecuencia cardíaca y la resistencia vascular periférica caen y la presión arterial desciende.
Además, clonidina activa los receptores imidazolínicos de tipo I1 en la médula ventrolateral. Estos receptores median un efecto simpaticolítico comparable, pero con menos sedación. Antihipertensivos más modernos como la moxonidina se valen preferentemente de esta vía.
En el asta dorsal de la médula espinal, clonidina inhibe la transmisión de las señales nociceptivas. En combinación con opioides produce un efecto analgésico aditivo que reduce las necesidades de opioides en el postoperatorio y en medicina paliativa. En la abstinencia alcohólica y opioide, la amortiguación simpática central suprime síntomas típicos como taquicardia, sudoración, temblor e inquietud. Disminuyen así las necesidades de sustitución.
Indicaciones
- Hipertensión arterial: tratamiento de reserva, en hipertensión resistente al tratamiento en combinación con otros antihipertensivos
- Crisis hipertensiva: administración intravenosa en urgencia, efecto hipotensor rápido
- Síndrome de abstinencia alcohólica: reducción de los síntomas simpáticos, como tratamiento adyuvante a las benzodiazepinas
- Abstinencia de opioides: alivio de los signos vegetativos de abstinencia
- Unidad de cuidados intensivos: sedación y analgosedación, sobre todo para reducir opioides y benzodiazepinas
- Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH): segunda elección tras metilfenidato y atomoxetina, también en trastornos de tics
- Síndrome de Tourette: tics motores y vocales
- Sofocos en la menopausia: opción cuando la terapia hormonal está contraindicada
- Anestesia: premedicación para ansiólisis y reducción de los picos de catecolaminas perioperatorios
Dosificación y administración
Hipertensión arterial, vía oral: inicio con 75 a 150 µg dos veces al día, titulación según presión arterial hasta un máximo de 900 µg diarios. Parches transdérmicos: disponibles en algunos países, no autorizados de forma ordinaria en Alemania. Vía intravenosa: administración lenta durante 10 minutos, habitualmente 75 a 150 µg por dosis; titular con prudencia por el aumento inicial de la presión arterial.
Abstinencia alcohólica y opioide: 75 a 300 µg cada 6 a 8 horas, con ajuste individual según presión arterial y sintomatología. Sedación en cuidados intensivos: infusión continua de 0,5 a 2 µg por kg y hora, bajo monitorización estrecha.
Insuficiencia renal: reducción de dosis por eliminación renal; reducir la dosis inicial a la mitad. Insuficiencia hepática: sin ajuste formal, precaución en deterioro grave. Los comprimidos pueden tomarse con o sin comida.
Efectos adversos
Muy frecuentes (más del 10 por ciento): sequedad de boca, sedación y cansancio, hipotensión ortostática, bradicardia.
Frecuentes (1 al 10 por ciento): mareo, cefalea, trastornos del sueño, estreñimiento, náuseas, aumento de peso, disfunción eréctil, depresión.
Poco frecuentes a raros: bloqueo AV, fenómeno de Raynaud, erupción cutánea, prurito, alucinaciones, pesadillas, hepatitis, ginecomastia, molestias similares al síndrome de Sjögren (ojos secos).
Importante: hipertensión de rebote en caso de suspensión brusca. En las 24 a 48 horas posteriores a la interrupción del tratamiento, la presión arterial puede elevarse de forma excesiva, con cefalea, taquicardia, inquietud y, en casos aislados, crisis hipertensivas descritas. El tratamiento prolongado solo debe finalizarse de forma gradual.
Interacciones
- Betabloqueantes: bradicardia potenciada, hipertensión de rebote más intensa al suspender. Los betabloqueantes deben retirarse antes que la clonidina
- Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina): anulan el efecto antihipertensivo e intensifican la hipertensión de rebote
- Neurolépticos, benzodiazepinas, opioides, alcohol: depresión central potenciada, depresión respiratoria
- Otros antihipertensivos: efecto hipotensor aditivo, a menudo deseado; requiere monitorización
- Digitálicos, antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem): bradicardia aditiva y trastornos de la conducción AV
- Inhibidores de la MAO: mayores oscilaciones de la presión arterial, combinación con precaución
Precauciones especiales
Suspensión: nunca interrumpir de forma brusca. Retirar de manera gradual durante 7 a 14 días en pequeños pasos. Si se combina con betabloqueantes, retirarlos primero y después reducir la clonidina. Durante la anestesia no se interrumpe el tratamiento con clonidina; es posible una cobertura intravenosa.
Contraindicaciones: trastornos del ritmo cardíaco bradicárdicos (síndrome del seno enfermo, bloqueo AV de grado II y III), depresión grave, bradicardia grave, hipovolemia, insuficiencia cerebrovascular grave, tratamiento simultáneo con sustancias que enlentezcan de forma marcada la conducción AV.
Embarazo: experiencia limitada; uso posible con indicación estricta, especialmente en hipertensión preexistente durante el parto. Lactancia: paso a la leche materna; la lactancia bajo tratamiento no se recomienda o solo con control médico.
Monitorización: presión arterial y frecuencia cardíaca de forma regular; en administración intravenosa y en cuidados intensivos, de modo continuo. Pruebas de ortostatismo en pacientes mayores tratados de forma ambulatoria. Informar sobre los efectos sedantes, sobre todo en conductores y operarios de maquinaria.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué no puedo suspender clonidina de golpe?
Clonidina suprime el simpático a nivel central. Ante una retirada brusca se produce una contrarregulación adrenérgica excesiva. Se han descrito aumentos de la presión arterial, taquicardia, inquietud y crisis hipertensivas. El medicamento debe reducirse de forma progresiva a lo largo de una a dos semanas.
¿Ayuda la clonidina en la abstinencia alcohólica?
Clonidina atenúa el componente vegetativo de la abstinencia alcohólica, es decir, sudoración, taquicardia, subida de la presión arterial y temblor. No sustituye, sin embargo, a las benzodiazepinas, que reducen el riesgo convulsivo en la abstinencia. Lo habitual es un tratamiento combinado bajo observación hospitalaria.
¿La clonidina produce somnolencia?
Sí. El cansancio y la disminución de la concentración figuran entre los efectos adversos más frecuentes. Suelen ser más marcados al inicio del tratamiento y con frecuencia remiten al cabo de unas semanas. La capacidad de conducir y manejar maquinaria puede verse afectada, especialmente durante la fase de ajuste.
¿Puede emplearse la clonidina en niños?
En pediatría, la clonidina se utiliza en el tratamiento del TDAH, los trastornos de tics y el síndrome de Tourette. El uso es off label en muchos países europeos; en Estados Unidos existe una formulación pediátrica de liberación prolongada. La indicación y el ajuste de dosis corresponden a la atención psiquiátrica infantil y juvenil.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, Guías de abstinencia alcohólica e hipertensión
- Gelbe Liste, perfil del principio activo clonidina
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
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