Dipiperon (Pipamperon): Efectos y aplicación

Dipiperon es el nombre comercial más conocido de Pipamperon, un antipsicótico de baja potencia de la clase de los butirofenonas. En Alemania, Pipamperon está aprobado para el tratamiento de estados de excitación psicomotora, trastornos graves del sueño y trastornos del comportamiento en enfermedades psiquiátricas. En la práctica clínica diaria, Dipiperon se utiliza frecuentemente en geriatría y psiquiatría, especialmente en trastornos del sueño con inquietud o en anomalías del comportamiento asociadas a demencia.

En comparación con antipsicóticos de alta potencia como el haloperidol, Pipamperon tiene un efecto antipsicótico menor, pero un efecto sedante más pronunciado y un riesgo menor de efectos secundarios extrapiramidales. Es un ejemplo de cómo una sustancia con clasificación de antipsicótico clásico se utiliza en la práctica principalmente para la sedación y la regulación del sueño. Una evaluación crítica de la indicación es especialmente importante en personas mayores, porque el riesgo completo de la clase de sustancias (eventos cerebrovasculares, mortalidad aumentada en demencia) también se aplica aquí.

Mecanismo de acción

Pipamperon es un antagonista en varios receptores, con afinidad variable. El bloqueo predominante es de receptores de serotonina 5HT2A, seguido por bloqueo moderado de receptores dopaminérgicos D2 y D4. Además, Pipamperon bloquea receptores adrenérgicos alfa 1, lo que contribuye a hipotensión y sedación, así como receptores histaminérgicos H1, lo que explica el pronunciado efecto inductor del sueño.

Debido al bloqueo relativamente bajo de D2, la potencia antipsicótica es menor que la de antipsicóticos de alta potencia. En cambio, los efectos secundarios extrapiramidales (distonías, acatisia, parkinsonismo, discinesias tardías) son más raros. La vida media es de aproximadamente 17 horas, el metabolismo ocurre principalmente en el hígado a través de varios enzimas CYP incluyendo CYP3A4 y CYP2D6.

En los trastornos del sueño, el efecto frecuentemente comienza dentro de la primera hora. Un efecto clínicamente visible en la excitación y anomalías del comportamiento puede desarrollarse durante varios días. Pipamperon se metaboliza a metabolitos inactivos y se excreta principalmente por vía renal.

Indicaciones

• Estados de excitación psicomotora, particularmente en el contexto de enfermedades psiquiátricas fundamentales
• Trastornos del sueño con inquietud, frecuentes en la práctica gerontopsiquiátrica
• Anomalías del comportamiento en demencia como inquietud nocturna, agresividad, deambulación, en el sentido del control sintomático a corto plazo
• Terapia adyuvante en psicosis esquizofrénica, especialmente para sedación y mejor descanso nocturno
• Uso fuera de indicación en trastornos crónicos del sueño en entornos especializados, cuando han fallado tratamientos estándar

Dipiperon no es la primera opción en esquizofrenia aguda sin síntomas de excitación pronunciada, porque su efecto antipsicótico es limitado. En trastornos del sueño puros sin comorbilidad psiquiátrica, debe usarse con mucha cautela, porque existen alternativas con perfiles de seguridad mejores.

Dosificación y administración

Trastornos del sueño con inquietud en adultos: 20 a 40 mg de una a dos horas antes de acostarse. Máximo 80 mg por noche según tolerabilidad individual.

Estados de excitación: 40 mg tres veces al día, con ajuste individual posible. Dosis máxima diaria 360 mg.

Anomalías del comportamiento por demencia: Comience con 10 a 20 mg por la noche, aumento cauteloso. Debido a los riesgos en personas con demencia, indicación restrictiva y lo más corta posible.

Administración: El jarabe y las tabletas son bioequivalentes. El jarabe es útil en disfagia y geriatría. Administración con o sin alimentos, preferiblemente por la noche cuando la aplicación principal es sedante.

