可乐定
中枢 α2 激动剂，用于高血压、戒断治疗与镇静
可乐定（Clonidin）是一种中枢作用的 α2 肾上腺素受体激动剂，兼具咪唑啉受体（I1）亲和性。勃林格殷格翰公司最初将其作为鼻黏膜减充血剂开发，随后发现其降压作用。商品名包括 Catapresan 和 Paracefan，德国市面有多种仿制药。可乐定自 20 世纪 60 年代以来临床使用至今，是最早一批仍在使用的抗高血压药。
可乐定的现代角色远超高血压治疗。在重症医学中用于镇静及治疗酒精与阿片戒断；神经科用于 ADHD、抽动障碍和图雷特综合征；麻醉科用于麻醉前给药与减少阿片需求；儿科近年也超说明书用于多动儿童的睡眠障碍。药物用途广泛但绝非无害，循环波动与反跳现象需要重视。
作用机制
可乐定作为激动剂结合脑干去甲肾上腺素能核团（尤其蓝斑及延髓腹外侧吻部）突触前 α2 肾上腺素受体。激活这些自身受体抑制中枢交感输出，外周交感张力下降，心率与外周血管阻力减低，动脉血压下降。
此外，可乐定还激活延髓腹外侧的 I1 型咪唑啉受体，这类受体介导相似的交感抑制作用，但镇静较少。较新的降压药如莫索尼定主要通过这一途径。
在脊髓背角，可乐定抑制伤害性信号的传递。与阿片类联合可产生协同镇痛作用，可减少术后及姑息医学中的阿片需求。在酒精与阿片戒断中，中枢交感抑制减轻心动过速、出汗、震颤与烦躁等典型症状，减少替代治疗需求。
适应证
- 动脉高血压：储备治疗，用于对其他抗高血压药联合反应不佳的难治性高血压
- 高血压急症：静脉给药紧急降压
- 酒精戒断综合征：减轻交感症状，与苯二氮䓬类联合作为辅助治疗
- 阿片戒断：缓解自主神经性戒断表现
- 重症监护：镇静及镇痛镇静，尤其用于减少阿片与苯二氮䓬类用量
- 注意缺陷多动障碍（ADHD）：哌甲酯与阿托西汀后的二线，包括抽动障碍
- 图雷特综合征：治疗运动性与发声性抽动
- 更年期潮热：激素治疗禁忌时的选项
- 麻醉：麻醉前用药抗焦虑并减少围术期儿茶酚胺峰值
剂量与服用
动脉高血压（口服）：起始每日 2 次 75 至 150 µg，按血压滴定至每日最多 900 µg。透皮贴剂：部分国家可用，德国无常规批准。静脉给药：10 分钟以上缓慢注射，多为 75 至 150 µg 单次剂量，因初始血压升高应谨慎滴定。
酒精与阿片戒断：每 6 至 8 小时 75 至 300 µg，按血压与症状个体化调整。ICU 镇静：持续输注 0.5 至 2 µg/kg/小时，严密监测。
肾功能不全：因经肾排泄应减量，起始剂量减半。肝功能不全：无正式调整，重度损害时谨慎。片剂可与或不与食物同服。
不良反应
非常常见（＞10%）：口干、镇静与疲劳、体位性低血压、心动过缓。
常见（1% 至 10%）：头晕、头痛、睡眠障碍、便秘、恶心、体重增加、勃起障碍、抑郁。
偶见至罕见：房室传导阻滞、雷诺现象、皮疹、瘙痒、幻觉、噩梦、肝炎、男性乳房发育、类干燥综合征表现（眼干）。
重要：突然停药引起反跳性高血压。停药后 24 至 48 小时内血压可大幅升高，伴头痛、心动过速、烦躁，个别发生高血压危象。长期治疗必须逐步减量停药。
相互作用
- β 受体阻滞剂：加重心动过缓，停药时反跳性高血压加重。β 阻滞剂应先于可乐定减停
- 三环类抗抑郁药（阿米替林、丙咪嗪）：减弱降压作用，反跳性高血压加重
- 神经安定药、苯二氮䓬、阿片、酒精：加重中枢抑制与呼吸抑制
- 其他抗高血压药：降压作用叠加，常为期望但需监测
- 洋地黄、维拉帕米、地尔硫卓：加重心动过缓与房室传导阻滞
- MAO 抑制剂：血压波动更大，合用谨慎
特别提示
停药：切勿突然停药。应在 7 至 14 天内小步逐减。若合用 β 阻滞剂，应先停 β 阻滞剂再减可乐定。麻醉期间不要中断可乐定治疗，可用静脉给药过渡。
禁忌证：缓慢型心律失常（病态窦房结综合征、II 至 III 度房室阻滞）、重度抑郁、重度心动过缓、低血容量、严重脑血管功能不全，以及与强烈减慢房室传导的药物合用。
妊娠：经验有限，严格指征下可用，尤其用于已有高血压的分娩期。哺乳：进入乳汁，治疗期间不推荐哺乳或应在医生监护下进行。
监测：定期监测血压与心率，静脉给药及 ICU 中连续监测。门诊老年患者行体位性试验。向患者说明镇静效应，尤其对驾驶者和操作机器者。
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常见问题
为什么不能突然停用可乐定？
可乐定中枢抑制交感。突然停药引起过度肾上腺素能反跳，出现血压升高、心动过速、烦躁乃至高血压危象。应在 1 至 2 周内逐步减量。
可乐定对酒精戒断有用吗？
可乐定减轻酒精戒断的自主神经症状，如出汗、心动过速、血压升高与震颤。但它不能替代能降低戒断癫痫风险的苯二氮䓬。通常在住院观察下联合使用。
可乐定会让人疲倦吗？
会，疲劳与注意力下降是最常见的不良反应。多在治疗初期明显，数周后常减轻。驾车或操作机器的能力可能受影响，特别是在调整阶段。
儿童可以使用可乐定吗？
儿科中可乐定用于 ADHD、抽动障碍和图雷特综合征。多数欧洲国家为超说明书使用，美国有缓释儿童剂型。适应证判断与剂量调整属于儿童与青少年精神科专业范畴。
参考来源
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