Cetirizin: Antihistaminikum der zweiten Generation bei allergischen Erkrankungen

Cetirizin ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation und zählt weltweit zu den meistverordneten Wirkstoffen bei allergischen Erkrankungen. Der Wirkstoff wurde aus dem Antihistaminikum Hydroxyzin entwickelt und zeichnet sich gegenüber Antihistaminika der ersten Generation durch eine deutlich geringere sedierende Wirkung aus. In Deutschland ist Cetirizin in Form von Tabletten, Filmtabletten, Tropfen und Sirup rezeptfrei erhältlich und gehört zur Basistherapie bei Heuschnupfen, chronischer Urtikaria und weiteren allergischen Reaktionen.

Bekannte Handelsnamen sind unter anderem Zyrtec, Reactine und zahlreiche Generika. Der Wirkstoff ist seit den späten 1980er Jahren zugelassen und gut untersucht. Seit der Einführung des aktiven Enantiomers Levocetirizin steht zusätzlich eine noch selektivere Variante zur Verfügung, die mit der halben Dosis vergleichbare Wirkungen erzielt.

Wirkmechanismus

Cetirizin wirkt als selektiver, peripherer Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist. Der Wirkstoff blockiert kompetitiv die H1-Rezeptoren an glatten Muskeln, Blutgefäßen, der Bronchialschleimhaut und anderen Geweben. Dadurch verhindert Cetirizin, dass Histamin seine typischen Effekte entfalten kann: vaskuläre Permeabilitätssteigerung, Juckreiz, Bronchokonstriktion und Erythembildung werden gehemmt.

Im Gegensatz zu Antihistaminika der ersten Generation überwindet Cetirizin die Blut-Hirn-Schranke nur in geringem Ausmaß, da es als Zwitterion bei physiologischem pH vorliegt und ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Dadurch ist die zentralnervöse Wirkung im Vergleich zu älteren Antihistaminika erheblich reduziert, wenngleich nicht völlig ausgeschlossen.

Darüber hinaus entfaltet Cetirizin antiallergische Effekte, die über die reine H1-Blockade hinausgehen. Es hemmt die Migration von Eosinophilen in allergisch reagierendes Gewebe, reduziert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen und beeinflusst die Expression von Adhäsionsmolekülen. Diese Mechanismen tragen zur Dämpfung der späten Allergiereaktion bei.

Anwendungsgebiete

• Allergische Rhinitis: Saisonale (Heuschnupfen) und perenniale Rhinitis durch Hausstaub, Tierhaare oder andere Allergene
• Allergische Konjunktivitis: Juckreiz, Rötung und Tränenfluss der Augen bei allergischer Reaktion
• Chronische spontane Urtikaria: Langfristige Behandlung des anhaltenden Nesselausschlags
• Akute Urtikaria: Kurzfristige Linderung von Quaddeln und Juckreiz
• Atopische Dermatitis: Symptomatische Linderung von Juckreiz im Rahmen der Begleitbehandlung
• Insektenstich-Reaktionen: Lokale allergische Hautreaktionen nach Stichen
• Kontaktallergie: Symptomatische Behandlung bei leichten bis moderaten Reaktionen

Dosierung und Einnahme

Für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren gilt in der Regel eine Tagesdosis von 10 mg Cetirizin, die als einmalige Gabe am Abend oder in zwei Einzeldosen zu je 5 mg morgens und abends eingenommen werden kann. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min) ist eine Dosisreduktion auf 5 mg täglich oder 10 mg alle zwei Tage angezeigt. Kinder zwischen 2 und 6 Jahren erhalten in der Regel 2,5 mg zweimal täglich als Tropfen oder Sirup, Kinder zwischen 6 und 12 Jahren 5 mg zweimal täglich oder 10 mg einmal täglich.

Bei Leberinsuffizienz ist keine routinemäßige Dosisanpassung erforderlich, da Cetirizin überwiegend renal eliminiert wird. Die gleichzeitige Nierenfunktion sollte jedoch beachtet werden. Eine Dauerbehandlung sollte regelmäßig ärztlich bewertet werden, insbesondere bei chronischer Urtikaria.

