西替利嗪
用于过敏性疾病的第二代抗组胺药
西替利嗪是第二代抗组胺药，是全球过敏性疾病中处方量最多的活性成分之一。该化合物由抗组胺药羟嗪发展而来，与第一代抗组胺药相比，其镇静作用明显减弱。在许多国家，西替利嗪以片剂、薄膜衣片、滴剂和糖浆的形式无需处方即可获得，是花粉症、慢性荨麻疹及其他过敏反应基础治疗的重要组成部分。
知名商品名包括仙特明（Zyrtec）和瑞应坦（Reactine），以及大量仿制药。该活性成分自1980年代末获批以来已得到充分研究。自引入活性对映体左西替利嗪以来，还有一种选择性更高的变体，以半剂量即可达到相当的效果。
作用机制
西替利嗪作为选择性外周组胺H1受体拮抗剂发挥作用。该化合物竞争性阻断平滑肌、血管、支气管黏膜及其他组织上的H1受体，从而阻止组胺发挥其典型效应：血管通透性增加、瘙痒、支气管收缩和红斑形成均受到抑制。
与第一代抗组胺药不同，西替利嗪在生理pH下以两性离子形式存在，且为P-糖蛋白底物，因此仅在有限程度上穿透血脑屏障。与较老的抗组胺药相比，对中枢神经系统的影响显著减少，但并非完全消除。
此外，西替利嗪还发挥超出单纯H1阻断的抗过敏效应：它抑制嗜酸性粒细胞向过敏反应组织的迁移，减少肥大细胞释放炎症介质，并影响黏附分子的表达。这些机制有助于抑制迟发相过敏反应。
适应证
- 过敏性鼻炎：由尘螨、动物皮屑或其他变应原引起的季节性（花粉症）和常年性鼻炎
- 过敏性结膜炎：过敏反应时的眼部瘙痒、充血和流泪
- 慢性自发性荨麻疹：持续性荨麻疹的长期治疗
- 急性荨麻疹：风团和瘙痒的短期缓解
- 特应性皮炎：作为辅助治疗的一部分，对瘙痒进行症状性缓解
- 昆虫蜇伤反应：蜇伤后的局部过敏性皮肤反应
- 接触性过敏：轻至中度反应的症状性治疗
用法用量
对于成人及12岁以上儿童，通常日剂量为10 mg西替利嗪，可于晚间一次性服用，或早晚各服5 mg。服药不受进餐时间限制。肾功能不全患者（肌酐清除率低于50 ml/min）应将剂量减至每日5 mg或每两日10 mg。2至6岁儿童通常以滴剂或糖浆形式每日两次各服2.5 mg；6至12岁儿童每日两次各服5 mg或每日一次服10 mg。
由于西替利嗪主要经肾脏排泄，肝功能不全时通常无需调整剂量，但应同时考虑肾功能情况。长期治疗应定期由医生评估，尤其是慢性荨麻疹患者。
不良反应
西替利嗪通常耐受性良好。最常见的不良反应（超过十分之一使用者）为嗜睡，尽管第二代药物选择性提高，但在较高剂量或个体敏感性较强时仍可能出现。口干、头痛和疲劳见于超过百分之一的患者。
罕见不良反应包括恶心和腹痛等胃肠道不适。个别病例报告了心律失常、肝功能障碍和锥体外系症状，但极为罕见。对西替利嗪本身的过敏反应虽有可能，但并不常见。
由于西替利嗪可能影响反应能力，驾驶车辆或操作机械前应评估个体耐受性。酒精可增强其镇静效果。
药物相互作用
西替利嗪的临床相关药代动力学相互作用较少见，因为该化合物通过细胞色素P450系统的代谢极少。与其他中枢抑制性物质（如苯二氮䓬类、阿片类或酒精）同时使用可能叠加增强镇静效果。不应同时使用单胺氧化酶抑制剂。
高剂量茶碱可轻微降低西替利嗪的清除率。不推荐与其他抗组胺药同时使用。癫痫患者的癫痫发作阈值可能受到影响。
特别注意事项
妊娠期间使用西替利嗪应经过慎重权衡。动物研究未显示致畸效应，但缺乏人类妊娠早期的对照研究。妊娠晚期使用可能导致新生儿出现戒断症状或呼吸抑制。西替利嗪可进入母乳，哺乳期应避免使用，或仅在医疗评估后使用。
2岁以下儿童使用西替利嗪应凭处方。乳糖不耐受或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者应避免含乳糖的片剂制剂。老年患者用药时应特别注意肾功能情况。
常见问题
西替利嗪多快起效？
西替利嗪在胃肠道中迅速吸收，约1小时后达到最高血浆浓度。药效通常在20至60分钟内开始出现，由于7至10小时的长半衰期，效果可维持全天。
西替利嗪可以长期服用吗？
在慢性荨麻疹中，在医生监督下长期使用是可能的，且在指南中有所规定。在季节性鼻炎中，西替利嗪仅在花粉季节使用。未经医疗监督的自行长期用药不建议。
西替利嗪会导致依赖性吗？
西替利嗪没有成瘾潜力。停药后症状偶尔会暂时复发，这是由于基础疾病的复发，而非戒断综合征。
西替利嗪可以与酒精同时使用吗？
西替利嗪与酒精同时使用可能增强镇静效果。建议在治疗期间避免饮酒，或至少大幅减少饮酒量。
参考资料及延伸阅读
- 西替利嗪产品特性摘要（最新批准版本，各制造商）
- 德国皮肤科学会（DDG）荨麻疹S2k指南
- ARIA指南（过敏性鼻炎及其对哮喘的影响）
- 欧洲药品管理局（EMA）：西替利嗪评估报告
- 德国联邦药品和医疗器械研究所（BfArM）