Dexketoprofeno
AINE de acción rápida como enantiómero activo del ketoprofeno
El dexketoprofeno es el enantiómero S farmacológicamente activo del ketoprofeno racémico. La compañía española Laboratorios Menarini comercializó la sustancia en 1996 con el nombre Enantyum, y en Alemania se ofrece como Sympal, Dexketocam y en formas genéricas. Como dexketoprofeno trometamol se dispone de una sal con buena solubilidad que permite una rápida absorción y hace que la sustancia resulte especialmente adecuada para cuadros de dolor agudo.
El uso del enantiómero activo puro permite reducir la dosis aproximadamente a la mitad respecto al ketoprofeno racémico. La potencia analgésica es comparable a la de otros AINE a dosis equivalentes, pero el inicio de acción es más rápido, lo que convierte al dexketoprofeno en una alternativa atractiva para el dolor musculoesquelético agudo, la analgesia postoperatoria y la dismenorrea. La duración del tratamiento se limita al mínimo posible debido al perfil de efectos adversos propio de los AINE.
Mecanismo de acción
El dexketoprofeno inhibe de forma no selectiva la ciclooxigenasa 1 y la ciclooxigenasa 2. Con ello se bloquea la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclina y tromboxanos. La inhibición de la COX 2 media la acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética, mientras que la inhibición de la COX 1 es responsable de gran parte de los efectos adversos gastrointestinales, renales y plaquetarios.
Al emplearse solo el enantiómero S activo, la dosis necesaria se reduce aproximadamente a la mitad. La biodisponibilidad de la sal de trometamina supera el 90 por ciento y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 30 y 60 minutos tras la administración oral. La semivida es de 1 a 2 horas y la duración de acción de 4 a 6 horas. La vía parenteral permite un inicio de acción aún más rápido.
El metabolismo es hepático por glucuronidación e hidroxilación, y la eliminación es predominantemente renal en forma de glucurónido. La racemización al enantiómero R farmacológicamente inactivo prácticamente no ocurre en el organismo, lo que mantiene la pureza farmacológica de la sustancia.
Indicaciones
- Dolor agudo leve a moderado de diferente origen
- Dolor musculoesquelético en lumbalgia, ciática, cervicobraquialgia, síndrome del hombro doloroso
- Dismenorrea durante el periodo menstrual
- Tratamiento del dolor postoperatorio generalmente como parte de una analgesia multimodal
- Dolor dental y dolor postraumático de intensidad leve a moderada
- Cefalea y migraña en la crisis aguda (habitualmente dosis única)
La indicación se limita al tratamiento agudo y no está prevista la terapia a largo plazo con dexketoprofeno. Para el dolor crónico o las enfermedades inflamatorias existen otros AINE o tratamientos de fondo.
Dosificación y administración
Adultos vía oral: 25 mg (equivalentes a 36,9 mg de dexketoprofeno trometamol) cada 8 horas, dosis diaria máxima 75 mg. Los casos leves pueden tratarse con 12,5 mg cada 4 a 6 horas. La toma antes de las comidas acelera el inicio de acción, mientras que tomarlo con alimentos reduce los efectos adversos gastrointestinales.
Vía parenteral: 50 mg por vía intravenosa o intramuscular cada 8 a 12 horas, dosis diaria máxima 150 mg, duración del tratamiento máximo 2 días, con posterior paso a la forma oral. Pacientes de edad avanzada: 50 mg al día repartidos en 2 o 3 tomas, con precaución por el mayor riesgo gastrointestinal y renal.
Insuficiencia renal: en afectación leve a moderada 50 mg al día, en afectación grave está contraindicado. Insuficiencia hepática: en afectación leve a moderada 50 mg al día, en afectación grave está contraindicado. Duración: uso únicamente a corto plazo hasta 3 a 5 días, con posterior revisión terapéutica.
Efectos adversos
Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, mareo, cefalea, fatiga, insomnio.
Poco frecuentes: nerviosismo, temblor, parestesias, exantema, prurito, palpitaciones, elevación de las transaminasas hepáticas, acúfenos, trastornos miccionales.
Raros a muy raros: hemorragias gastrointestinales graves y úlceras (perforaciones, hemorragias), shock anafiláctico, síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, broncoespasmo en asmáticos, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, meningitis aséptica, eventos cardiovasculares (infarto de miocardio, ictus).
