Montelukast: Antagonista de Receptores de Leucotrienos para el Asma y la Rinitis Alérgica
El montelukast (Singulair) es un antagonista selectivo y competitivo del receptor CysLT1 de leucotrienos cisteinílicos, bloqueando los efectos de LTC4, LTD4, LTE4 — mediadores inflamatorios liberados por mastocitos y eosinófilos.
Aprobado para el asma persistente (como complemento a los CI) y la rinitis alérgica. Advertencias neuropsiquiátricas añadidas por FDA (2020) y EMA.
Mecanismo de acción
Bloquea los receptores CysLT1 en las vías respiratorias y mucosa nasal, reduciendo la broncoconstricción, secreción de moco y reclutamiento de eosinófilos. Mecanismo complementario a los CI.
Indicaciones
Asma persistente leve-moderada (complemento a CI), rinitis alérgica (estacional y perenne), broncoespasmo inducido por ejercicio (preventivo). Desde los 6 meses.
Dosificación
Adultos y adolescentes ≥15 años: 10 mg/día (por la noche). Niños 6-14 años: 5 mg (comprimido masticable). Niños 2-5 años: 4 mg/día. Niños 6 meses-2 años: 4 mg gránulos.
Efectos adversos
Frecuentes: cefalea, dolor abdominal, náuseas, fatiga. Importante: efectos neuropsiquiátricos — agitación, ansiedad, depresión, alucinaciones, ideación suicida (advertencia FDA/EMA 2020).
Interacciones
Inductores CYP (rifampicina, fenitoína): reducen niveles de montelukast.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. No para crisis asmáticas agudas. Precaución con antecedentes psiquiátricos.
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son los riesgos neuropsiquiátricos del montelukast?
En 2020, la FDA añadió una advertencia en caja negra: agitación, agresividad, ansiedad, depresión, insomnio, alucinaciones e ideación suicida a cualquier edad. Suspender si aparecen estos síntomas.
¿Mañana o noche?
Por la noche (1 hora antes de dormir) para el asma, ya que los leucotrienos alcanzan su pico durante el sueño. Para rinitis sola, el momento es menos crítico.
¿Es tan eficaz como los corticosteroides inhalados?
No. Los CI siguen siendo el tratamiento de referencia del asma persistente. El montelukast es un tratamiento adyuvante.
Referencias
- FDA Comunicado seguridad montelukast 2020
- GINA Informe asma 2023
- Ficha técnica Singulair EMA 2023
Aviso médico: Esta información es solo para fines educativos y no reemplaza el consejo médico profesional.