Zanamivir: mecanismo de acción, indicaciones e información importante
El zanamivir es una sustancia activa antiviral del grupo de los inhibidores de la neuraminidasa utilizado para el tratamiento y la profilaxis de las infecciones por influenza. La sustancia activa interviene específicamente en el ciclo de replicación del virus de la influenza inhibiendo una enzima esencial para la propagación viral. El zanamivir fue uno de los primeros inhibidores de la neuraminidasa aprobados para uso clínico y se utiliza desde finales de los años noventa. A diferencia del también conocido inhibidor de la neuraminidasa oseltamivir (Tamiflu), el zanamivir no se administra por vía oral sino por inhalación.
Mecanismo de acción
El virus de la influenza se multiplica en las células mucosas del tracto respiratorio. Tras la replicación en el interior de la célula, las nuevas partículas virales deben ser liberadas de la célula huésped y transmitidas a otras células. La enzima viral neuraminidasa desempeña un papel decisivo en este proceso: escinde las conexiones entre las nuevas partículas virales y la superficie celular, así como entre las propias partículas virales. Sin esta escisión, las nuevas partículas virales se acumularían en la superficie celular y no podrían infectar a las células vecinas.
El zanamivir inhibe de forma competitiva la neuraminidasa uniéndose al centro activo de la enzima. Esta inhibición bloquea la liberación de nuevos virus de las células infectadas y ralentiza significativamente la propagación del virus en el sistema respiratorio. El zanamivir es activo contra los tipos de neuraminidasa N1 y N2 y, por lo tanto, eficaz tanto contra la influenza A como contra la influenza B.
Dado que el sitio de unión de la neuraminidasa está altamente conservado, es decir, permanece muy similar en diferentes cepas de influenza, el zanamivir mantiene su eficacia contra diversas cepas. Las resistencias al zanamivir son posibles, pero hasta ahora han ocurrido con menos frecuencia que frente a otros agentes antivirales para la influenza. Esto se debe en parte a que las mutaciones de resistencia en la neuraminidasa también deterioran con frecuencia la funcionalidad de la enzima y, por tanto, debilitan al virus.
Indicaciones
Tratamiento de la influenza
El zanamivir está aprobado para el tratamiento de la influenza en adultos y niños a partir de cierta edad (generalmente a partir de los 5 años) que presenten síntomas típicos de influenza. Para una eficacia óptima, el zanamivir debe utilizarse lo antes posible tras el inicio de los síntomas, idealmente dentro de las primeras 48 horas. Cuando el tratamiento se inicia a tiempo, el zanamivir puede reducir la duración de la enfermedad en un promedio de aproximadamente uno a dos días. Si la terapia antiviral con zanamivir es apropiada en una situación concreta lo evalúa el médico en base a la situación clínica y el contexto infeccioso.
Profilaxis de la influenza
El zanamivir también está aprobado para la profilaxis (prevención) de la infección por influenza, por ejemplo tras contacto estrecho con una persona infectada o en situaciones de brote. El uso profiláctico generalmente consiste en una inhalación diaria durante un período definido. No reemplaza la vacunación antigripal, pero puede utilizarse como medida complementaria en determinadas situaciones, por ejemplo en personas con contraindicaciones a la vacunación o en situaciones de brote agudo.
Grupos de pacientes especiales
En pacientes de riesgo con enfermedad grave o en pacientes inmunosuprimidos con influenza que no responden a otras terapias antivirales, el zanamivir también está disponible como formulación intravenosa (en el marco de usos compasivos o autorizaciones de emergencia). Esta forma de administración parenteral está reservada para situaciones clínicas especiales y se realiza bajo supervisión de cuidados intensivos.
Forma farmacéutica y posología
El zanamivir se administra por inhalación como polvo seco mediante un dispositivo especial de inhalación (Diskhaler). El paciente inhala el polvo profundamente hacia las vías respiratorias, donde alcanza directamente su concentración en el lugar de acción en el tracto respiratorio. La absorción sistémica es baja, lo que significa que la mayoría de los efectos se producen localmente en las vías respiratoires y la exposición sistémica es limitada. Esto explica el perfil de efectos secundarios sistémicos más favorable del zanamivir en comparación con los agentes antivirales administrados por vía oral.
Para el tratamiento de la influenza, el zanamivir se administra dos veces al día por inhalación, dos inhalaciones cada vez (correspondiente a 2 x 5 mg, es decir 10 mg por dosis). La duración del tratamiento es generalmente de cinco días. Para la profilaxis, se realiza una inhalación diaria durante el período de profilaxis recomendado.
Información importante
La técnica correcta de inhalación es esencial para la eficacia del zanamivir. El polvo debe inhalarse profunda y uniformemente. Los pacientes reciben generalmente instrucciones sobre el uso del dispositivo de inhalación Diskhaler. En caso de dudas, debe solicitarse una demostración al equipo farmacéutico o al personal médico.