Advertencia de clase AINE: como todos los AINE, el dexketoprofeno aumenta el riesgo cardiovascular con tratamientos prolongados y a dosis altas. El diclofenaco y los coxibs se consideran de mayor riesgo, el ibuprofeno y el naproxeno de menor riesgo. El dexketoprofeno se sitúa en una posición intermedia y el riesgo aumenta con la duración y la dosis.
Interacciones
- Otros AINE, ácido acetilsalicílico: riesgo hemorrágico gastrointestinal aditivo, evitar la combinación
- Anticoagulantes (warfarina, fenprocumón, ACOD), heparinas: aumento considerable del riesgo hemorrágico
- ISRS, IRSN: mayor riesgo hemorrágico gastrointestinal
- Corticoides: riesgo aditivo de úlcera y hemorragia
- Antihipertensivos (IECA, ARA II, diuréticos, β bloqueantes): reducción del efecto hipotensor
- Litio, metotrexato, digoxina: niveles plasmáticos elevados por reducción de la eliminación renal
- Ciclosporina, tacrolimus: mayor riesgo de efectos nefrotóxicos
- Probenecid: reduce la eliminación renal, eleva los niveles plasmáticos
- Sulfonilureas, fenitoína: desplazamiento de la unión a proteínas, posible hipoglucemia o toxicidad
Precauciones especiales
Contraindicaciones: úlcera péptica activa, insuficiencia cardiaca grave, cardiopatía isquémica, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal o hepática grave, tercer trimestre del embarazo, menores de 18 años, asma bronquial con intolerancia a analgésicos, hipersensibilidad conocida al dexketoprofeno, al ketoprofeno o a otros AINE.
Protección gástrica: en presencia de factores de riesgo (edad superior a 60 años, antecedentes de úlcera, tratamiento concomitante con corticoides o anticoagulantes) se recomienda administrar un inhibidor de la bomba de protones. En uso a corto plazo sin factores de riesgo puede prescindirse de la protección gástrica.
Embarazo: en el primer y segundo trimestre solo bajo indicación imperiosa, en el tercer trimestre está contraindicado por el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso y de daño renal fetal. Lactancia: pasa a la leche materna, no recomendado. Conducción: posibles mareos y alteraciones visuales, valoración individual.
Monitorización: en uso a corto plazo no son necesarios controles de laboratorio rutinarios. Debe informarse al paciente sobre señales de alarma como heces negras, vómitos con sangre, dolor abdominal intenso, alteraciones cutáneas y disnea inesperada.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué el dexketoprofeno es más potente que el ketoprofeno?
El ketoprofeno es un racemato de dos enantiómeros, de los cuales solo el enantiómero S es farmacológicamente activo. El dexketoprofeno contiene exclusivamente el enantiómero activo, por lo que la dosis puede reducirse a la mitad. La acción analgésica por miligramo es mayor, el inicio de acción algo más rápido y el perfil de efectos adversos es comparable.
¿Cuánto tiempo puedo tomar dexketoprofeno?
El medicamento está concebido para el tratamiento agudo a corto plazo, habitualmente de 3 a 5 días. Un uso más prolongado aumenta el riesgo de efectos adversos gastrointestinales, renales y cardiovasculares y no está previsto fuera de indicaciones claras. En caso de síntomas persistentes debe revisarse médicamente el plan terapéutico.
¿Puedo combinar dexketoprofeno con paracetamol?
Sí, la combinación de dexketoprofeno y paracetamol es farmacológicamente razonable porque ambas sustancias actúan por mecanismos diferentes. Su acción es aditiva a nivel analgésico y está muy extendida en la terapia multimodal del dolor tras intervenciones quirúrgicas. Las dosis respectivas se mantienen dentro de los límites recomendados. Dos AINE como dexketoprofeno e ibuprofeno, en cambio, no deben combinarse.
¿Puedo tomar dexketoprofeno para el dolor menstrual?
Sí, los AINE, incluido el dexketoprofeno, son el tratamiento de primera elección en la dismenorrea primaria. Reducen la producción de prostaglandinas en el endometrio y alivian así el dolor. Lo habitual es administrarlo al inicio de la menstruación durante 1 a 3 días. En caso de intolerancia puede cambiarse a ibuprofeno o naproxeno.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, guía S3 de tratamiento perioperatorio del dolor agudo
- Gelbe Liste, perfil del principio activo dexketoprofeno
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
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