考来烯胺：治疗高胆固醇血症和胆汁淤积性瘙痒的阴离子交换树脂

考来烯胺是一种不被肠道吸收的阴离子交换树脂，在肠腔内捕获胆汁酸并促进其经粪便排出。通过中断胆汁酸的肠肝循环，迫使肝脏从胆固醇合成更多胆汁酸，从而降低循环中的LDL胆固醇水平。适用于原发性高胆固醇血症和胆汁淤积相关性瘙痒的治疗。

与他汀类或贝特类药物不同，考来烯胺不进入血液循环，这使其在需要避免全身性降脂药物暴露的情况下（如妊娠期或肝脏代谢异常患者）尤为有价值。

作用机制

考来烯胺是含季铵基团的聚苯乙烯聚合物，能在肠腔内与胆汁酸发生静电结合，阻止其在回肠末端重吸收。这导致肝脏补偿性增加从胆固醇合成胆汁酸，为补充肝内胆固醇消耗，肝细胞上调LDL受体表达，从血浆中摄取更多LDL颗粒。最终结果是血清LDL胆固醇降低15%至30%，具体幅度取决于剂量。在胆汁淤积时，胆汁酸在血液和皮肤中积聚是瘙痒的主要原因，考来烯胺通过在肠道中螯合胆汁酸，有助于降低其全身浓度，从而部分缓解胆汁淤积性瘙痒。

适应症

原发性高胆固醇血症（IIa型）：单药治疗或他汀类药物的辅助用药
部分胆汁淤积相关性瘙痒（原发性胆汁性肝硬化、妊娠期肝内胆汁淤积）
回肠切除术后胆汁酸吸收障碍性腹泻
地高辛中毒或其他经胆道排泄药物的中毒处理（超说明书使用）

用法用量

成人常用剂量为每日4至24 g考来烯胺（1至6袋），随餐分2至4次服用。药物呈口服混悬用粉末状，服用前需溶于水或果汁。建议从小剂量开始，逐步增加以改善胃肠道耐受性。所有其他口服药物须在考来烯胺服用前至少1小时或服用后4至6小时后再服，以避免影响吸收。儿童家族性高胆固醇血症患者可按体重调整剂量。

不良反应

便秘：最常见的不良反应，初期尤为明显；充分补液和高纤维饮食可减轻
腹胀、胀气、恶心和饱腹感
长期使用导致脂溶性维生素（A、D、E、K）吸收不良，尤其在已存在肠道吸收障碍的患者中
儿童高剂量使用时出现高氯性酸中毒（成人罕见）
甘油三酯升高：考来烯胺可升高甘油三酯，严重高甘油三酯血症患者禁用

相互作用

考来烯胺是减少口服吸收所致药物相互作用最多的药物之一。可显著降低以下药物的吸收：口服抗凝药（华法林、醋硝香豆素）、地高辛、甲状腺素、噻嗪类利尿剂、呋塞米、丙戊酸、二甲双胍、他汀类药物、口服万古霉素等多种抗生素及其他众多药物。实用原则：其他口服药物须在考来烯胺前至少1小时或服后4小时后服用。

注意事项

考来烯胺是最早上市的降脂药之一，其降低LDL胆固醇和预防心血管事件的疗效已在1984年的脂质研究诊所冠状动脉一级预防试验（LRC-CPPT）中得到证实。如今已基本被他汀类药物取代，但在他汀类不耐受患者中、与其他降脂药联合使用时以及胆汁淤积性瘙痒等特定适应症中仍有一席之地。

常见问题

妊娠期可以使用考来烯胺吗？

考来烯胺不被全身吸收，不穿过胎盘屏障，因此理论上比其他降脂药对胎儿的风险更小。但其使用可能减少胎儿发育所需脂溶性维生素（尤其是维生素K、A、D）的吸收。妊娠期可在严密监测维生素水平的情况下偶尔用于妊娠期肝内胆汁淤积性瘙痒，须在医生处方下使用。

为什么考来烯胺会引起便秘？

考来烯胺在肠道中固定胆汁酸，降低结肠中胆汁酸浓度。正常情况下，胆汁酸对结肠有促分泌作用，有助于肠道运动。胆汁酸减少后，粪便变硬，肠道转运变慢。保持充足的水分摄入和高纤维饮食，以及逐步调整剂量，有助于减轻便秘问题。严重时可能需要加用渗透性泻药如乳果糖。

考来烯胺能降低多少胆固醇？

标准剂量（每日8至16 g）可将LDL胆固醇降低15%至25%。最大剂量（每日24 g）降幅可达30%。与他汀类联合使用时，降脂效果叠加。HDL胆固醇通常略有升高，而甘油三酯可能升高，这限制了其在合并高甘油三酯血症患者中的应用。

资料来源：考来烯胺产品说明书（EMA），Grundy SM等《AHA/ACC胆固醇管理指南》JACC 2019年，LRC-CPPT研究组 JAMA 1984年。

考来烯胺：治疗高胆固醇血症和胆汁淤积性瘙痒的阴离子交换树脂

作用机制

适应症

用法用量

不良反应

相互作用

注意事项

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妊娠期可以使用考来烯胺吗？

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考来烯胺能降低多少胆固醇？

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