Ergotamina: Alcaloide del cornezuelo en la terapia aguda de la migraña
La ergotamina es un alcaloide clásico del cornezuelo (alcaloide de ergot) del hongo Claviceps purpurea, que se establece en el centeno y otros cereales. Farmacéuticamente se ha utilizado desde los años 20, y en la terapia aguda de la migraña fue durante mucho tiempo la única opción terapéutica específica. Los nombres comerciales conocidos son Ergo Kranit, Migrätan y tartrato de ergotamina en preparados combinados con cafeína (Cafergot).
Hoy en día, la ergotamina juega un papel subordinado en la terapia moderna de la migraña. Con la introducción de los triptanes en los años 90, fue ampliamente desplazada porque los triptanes son más eficaces y se toleran mejor. Una indicación actual para la ergotamina solo existe en pacientes con ataques migrañosos prolongados (más de 24 horas), en los que los triptanes frecuentemente conducen a dolor de cabeza recurrente, o en accesos de cefalea en racimos. En Alemania, los preparados de ergotamina apenas están disponibles, el principio activo dihidroergotamina (DHE) es la variante preferida.
Mecanismo de acción
La ergotamina es un agonista parcial y antagonista en varios receptores de aminas biogénicas. Actúa como agonista en receptores de serotonina (5 HT1B/1D), dopamina y adrenorreceptores alfa. El efecto antimigrañoso se basa principalmente en la activación de receptores 5 HT1B/1D en los vasos meníngeos, similar a los triptanes más modernos. Ocurre vasoconstricción de los vasos craneales dilatados e inhibición de la liberación de péptidos inflamatorios neurogénicos como el CGRP en las terminaciones nerviosas trigeminales.
Sin embargo, la vasoconstricción es inespecífica y afecta también a los vasos periféricos y coronarios, lo que explica los riesgos cardiovasculares. El efecto agonista en los adrenorreceptores alfa refuerza adicionalmente la vasoconstricción. En los receptores 5 HT2, la ergotamina actúa parcialmente como antagonista, lo que contribuye a la reducción de la estimulación de las fibras de dolor periférico.
Farmacocinéticamente, la ergotamina tiene una biodisponibilidad oral pobre e inconsistente de aproximadamente el 5 por ciento debido al elevado efecto de primer paso. La cafeína en los preparados combinados mejora la absorción. Vida media de aproximadamente dos horas, los metabolitos activos prolongan considerablemente el efecto.
Áreas de aplicación
- Terapia aguda de la migraña: en ataques prolongados de más de 24 horas de duración, cuando los triptanes son insuficientes debido al dolor de cabeza recurrente
- Terapia aguda de la cefalea en racimos: histórico y fuera de etiqueta, especialmente en ataques nocturnos
- Status migraenosus: histórico, hoy desplazado por dihidroergotamina (DHE) intravenosa
- Atonía uterina posparto: utilizado históricamente, hoy desplazado por oxitocina y misoprostol
Dosificación y administración
Migraña aguda en adultos: 1 a 2 mg por vía oral o rectal al primer signo del ataque; si es necesario, 1 mg adicional después de 30 minutos, máximo 4 mg por ataque. Máximo semanal 10 mg, máximo mensual 20 mg, para evitar ergotismo y dolor de cabeza inducido por medicamentos.
Frecuencia de aplicación: no más de diez días al mes, de lo contrario hay riesgo de dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos (Medication Overuse Headache, MOH). La terapia con ergotamina debe realizarse solo previa consulta con una consulta que tenga experiencia en terapia de la migraña.
Insuficiencia renal e insuficiencia hepática: contraindicado, ya que existe riesgo de acumulación y ergotismo.
Efectos secundarios
Frecuentes: náuseas, vómitos (a veces intensificados por la propia migraña), dolor abdominal, mareos, fatiga, parestesias en dedos de manos y pies.
Graves: ergotismo por dosificación crónica o elevada con vasoconstricción periférica pronunciada (extremidades frías y pálidas, pulsos ausentes, isquemia, en casos graves gangrena), isquemia cardíaca hasta infarto de miocardio, isquemia cerebral hasta accidente cerebrovascular, fibrosis retroperitoneal, pleural y cardíaca en uso a largo plazo.
