Desloratadina
Antihistamínico no sedante para la rinitis alérgica y la urticaria
La desloratadina es un antagonista de los receptores H1 de segunda generación no sedante y el metabolito activo de la loratadina. Fue aprobada en la Unión Europea en 2001 y en los Estados Unidos en 2002. La desloratadina es más potente que su compuesto progenitor y tiene un perfil farmacocinético más favorable, incluyendo una mayor duración de acción que permite la dosificación una vez al día.
La desloratadina se comercializa bajo nombres comerciales incluyendo Aerius y Desloratadina-ratiopharm. Pertenece a la subclase piperidínica de los antihistamínicos y proporciona un control fiable de los síntomas durante 24 horas para la rinitis alérgica y la urticaria crónica, sin la depresión del SNC asociada con los antihistamínicos de primera generación.
Mecanismo de acción
La desloratadina bloquea de manera competitiva y selectiva los receptores histaminérgicos H1 en las superficies celulares del epitelio de las vías respiratorias, el endotelio vascular y las terminaciones nerviosas sensoriales. Al prevenir la unión de la histamina a estos receptores, la desloratadina inhibe la respuesta alérgica temprana: vasodilatación, aumento de la permeabilidad vascular, broncoconstricción y estimulación de los nervios sensoriales causando picor y estornudos.
A diferencia de los antihistamínicos de primera generación, la desloratadina penetra mínimamente la barrera hematoencefálica debido a su baja lipofilia y el eflujo activo por la P-glucoproteína en el SNC. Esto explica la ausencia de sedación significativa a dosis estándar. Además, la desloratadina tiene propiedades antiinflamatorias más allá del simple antagonismo H1: inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias, reduce la migración de eosinófilos e inhibe la expresión de moléculas de adhesión en las células endoteliales.
Indicaciones
- Rinitis alérgica: Estacional (fiebre del heno) y perenne (todo el año, p. ej. ácaros, caspa de animales) — alivia los estornudos, la rinorrea y el prurito nasal y ocular
- Urticaria crónica espontánea (UCE): Alivio sintomático del prurito y los habones en la urticaria idiopática crónica
- Reacciones alérgicas agudas: Reacciones cutáneas alérgicas de leves a moderadas; no para la anafilaxia (donde la adrenalina es de primera elección)
Posología y administración
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años): 5 mg una vez al día (un comprimido de 5 mg o 10 ml de jarabe). Niños de 6 a 11 años: 2,5 mg (5 ml de jarabe) una vez al día. Niños de 1 a 5 años: 1,25 mg (2,5 ml de jarabe) una vez al día. Lactantes de 6 a 11 meses: 1 mg (2 ml de jarabe) una vez al día.
La desloratadina puede tomarse con o sin alimentos a cualquier hora del día. La toma diaria regular a la misma hora ayuda a mantener niveles plasmáticos estables. En pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, se recomienda una dosis inicial de 5 mg en días alternos.
Efectos adversos
Frecuentes a dosis estándar: Cefalea, sequedad de boca, fatiga. Estos efectos son generalmente leves. La fatiga, cuando se notifica, es sustancialmente menos frecuente que con los antihistamínicos de primera generación.
Raros: Taquicardia y palpitaciones; reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupción cutánea, urticaria y muy raramente anafilaxia; elevación de enzimas hepáticas. Aproximadamente el 6 a 7 por ciento de los sujetos son metabolizadores lentos de desloratadina y presentan niveles plasmáticos más altos.
La desloratadina tiene un perfil de seguridad cardíaca muy favorable. A diferencia del astemizol y la terfenadina (antihistamínicos de primera generación retirados del mercado), la desloratadina no causa prolongación del QT a dosis terapéuticas.
Interacciones
- Eritromicina y ketoconazol: Inhiben el metabolismo de la desloratadina; los niveles plasmáticos pueden aumentar pero no se han observado efectos cardíacos ni del SNC clínicamente significativos en los estudios
- Alcohol: No existe interacción farmacodinámica significativa a dosis estándar
- Otros depresores del SNC: Interacción mínima a dosis terapéuticas
Notas especiales
Conducción y cognición: A dosis estándar, la desloratadina no deteriora la capacidad de conducción ni el rendimiento psicomotor en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, una pequeña minoría de pacientes puede experimentar fatiga leve, especialmente al inicio del tratamiento.
Embarazo y lactancia: La desloratadina no se recomienda durante el embarazo por datos humanos limitados. Pasa a la leche materna; el uso durante la lactancia debe discutirse con un profesional sanitario.
Comparación con otros antihistamínicos: La desloratadina, cetirizina, levocetirizina, fexofenadina y bilastina son todos antihistamínicos no sedantes de segunda generación con eficacia comparable para la rinitis alérgica.
Temas relacionados
- Cetirizina — Antihistamínico de segunda generación con potencial sedante leve
- Loratadina — Compuesto progenitor de la desloratadina
- Todos los principios activos de un vistazo
Preguntas frecuentes
¿Es la desloratadina mejor que la loratadina?
La desloratadina es el metabolito activo de la loratadina y es aproximadamente 10 a 20 veces más potente in vitro. En la práctica clínica, ambas son eficaces para la rinitis alérgica. La desloratadina puede ofrecer un inicio de acción marginalmente más rápido y niveles plasmáticos ligeramente más constantes. La diferencia clínica entre las dos es modesta para la mayoría de los pacientes.
¿Puede tomarse la desloratadina durante el día sin somnolencia?
Sí. La desloratadina está clasificada específicamente como antihistamínico no sedante. La gran mayoría de los pacientes puede tomarla durante el horario laboral sin deterioro. Los estudios muestran consistentemente ninguna diferencia significativa respecto al placebo en pruebas psicomotrices. Una pequeña proporción de pacientes puede notar fatiga leve, especialmente al inicio del tratamiento.
¿Ayuda la desloratadina con la congestión nasal?
Los antihistamínicos incluyendo la desloratadina son más eficaces para los estornudos, la rinorrea y el picor. La congestión nasal (nariz taponada) está impulsada principalmente por la vasodilatación nasal y el edema de la mucosa más que por la histamina, y puede responder menos bien a los antihistamínicos solos. Los corticosteroides nasales son generalmente más eficaces para la congestión en la rinitis alérgica persistente.