Insuficiencia renal: En limitación moderada considerar ajuste de dosis, en insuficiencia grave tener precaución. Insuficiencia hepática: En disfunción dosis más baja. Pacientes mayores: Reducir dosis inicial a la mitad, titulación lenta, uso de corta duración si es posible.

Efectos secundarios

Muy frecuentes: Somnolencia, somnolencia al día siguiente, sequedad de boca.

Frecuentes: Mareos, hipotensión ortostática con riesgo de caídas, dolores de cabeza, estreñimiento, cambios en el apetito, aumento de peso con uso prolongado.

Ocasionales: Síntomas extrapiramidales (temblor, acatisia, parkinsonismo, distonía aguda), confusión, cambios del sueño, hiperprolactinemia con galactorrea y trastornos menstruales.

Raros pero relevantes: Discinesias tardías en terapia prolongada, síndrome neuroléptico maligno con fiebre, rigidez muscular, alteración de la conciencia y elevación de CK. Suspensión inmediata y tratamiento en cuidados intensivos.

Cardíacos: Prolongación del QT, especialmente en combinación con otras sustancias que prolongan el QT o en trastornos electrolíticos, EKG antes del inicio de la terapia en pacientes de riesgo.

Aplicación relacionada con demencia: Mortalidad aumentada y riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes mayores con demencia, se aplica a toda la clase de fármacos.

Interacciones

• Otros fármacos depresores del sistema nervioso central (benzodiazepinas, sustancias Z, opioides, alcohol, antihistamínicos de primera generación): sedación aumentada, riesgo de caídas, depresión respiratoria posible.
• Otros fármacos que prolongan el QT (metadona, haloperidol, algunos antibióticos y antimicóticos, citalopram en dosis mayor, trazodona): prolongación acumulativa del QT con riesgo de torsades de pointes.
• Inhibidores de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, ritonavir, zumo de pomelo) e inhibidores de CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión): niveles de pipamperon aumentados, más efectos secundarios.
• Antihipertensivos: hipotensión aditiva, especialmente con bloqueadores alfa.
• L-Dopa y agonistas dopaminérgicos: debilitamiento mutuo del efecto.
• Fármacos serotoninérgicos: teóricamente riesgo aumentado de síndrome serotoninérgico, relevancia clínica escasa.
• Litio: en combinación con antipsicóticos síntomas neurotóxicos ocasionales, EEG y observación clínica.

Advertencias especiales

Embarazo: Datos limitados. La terapia solo debe realizarse si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial. En el tercer trimestre indicios de trastornos de adaptación neonatal con sedación, irritabilidad o problemas respiratorios. Lactancia: Paso a la leche materna, generalmente no se recomienda amamantar durante el tratamiento.

Niños y adolescentes: Datos limitados, uso solo bajo supervisión especializada de psiquiatría infantil.

Pacientes mayores: Sensibilidad aumentada, riesgo de caídas y síncope, deterioro cognitivo en uso prolongado. La indicación debe revisarse regularmente y la terapia mantenerse lo más corta posible. Las listas geriátricas como Priscus clasifican Pipamperon como crítico.

Antes del inicio de la terapia: EKG en factores de riesgo cardíaco, electrolitos (potasio, magnesio), valores hepáticos, valores renales. En pacientes con demencia informar sobre riesgo aumentado cerebrovasculary de mortalidad.

Capacidad de conducir: Frecuentemente reducida especialmente al inicio y al día siguiente, evaluación individual.

Estilo de vida: Higiene del sueño, activación social, estructuración del día basada en luz y medidas no farmacológicas deben agotarse antes y paralelo a la terapia, especialmente en trastornos del sueño por demencia.

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Preguntas frecuentes

Fuentes

• Gelbe Liste, Perfil de sustancia activa Pipamperon
• BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Dispositivos Médicos
• AWMF, Directrices S3 Trastornos del sueño, demencia y esquizofrenia
• Lista Priscus 2.0, Medicación potencialmente inadecuada en la vejez