Colestiramina: resina de intercambio aniónico para la hipercolesterolemia y el prurito colestásico
La colestiramina es una resina de intercambio aniónico no absorbible que actúa en el intestino capturando ácidos biliares y favoreciendo su eliminación fecal. Al interrumpir la circulación enterohepática de los ácidos biliares, obliga al hígado a sintetizar más bilis a partir del colesterol, lo que reduce el colesterol LDL circulante. Se usa en la hipercolesterolemia primaria y como tratamiento del prurito asociado a la colestasis.
A diferencia de las estatinas o los fibratos, la colestiramina no se absorbe al torrente sanguíneo. Esta característica la convierte en una opción especialmente valorada en situaciones donde se desea evitar la exposición sistémica a fármacos hipolipemiantes, como durante el embarazo o en pacientes con metabolismo hepático alterado.
Mecanismo de acción
La colestiramina es un polímero de poliestireno con grupos amonio cuaternario que se unen electrostáticamente a los ácidos biliares en el lumen intestinal. Al impedir su reabsorción ileal, provoca un aumento compensatorio de la síntesis hepática de ácidos biliares a partir del colesterol. Para compensar el mayor consumo de colesterol intrahepático, los hepatocitos regulan al alza la expresión de receptores LDL en su superficie, captando más partículas LDL del plasma. El resultado neto es una reducción del colesterol LDL sérico de entre el 15 y el 30 % según la dosis.
En la colestasis, la acumulación de ácidos biliares en sangre y piel es la principal causa del prurito. La colestiramina, al secuestrar los ácidos biliares en el intestino, puede reducir su concentración sistémica y aliviar parcialmente el prurito colestásico.
Indicaciones
- Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa) como monoterapia o adyuvante de estatinas
- Prurito asociado a colestasis biliar parcial (cirrosis biliar primaria, colestasis intrahepática del embarazo)
- Diarrea por malabsorción de ácidos biliares (diarrea biliar) tras resección ileal
- Intoxicación por digoxina u otros fármacos que se excretan por vía biliar (uso fuera de indicación)
Posología
La dosis habitual en adultos es de 4 a 24 g de colestiramina al día (correspondiente a 1 a 6 sobres), repartida en 2 a 4 tomas, preferiblemente con las comidas. El medicamento se presenta en forma de polvo para suspensión oral y debe disolverse en agua o zumo antes de su toma. Se recomienda comenzar con dosis bajas e incrementar gradualmente para mejorar la tolerancia gastrointestinal.
Todos los demás medicamentos orales deben administrarse al menos 1 hora antes o 4 a 6 horas después de la colestiramina para evitar interferencias en su absorción. En niños con hipercolesterolemia familiar se pueden usar dosis ajustadas al peso corporal.
Efectos adversos
- Estreñimiento: el efecto adverso más frecuente, especialmente al inicio; puede minimizarse con hidratación adecuada y dieta rica en fibra
- Flatulencia, distensión abdominal, náuseas y sensación de plenitud
- Malabsorción de vitaminas liposolubles (A, D, E, K) con tratamientos prolongados, especialmente si ya existe malabsorción intestinal previa
- Acidosis hiperclorémica en niños con dosis altas (rara en adultos)
- Hipertrigliceridemia: la colestiramina puede aumentar los triglicéridos, por lo que está contraindicada en hipertrigliceridemia grave
Interacciones
La colestiramina es uno de los fármacos con mayor potencial de interacción farmacológica por reducción de la absorción oral. Puede reducir significativamente la absorción de: anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), digoxina, tiroxina, diuréticos tiazídicos, furosemida, ácido valproico, metformina, estatinas, antibióticos como la vancomicina oral y muchos otros. La regla práctica es separar siempre la toma de colestiramina de cualquier otro medicamento oral por al menos una hora antes o cuatro horas después.
Información adicional
La colestiramina fue uno de los primeros hipolipemiantes disponibles y su eficacia en la reducción del colesterol LDL y en la prevención cardiovascular quedó demostrada en el estudio Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention Trial (LRC-CPPT) en 1984. En la actualidad ha sido en gran medida desplazada por las estatinas, pero mantiene su lugar en pacientes intolerantes a las estatinas, en combinación con otros hipolipemiantes o en indicaciones específicas como el prurito colestásico.
Fármacos relacionados
Preguntas frecuentes
¿Se puede usar colestiramina durante el embarazo?
La colestiramina no se absorbe sistémicamente y no atraviesa la barrera placentaria, lo que en principio la hace menos riesgosa que otros hipolipemiantes para el feto. Sin embargo, su uso puede reducir la absorción de vitaminas liposolubles esenciales para el desarrollo fetal (vitamina K, A, D). En el embarazo se utiliza ocasionalmente para el prurito de la colestasis intrahepática, bajo vigilancia estrecha de los niveles vitamínicos y siempre bajo prescripción médica.
¿Por qué la colestiramina causa estreñimiento?
La colestiramina fija los ácidos biliares en el intestino, reduciendo su concentración en el colon. Normalmente los ácidos biliares tienen un efecto secretor que favorece el tránsito intestinal. Al reducirse esta acción, las heces se vuelven más duras y el tránsito más lento. Mantener una ingesta adecuada de líquidos y fibra dietética, así como ajustar gradualmente la dosis, ayuda a minimizar este problema. En casos graves puede ser necesario añadir un laxante osmótico como la lactulosa.
¿Cuánto reduce el colesterol la colestiramina?
A dosis estándar (8 a 16 g al día), la colestiramina reduce el colesterol LDL entre un 15 y un 25 %. A dosis máximas (24 g al día) la reducción puede alcanzar el 30 %. En combinación con una estatina, el efecto se suma de forma aditiva. El colesterol HDL suele aumentar ligeramente, mientras que los triglicéridos pueden aumentar, lo que limita su uso en pacientes con hipertrigliceridemia concomitante.
Fuentes: ficha técnica de colestiramina (AEMPS), Grundy SM et al. «AHA/ACC Cholesterol Guideline» JACC 2019, LRC-CPPT Study Group JAMA 1984.