Desloratadine
Antihistaminique non sédatif pour la rhinite allergique et l'urticaire
La desloratadine est un antagoniste des récepteurs H1 de deuxième génération non sédatif et le métabolite actif de la loratadine. Elle a été approuvée dans l'Union européenne en 2001 et aux États-Unis en 2002. La desloratadine est plus puissante que son composé parent et présente un profil pharmacocinétique plus favorable, permettant une administration une fois par jour.
La desloratadine est commercialisée sous les noms commerciaux Aerius et Desloratadine-ratiopharm. Elle appartient à la sous-classe des pipéridines des antihistaminiques et assure un contrôle fiable des symptômes pendant 24 heures pour la rhinite allergique et l'urticaire chronique, sans la dépression du SNC associée aux antihistaminiques de première génération.
Mécanisme d'action
La desloratadine bloque de manière compétitive et sélective les récepteurs histaminiques H1 sur les surfaces cellulaires de l'épithélium des voies aériennes, de l'endothélium vasculaire et des terminaisons nerveuses sensorielles. En empêchant la liaison de l'histamine à ces récepteurs, la desloratadine inhibe la réponse allergique précoce : vasodilatation, perméabilité vasculaire accrue, bronchoconstriction et stimulation des nerfs sensoriels provoquant des démangeaisons et des éternuements.
Contrairement aux antihistaminiques de première génération, la desloratadine pénètre minimalement la barrière hémato-encéphalique en raison de sa faible lipophilicité et de l'efflux actif par la P-glycoprotéine dans le SNC. Cela explique l'absence de sédation significative aux doses standard. De plus, la desloratadine possède des propriétés anti-inflammatoires allant au-delà du simple antagonisme H1 : elle inhibe la libération de cytokines pro-inflammatoires, réduit la migration des éosinophiles et inhibe l'expression des molécules d'adhésion sur les cellules endothéliales.
Indications
- Rhinite allergique : Saisonnière (rhinite des foins) et pérenne (toute l'année, ex. acariens, poils d'animaux) — soulage les éternuements, la rhinorrhée, le prurit nasal et oculaire
- Urticaire chronique spontanée (UCS) : Soulagement symptomatique du prurit et des papules dans l'urticaire idiopathique chronique
- Réactions allergiques aiguës : Réactions cutanées allergiques légères à modérées ; pas pour l'anaphylaxie (où l'adrénaline est le traitement de première intention)
Posologie et administration
Adultes et adolescents (plus de 12 ans) : 5 mg une fois par jour (un comprimé à 5 mg ou 10 ml de sirop). Enfants de 6 à 11 ans : 2,5 mg (5 ml de sirop) une fois par jour. Enfants de 1 à 5 ans : 1,25 mg (2,5 ml de sirop) une fois par jour. Nourrissons de 6 à 11 mois : 1 mg (2 ml de sirop) une fois par jour.
La desloratadine peut être prise avec ou sans aliments à n'importe quel moment de la journée. Une prise quotidienne régulière à la même heure aide à maintenir des taux plasmatiques stables. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère, une dose de départ de 5 mg tous les deux jours est recommandée.
Effets indésirables
Fréquents aux doses standard : Céphalées, bouche sèche, fatigue. Ces effets sont généralement légers. La fatigue, lorsqu'elle est rapportée, est nettement moins fréquente qu'avec les antihistaminiques de première génération.
Rares : Tachycardie et palpitations ; réactions d'hypersensibilité incluant éruption cutanée, urticaire et très rarement anaphylaxie ; élévation des enzymes hépatiques. Environ 6 à 7 % des sujets sont des métaboliseurs lents de la desloratadine et présentent des taux plasmatiques plus élevés.
La desloratadine présente un profil de sécurité cardiaque très favorable. Contrairement à l'astémizole et à la terfénadine (antihistaminiques de première génération retirés du marché), la desloratadine ne provoque pas d'allongement du QT aux doses thérapeutiques.
Interactions
- Érythromycine et kétoconazole : Inhibent le métabolisme de la desloratadine ; les taux plasmatiques peuvent augmenter mais aucun effet cardiaque ou sur le SNC cliniquement significatif n'a été observé dans les études
- Alcool : Pas d'interaction pharmacodynamique significative aux doses standard
- Autres dépresseurs du SNC : Interaction minimale aux doses thérapeutiques
Remarques particulières
Conduite et cognition : Aux doses standard, la desloratadine n'altère pas les capacités de conduite ni les performances psychomotrices chez la majorité des patients. Cependant, une minorité de patients peut ressentir une fatigue légère, en particulier en début de traitement.
Grossesse et allaitement : La desloratadine n'est pas recommandée pendant la grossesse en raison de données humaines limitées. Elle passe dans le lait maternel ; l'utilisation pendant l'allaitement doit être discutée avec un professionnel de santé.
Comparaison avec d'autres antihistaminiques : La desloratadine, la cétirizine, la lévocétirizine, la fexofénadine et la bilastine sont toutes des antihistaminiques non sédatifs de deuxième génération présentant une efficacité comparable pour la rhinite allergique.
Sujets connexes
- Cétirizine — Antihistaminique de deuxième génération avec potentiel sédatif léger
- Loratadine — Composé parent de la desloratadine
- Tous les principes actifs en un coup d'œil
Questions fréquentes
La desloratadine est-elle meilleure que la loratadine ?
La desloratadine est le métabolite actif de la loratadine et est environ 10 à 20 fois plus puissante in vitro. En pratique clinique, les deux sont efficaces pour la rhinite allergique. La desloratadine peut offrir un début d'action légèrement plus rapide et des taux plasmatiques légèrement plus constants. La différence clinique entre les deux est modeste pour la plupart des patients.
Peut-on prendre la desloratadine dans la journée sans somnolence ?
Oui. La desloratadine est spécifiquement classée comme antihistaminique non sédatif. La grande majorité des patients peut la prendre pendant les heures de travail sans altération. Des études montrent constamment aucune différence significative par rapport au placebo dans les tests psychomoteurs.
La desloratadine aide-t-elle contre la congestion nasale ?
Les antihistaminiques dont la desloratadine sont les plus efficaces contre les éternuements, la rhinorrhée et les démangeaisons. La congestion nasale (nez bouché) est principalement due à la vasodilatation nasale et à l'œdème muqueux plutôt qu'à l'histamine, et peut moins bien répondre aux antihistaminiques seuls. Les corticostéroïdes nasaux sont généralement plus efficaces pour la congestion dans la rhinite allergique persistante.