Triprolidina: antihistamínico H1 de primera generación
La triprolidina es un antihistamínico H1 clásico de primera generación. Está presente desde décadas en remedios sin receta para el resfriado en muchos países, a menudo combinada con pseudoefedrina (p. ej. Actifed). En Alemania su uso es menos habitual hoy; en muchos otros países sigue siendo una opción popular para el tratamiento corto de síntomas alérgicos y catarrales.
Como todos los antihistamínicos H1 de primera generación, la triprolidina cruza la barrera hematoencefálica y tiene propiedades sedantes. De ello derivan tanto indicaciones como ayuda al sueño en algunas presentaciones OTC como limitaciones, como la reducción de la aptitud para conducir.
Mecanismo de acción
La triprolidina es un antagonista competitivo del receptor H1. La histamina, mediador central de las reacciones alérgicas, se libera de mastocitos y basófilos. A través de receptores H1 en piel, mucosas y vías aéreas, la histamina causa prurito, hipersecreción mucosa, vasodilatación con eritema, estornudos y reacciones bronquiales.
Al bloquear los receptores H1, la triprolidina reduce estos síntomas. También actúa sobre receptores H1 centrales tras cruzar la BHE, lo que conlleva sedación, hipnosis leve y, ocasionalmente, reducción de náuseas. Las propiedades anticolinérgicas explican boca seca, alteraciones visuales y estreñimiento.
La vida media es de unas 3 a 5 horas, lo que requiere varias tomas al día.
Indicaciones
- Rinitis alérgica: estacional y perenne, alivio sintomático corto
- Conjuntivitis alérgica y urticaria: como terapia complementaria
- Síntomas catarrales: en combinación con pseudoefedrina o codeína, sobre todo rinorrea y estornudos
- Cinetosis: en algunos países fuera de indicación
- Fuera de indicación como ayuda breve al sueño: por su efecto sedante
Posología y administración
Adultos y adolescentes: 2,5 a 5 mg cada 4 a 6 horas, máximo 20 mg al día.
Niños: dosis adaptadas por edad y peso; en Alemania su uso en niños pequeños no se recomienda.
Los comprimidos se toman con agua, independientemente de las comidas. Con sedación, no tomar justo antes de actividades viales.
Duración: a corto plazo en síntomas agudos, en general no más de 7 días. En quejas crónicas son preferibles antihistamínicos modernos no sedantes de segunda generación (loratadina, cetirizina, fexofenadina).
Efectos adversos
Muy frecuentes: sedación, fatiga, dificultad de concentración, reacciones lentas, sequedad bucal.
Frecuentes: mareo, cefalea, alteraciones de la acomodación, estreñimiento, retención urinaria, náuseas.
Poco frecuentes: excitación paradójica en niños y mayores, taquicardia, hipotensión, exantema, prurito.
Raros: convulsiones a dosis muy altas o en epilepsia, reacciones alérgicas, depresión medular, fotosensibilización.
Puntos importantes:
- Aptitud para conducir notablemente reducida, sobre todo al inicio
- Mayor riesgo de excitación paradójica en niños y ancianos
- Los efectos anticolinérgicos pueden empeorar glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática o reflujo
Interacciones
- Alcohol y otros depresores del SNC: sedación aditiva, depresión respiratoria a dosis altas
- IMAO: efecto anticolinérgico y sedante intensificado y prolongado
- Tricíclicos, antipsicóticos, anticolinérgicos: efecto anticolinérgico aditivo
- Simpaticomiméticos (pseudoefedrina): combinación racional en preparados anticatarrales, precaución en hipertensión
Consideraciones especiales
Embarazo: datos limitados, evitar preferiblemente, sobre todo en el primer trimestre.
Lactancia: paso a la leche posible con efecto sobre el lactante, evitar.
Niños menores de 6 años: no recomendado en Alemania, las reacciones paradójicas son más frecuentes.
Mayores: mayor sensibilidad, riesgo de caídas por sedación. La lista PRISCUS clasifica muchos antihistamínicos de primera generación como potencialmente inadecuados.
Glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, estenosis pilórica, reflujo: precaución o contraindicación.
Comunicación con el paciente: en alergias crónicas son por lo general más adecuados los antihistamínicos modernos no sedantes. La triprolidina es opción para síntomas puntuales y breves o en combinaciones con indicaciones específicas.
Sustancias relacionadas
- Cinarizina, antihistamínico H1 con efecto antivertiginoso
- Levocetirizina, antihistamínico H1 moderno de segunda generación
- Fexofenadina, antagonista H1 no sedante
- Hidrocloruro de azelastina, antihistamínico tópico
Preguntas frecuentes
¿Por qué da sueño la triprolidina?
Como antihistamínico de primera generación cruza la BHE y bloquea receptores H1 centrales. La histamina es un neurotransmisor de la vigilia; su inhibición causa fatiga y sedación. En niños y mayores puede producirse paradójicamente excitación.
¿Son mejores los modernos?
En alergias crónicas, en general sí. Sustancias como loratadina, cetirizina, levocetirizina y fexofenadina cruzan poco la BHE y producen mucha menos sedación. Los efectos anticolinérgicos también son menores.
¿Puedo conducir con triprolidina?
No, especialmente al inicio o con fatiga perceptible. La capacidad de reacción se reduce notablemente. También se debe tener cautela con alcohol u otros depresores del SNC.
¿Cuándo es razonable la triprolidina?
En síntomas alérgicos breves, molestias catarrales con rinorrea y estornudos o como ayuda puntual al sueño con componente alérgico leve. En quejas duraderas conviene cambiar a antihistamínicos modernos.
Fuentes
- BfArM Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
- EMA Agencia Europea del Medicamento
- Guía AWMF rinitis alérgica
- Gelbe Liste monografía triprolidina
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