El zanamivir debe utilizarse con especial precaución en pacientes con enfermedades respiratorias como asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), ya que se han producido broncoespasmos tras la inhalación. El polvo puede irritar las vías respiratoires sensibles. Para pacientes con asma o EPOC, el oseltamivir es generalmente la opción antiviral preferida. Si se utiliza el zanamivir, debe tenerse a mano un broncodilatador de acción rápida e inhalarse previamente.
Efectos adversos
El zanamivir generalmente es bien tolerado. Los posibles efectos adversos incluyen:
- Broncoespasmo (contracción de la musculatura de las vías respiratorias) con dificultad respiratoria, especialmente en pacientes con enfermedades respiratorias preexistentes. Este es el efecto secundario clínicamente más importante.
- Tos e irritación de las vías respiratorias tras la inhalación
- Dolor de cabeza
- Mareos
- Náuseas (raras, ya que la absorción sistémica es baja)
- Se han reportado muy raramente reacciones alérgicas incluyendo angioedema
- Se han reportado muy raramente eventos neuropsiquiátricos como delirio o confusión, de forma similar a otros inhibidores de la neuraminidasa. La relación causal aún no ha sido evaluada de forma definitiva, por lo que los pacientes y familiares deben vigilar comportamientos inusuales.
Comparación con oseltamivir
Tanto el zanamivir como el oseltamivir son inhibidores de la neuraminidasa con principios de acción similares. Las diferencias principales son:
- Forma farmacéutica: el zanamivir se inhala, el oseltamivir se toma por vía oral como cápsula o suspensión
- Grupos de pacientes: el oseltamivir está aprobado desde el nacimiento; el zanamivir generalmente a partir de los 5 años
- Enfermedades respiratorias: en asma o EPOC se prefiere el oseltamivir, ya que el zanamivir puede desencadenar broncoespasmos
- Perfil de resistencia: las resistencias al oseltamivir, en particular por mutaciones en determinadas posiciones de la neuraminidasa, pueden conservar la eficacia del zanamivir. Las resistencias cruzadas entre ambos agentes son posibles pero no completamente predecibles.
- Efectos secundarios gastrointestinales: el oseltamivir causa con más frecuencia náuseas y vómitos, mientras que el zanamivir causa menos efectos secundarios gastrointestinales debido a su baja absorción sistémica
El zanamivir en Sanoliste
En Sanoliste encontrará médicos de familia, internistas y neumólogos que ofrecen asesoramiento y tratamiento competente para las infecciones por influenza y otras enfermedades respiratorias. La evaluación médica es importante para valorar si la terapia antiviral con zanamivir u otra sustancia activa es apropiada y médicamente adecuada.
La información de esta página tiene únicamente fines informativos generales y no reemplaza la consulta con un médico. El zanamivir es un medicamento de prescripción y solo puede utilizarse tras prescripción médica.
Preguntas frecuentes sobre el zanamivir
¿Con qué rapidez debe utilizarse el zanamivir para ser eficaz?
El zanamivir debe utilizarse lo antes posible tras la aparición de los primeros síntomas de influenza. El mayor beneficio se obtiene cuando el tratamiento comienza dentro de las primeras 48 horas tras el inicio de los síntomas. En esta ventana temporal, la replicación viral aún está activa y la inhibición de la neuraminidasa puede frenar eficazmente la propagación del virus. Con tratamiento tardío, la eficacia disminuye. En situaciones clínicas especiales, por ejemplo en pacientes inmunosuprimidos o con evolución grave, iniciar el tratamiento después de las 48 horas puede aún ser apropiado. Esto lo decide el médico tratante.
¿El zanamivir también protege contra otras enfermedades respiratorias como el resfriado?
No, el zanamivir actúa específicamente contra los virus de la influenza mediante la inhibición de la neuraminidasa. Otros patógenos causantes de infecciones respiratorias como los rinovirus (patógenos comunes del resfriado), los coronavirus, el VRS u otros virus no poseen neuraminidasa en el mismo sentido. El zanamivir no tiene actividad contra estos patógenos. Como la influenza puede ser a veces clínicamente difícil de distinguir de otras infecciones seudogripales, el diagnóstico de laboratorio puede ayudar a confirmar el agente patógeno. La terapia antiviral con zanamivir solo es apropiada en caso de infección por influenza confirmada o muy probable.
¿Puede el zanamivir reemplazar a la vacuna antigripal?
El zanamivir no reemplaza a la vacunación contra la influenza. La vacunación ofrece una protección más amplia y duradera mediante la activación del sistema inmunitario y se considera la medida más importante para la prevención de la influenza, especialmente para los grupos de riesgo como las personas mayores, las personas con enfermedades crónicas y las mujeres embarazadas. El zanamivir puede utilizarse como medida complementaria de profilaxis en determinadas situaciones, por ejemplo cuando la vacunación no es posible o en situaciones de brote agudo, pero no es un sustituto completo de la protección vacunal.