Nebenwirkungen

Cetirizin gilt als gut verträglich. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen (mehr als 1 von 10 Anwendern) zählt Schläfrigkeit, die trotz der verbesserten Selektivität der zweiten Generation auftreten kann, besonders bei höherer Dosierung oder individueller Empfindlichkeit. Mundtrockenheit, Kopfschmerzen und Müdigkeit treten bei mehr als 1 von 100 Patienten auf.

Seltene Nebenwirkungen umfassen Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit und Bauchschmerzen. In Einzelfällen wurden Herzrhythmusstörungen, Leberfunktionsstörungen und extrapyramidale Symptome berichtet, die jedoch sehr selten sind. Allergische Reaktionen auf Cetirizin selbst sind möglich, aber ungewöhnlich.

Da Cetirizin die Reaktionsfähigkeit beeinflussen kann, sollte die individuelle Verträglichkeit vor dem Führen von Fahrzeugen oder dem Bedienen von Maschinen geprüft werden. Alkohol kann die sedierende Wirkung verstärken.

Wechselwirkungen

Klinisch relevante pharmakokinetische Wechselwirkungen sind bei Cetirizin selten, da der Wirkstoff kaum über das Cytochrom-P450-System metabolisiert wird. Gleichzeitige Einnahme von anderen zentral dämpfenden Substanzen wie Benzodiazepinen, Opiaten oder Alkohol kann die Sedierung additiv verstärken. MAO-Hemmer sollten nicht gleichzeitig eingenommen werden.

Theophyllin kann in hohen Dosen die Clearance von Cetirizin geringfügig verringern. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Antihistaminika ist nicht empfehlenswert. Bei Patienten mit Epilepsie kann die Krampfschwelle beeinflusst werden.

Besondere Hinweise

Während der Schwangerschaft sollte Cetirizin nur nach sorgfältiger Abwägung eingesetzt werden. Tierexperimentelle Studien zeigen keine teratogenen Effekte, jedoch fehlen kontrollierte Studien am Menschen im ersten Trimenon. Im dritten Trimenon kann die Einnahme zu Entzugserscheinungen oder Atemdepression beim Neugeborenen führen. Cetirizin geht in die Muttermilch über und ist daher während der Stillzeit zu vermeiden oder nur nach ärztlicher Abwägung anzuwenden.

Bei Kindern unter 2 Jahren sollte Cetirizin nur auf ärztliche Verordnung eingesetzt werden. Patienten mit Galaktoseintoleranz oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten lactosehaltige Tablettenzubereitungen meiden. Die Nierenfunktion älterer Patienten ist bei der Dosierung besonders zu berücksichtigen.

Häufig gestellte Fragen

Wie schnell wirkt Cetirizin?

Cetirizin wird rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa einer Stunde erreicht. Die Wirkung setzt häufig bereits innerhalb von 20 bis 60 Minuten ein und hält aufgrund der langen Halbwertszeit von 7 bis 10 Stunden für den gesamten Tag an.

Kann Cetirizin dauerhaft eingenommen werden?

Bei chronischer Urtikaria ist eine langfristige Einnahme unter ärztlicher Begleitung möglich und in Leitlinien vorgesehen. Bei saisonaler Rhinitis wird Cetirizin nur in der Pollensaison eingesetzt. Eine eigenständige Dauertherapie ohne ärztliche Kontrolle ist nicht empfehlenswert.

Macht Cetirizin abhängig?

Cetirizin hat kein Abhängigkeitspotenzial. Nach dem Absetzen können vereinzelt Symptome vorübergehend zurückkehren, was jedoch auf das Wiederauftreten der Grunderkrankung zurückzuführen ist und nicht auf ein Entzugssyndrom.

Darf Cetirizin mit Alkohol kombiniert werden?

Die gleichzeitige Einnahme von Cetirizin und Alkohol kann die sedierende Wirkung verstärken. Es wird empfohlen, Alkohol während der Einnahme zu meiden oder zumindest erheblich zu reduzieren.

Quellen und weiterführende Informationen

• Fachinformation Cetirizin (aktuelle Zulassungsversion, diverse Hersteller)
• S2k-Leitlinie Urtikaria der Deutschen Dermatologischen Gesellschaft (DDG)
• ARIA-Leitlinie (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma)
• European Medicines Agency (EMA): Assessment Report Cetirizin
• Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM)