Cetirizina
Antihistamínico de segunda generación para enfermedades alérgicas
La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación y uno de los principios activos más prescritos en todo el mundo para las enfermedades alérgicas. Este compuesto fue desarrollado a partir del antihistamínico hidroxizina y se diferencia de los antihistamínicos de primera generación por un efecto sedante notablemente menor. En muchos países la cetirizina está disponible sin receta en forma de comprimidos, comprimidos recubiertos, gotas y jarabe, y forma parte del tratamiento estándar de la rinitis alérgica, la urticaria crónica y otras reacciones alérgicas.
Los nombres comerciales más conocidos son Zyrtec y Reactine, junto con numerosos genéricos. El principio activo está aprobado desde finales de los años ochenta y ha sido ampliamente estudiado. Desde la introducción del enantiómero activo levocetirizina, dispone de una variante aún más selectiva que alcanza efectos comparables con la mitad de la dosis.
Mecanismo de acción
La cetirizina actúa como antagonista selectivo y periférico de los receptores histamínicos H1. El compuesto bloquea competitivamente los receptores H1 en el músculo liso, los vasos sanguíneos, la mucosa bronquial y otros tejidos, impidiendo así que la histamina ejerza sus efectos típicos: aumento de la permeabilidad vascular, prurito, broncoconstricción y formación de eritema son inhibidos.
A diferencia de los antihistamínicos de primera generación, la cetirizina atraviesa la barrera hematoencefálica solo en pequeña medida, ya que existe como zwitterión a pH fisiológico y es sustrato de la P-glucoproteína. Como resultado, los efectos sobre el sistema nervioso central están considerablemente reducidos en comparación con los antihistamínicos más antiguos, aunque no están totalmente ausentes.
Además, la cetirizina ejerce efectos antialérgicos que van más allá del simple bloqueo H1: inhibe la migración de eosinófilos al tejido con reacción alérgica, reduce la liberación de mediadores inflamatorios por los mastocitos e influye en la expresión de moléculas de adhesión.
Indicaciones
- Rinitis alérgica: Rinitis estacional (fiebre del heno) y perenne por polvo doméstico, pelo de animales u otros alérgenos
- Conjuntivitis alérgica: Prurito, enrojecimiento y lagrimeo ocular durante reacciones alérgicas
- Urticaria espontánea crónica: Tratamiento a largo plazo de la urticaria persistente
- Urticaria aguda: Alivio a corto plazo de habones y prurito
- Dermatitis atópica: Alivio sintomático del prurito como tratamiento complementario
- Reacciones a picaduras de insectos: Reacciones cutáneas alérgicas locales
- Alergia de contacto: Tratamiento sintomático de reacciones leves a moderadas
Posología y administración
Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis diaria habitual es de 10 mg de cetirizina, tomada en una sola dosis por la tarde o en dos dosis de 5 mg por la mañana y por la tarde. La toma puede realizarse independientemente de las comidas. En caso de insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min), está indicada una reducción de la dosis a 5 mg diarios o 10 mg cada dos días. Los niños de 2 a 6 años reciben generalmente 2,5 mg dos veces al día en gotas o jarabe; los niños de 6 a 12 años, 5 mg dos veces al día o 10 mg una vez al día.
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática, ya que la cetirizina se elimina principalmente por vía renal. El tratamiento prolongado debe ser revisado periódicamente por un médico, especialmente en la urticaria crónica.
Efectos adversos
La cetirizina es generalmente bien tolerada. El efecto indeseable más frecuente (en más de 1 de cada 10 usuarios) es la somnolencia, que puede aparecer a pesar de la selectividad mejorada de la segunda generación, especialmente a dosis más altas o en personas especialmente sensibles. La boca seca, la cefalea y la fatiga afectan a más de 1 de cada 100 pacientes.
Los efectos adversos raros incluyen molestias gastrointestinales como náuseas y dolor abdominal. Se han notificado casos aislados de arritmias cardíacas, trastornos hepáticos y síntomas extrapiramidales, aunque son muy raros. Las reacciones alérgicas a la propia cetirizina son posibles pero inusuales.
Dado que la cetirizina puede afectar la capacidad de reacción, la tolerabilidad individual debe evaluarse antes de conducir vehículos u operar maquinaria. El alcohol puede potenciar el efecto sedante.
Interacciones
Las interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes son poco frecuentes con la cetirizina, ya que el compuesto apenas se metaboliza por el sistema del citocromo P450. El uso concomitante de otras sustancias depresoras del sistema nervioso central como benzodiazepinas, opiáceos o alcohol puede intensificar la sedación de forma aditiva. No deben administrarse inhibidores de la MAO simultáneamente.
La teofilina en dosis altas puede reducir ligeramente el aclaramiento de la cetirizina. No se recomienda la administración concomitante con otros antihistamínicos. En pacientes con epilepsia, puede verse afectado el umbral convulsivo.
Advertencias especiales
Durante el embarazo, la cetirizina debe usarse solo tras una cuidadosa evaluación. Los estudios en animales no muestran efectos teratógenos, pero faltan estudios controlados en humanos en el primer trimestre. En el tercer trimestre, el uso puede causar síntomas de abstinencia o depresión respiratoria en el neonato. La cetirizina pasa a la leche materna y debe evitarse durante la lactancia o usarse solo tras valoración médica.
En niños menores de 2 años, la cetirizina debe usarse solo bajo prescripción médica. Los pacientes con intolerancia a la galactosa o malabsorción de glucosa-galactosa deben evitar las formulaciones de comprimidos que contienen lactosa.
Preguntas frecuentes
¿Con qué rapidez actúa la cetirizina?
La cetirizina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza después de aproximadamente una hora. El efecto suele comenzar dentro de los 20 a 60 minutos y, gracias a la larga vida media de 7 a 10 horas, se mantiene durante todo el día.
¿Puede tomarse cetirizina a largo plazo?
En la urticaria crónica, el uso prolongado bajo supervisión médica es posible y está contemplado en las guías clínicas. En la rinitis estacional, la cetirizina se usa solo durante la temporada de polen. El tratamiento prolongado autoadministrado sin control médico no es aconsejable.
¿Crea dependencia la cetirizina?
La cetirizina no tiene potencial de dependencia. Tras la interrupción, los síntomas pueden reaparecer temporalmente a causa de la recurrencia de la enfermedad subyacente, no de un síndrome de abstinencia.
¿Puede combinarse cetirizina con alcohol?
La combinación de cetirizina y alcohol puede potenciar el efecto sedante. Se recomienda evitar el alcohol durante el tratamiento o reducir considerablemente su consumo.
Referencias e información adicional
- Ficha técnica de cetirizina (versión aprobada vigente, varios fabricantes)
- Guía S2k sobre urticaria de la Sociedad Alemana de Dermatología (DDG)
- Guía ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma)
- Agencia Europea de Medicamentos (EMA): Informe de evaluación cetirizina
- Instituto Federal de Medicamentos y Productos Sanitarios de Alemania (BfArM)