Importante: los pacientes con enfermedades cardiovasculares previas, enfermedad arterial oclusiva periférica, hipertensión, embarazo o insuficiencia renal crónica no deben recibir ergotamina. El uso en edad pediátrica y adolescente está contraindicado.
Interacciones
- Triptanes (sumatriptán, zolmitriptán): vasoconstricción aditiva, combinación contraindicada; período de descanso de al menos 24 horas
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, inhibidores de proteasa del VIH): aumento considerable de los niveles de ergotamina con riesgo de ergotismo grave, combinación contraindicada
- Otros agentes vasoconstrictores (simpaticomiméticos, bloqueadores beta): efectos aditivos, precaución
- Alcaloides del cornezuelo entre sí: efecto aditivo, evitar la combinación
- Nicotina: intensifica considerablemente la vasoconstricción, se recomienda dejar de fumar durante la terapia
Notas especiales
Embarazo y lactancia: contraindicado. La ergotamina produce contracciones uterinas y puede provocar trabajo de parto o reducir el flujo sanguíneo placentario. Durante la lactancia, pasa a la leche materna y puede causar vómitos, diarrea y convulsiones en el lactante.
Triptanes como alternativa moderna: el sumatriptán, zolmitriptán, rizatriptán y otros triptanes han reemplazado en gran medida a la ergotamina en la terapia de la migraña. Actúan de manera más selectiva en los receptores 5 HT1B/1D, tienen menos vasoconstricción sistémica y también son mejor tolerados por pacientes más ancianos. Los anticuerpos anti-CGRP ofrecen además una opción de profilaxis.
Dolor de cabeza inducido por medicamentos: la ingesta regular de ergotamina en más de diez días al mes típicamente conduce a un empeoramiento paradójico de los dolores de cabeza. En este caso, se requiere un destete, frecuentemente con supervisión hospitalaria.
Ergotismo: los casos históricos del fuego de San Antonio (ergotismo gangrenoso) por harina de centeno contaminada en la Edad Media muestran lo que puede causar una sobredosis. Hoy en día el ergotismo clásico es raro, pero cualquier síntoma de frío, palidez o dolor en las extremidades bajo terapia con ergotamina debe desencadenar una suspensión inmediata e investigación médica.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué hoy no me prescriben ergotamina?
Los triptanes generalmente funcionan mejor en la terapia aguda de la migraña, son más seguros y causan menos vasoconstricción sistémica. La ergotamina solo se prescribe en casos excepcionales, por ejemplo, en ataques migrañosos muy prolongados con dolor de cabeza recurrente por triptanes. En Alemania, los preparados de ergotamina apenas están disponibles en el comercio, la dihidroergotamina es la forma preferida.
¿Qué es el ergotismo?
El ergotismo es el envenenamiento por alcaloides del cornezuelo, caracterizado por vasoconstricción pronunciada con extremidades frías y pálidas, dolor, ausencia de pulsos y en casos graves gangrena. Hoy principalmente iatrogénico por sobredosis o interacción con inhibidores de CYP3A4, en la Edad Media por harina de centeno contaminada (fuego de San Antonio).
¿Puedo tomar ergotamina y triptanes simultáneamente?
No. Ambas sustancias estrechan los vasos, la combinación puede conducir a isquemia grave. Debe mantener un período de descanso de al menos 24 horas entre ergotamina y triptán, en ambas direcciones.
¿Qué hacer en caso de migraña si los triptanes no ayudan?
Si los triptanes son ineficaces o están contraindicados (por ejemplo, en riesgos cardiovasculares), se pueden considerar AINE, lasmiditán (agonista 5 HT1F), gepantes (antagonistas orales del receptor CGRP como rimegepant) o en migraña crónica anticuerpos anti-CGRP como profilaxis. Una consulta especializada en migraña ayuda en la selección.
Fuentes
- Gelbe Liste, Perfil de principio activo de ergotamina
- Guía DGN para terapia de ataque migrañoso y profilaxis
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Productos Médicos
- EMA Información de especialidad de preparados de ergotamina
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