Clorhidrato de Azelastina: Forma de sal del antihistamínico H1 Azelastina
El clorhidrato de azelastina es la forma de sal utilizada en prácticamente todos los medicamentos comerciales de azelastina, un antihistamínico H1 de segunda generación del grupo de las ftalazinas. Los nombres comerciales conocidos son Allergodil (spray nasal y gotas oftálmicas), Vividrin acut Azelastin (spray nasal), Pollival Azelastina y en preparados de combinación fija Dymista (con propionato de fluticasona). Encontrará una página de contenido completo sobre el principio activo en /wirkstoff/azelastin.
La aplicación tópica de clorhidrato de azelastina en sprays nasales y gotas oftálmicas es estándar en la rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica. A diferencia de los antihistamínicos orales, la forma tópica actúa casi inmediatamente (dentro de 15 minutos), con una absorción sistémica mínima y, por lo tanto, con menos efectos secundarios del sistema nervioso central como la somnolencia. Esta característica hace que el spray de azelastina sea particularmente adecuado para el tratamiento sintomático rápido de la alergia aguda al polen o pelo de animales.
Mecanismo de acción y forma de sal
Se elige la sal de clorhidrato porque ofrece buena solubilidad en agua y estabilidad en sprays y gotas oftálmicas acuosas. En el cuerpo, se disocia inmediatamente en azelastina y cloruro, por lo que el efecto es llevado exclusivamente por la azelastina.
La azelastina es un antagonista competitivo selectivo de los receptores H1 de histamina periféricos. Bloquea la unión del histamina y, por lo tanto, los síntomas alérgicos mediados por histamina como el prurito, estornudos, rinorrea y lagrimeo ocular. A diferencia de los antagonistas H1 más antiguos de primera generación, la azelastina cruza la barrera hematoencefálica solo en menor medida y, por lo tanto, causa poca sedación.
Además, la azelastina tiene propiedades antiinflamatorias que van más allá del simple bloqueo de H1. Inhibe la liberación de mediadores de mastocitos (estabilización de mastocitos), reduce la formación de leucotrienos y factor activador de plaquetas (PAF), y modula la actividad de eosinófilos. Estos efectos pleiotrópicos explican por qué la acción va más allá del bloqueo agudo de histamina.
Farmacocinéticamente, la azelastina después de la aplicación tópica se absorbe mínimamente en el sistema (aproximadamente 40 por ciento en la aplicación nasal), la forma oral (no disponible en Alemania) tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 80 por ciento. Vida media aproximadamente 22 horas, razón por la cual la aplicación dos veces al día es suficiente.
Indicaciones terapéuticas
- Rinitis alérgica estacional (fiebre del heno): Terapia aguda y de mantenimiento
- Rinitis alérgica perenne (durante todo el año): con pelo de animales, ácaros del polvo doméstico, hongos
- Conjuntivitis alérgica: como gotas oftálmicas
- Rinitis vasomotora: uso no indicado, para forma no alérgica de resfriado
- Primera línea en síntomas agudos de alergia: debido a la rápida aparición del efecto
Dosificación y uso
Spray nasal adultos y niños mayores de 6 años: un pulverizador por fosa nasal dos veces al día. En caso de síntomas graves, la frecuencia puede aumentarse brevemente.
Gotas oftálmicas: una gota en cada ojo dos veces al día, hasta cuatro veces al día si es necesario. Uso posible a partir de los 4 años para conjuntivitis alérgica estacional y a partir de los 12 años para perenne.
Duración del tratamiento: puede realizarse durante semanas a meses, dependiendo del desencadenante alérgico. Sin pérdida de eficacia incluso con uso continuo.
Consejos de aplicación: Suénese la nariz antes de aplicar el spray, introduzca el spray verticalmente en la nariz e inhale suavemente. Antes de las gotas oftálmicas, lávese las manos, retire las lentes de contacto antes de la aplicación y vuelva a colocarlas después de 15 minutos. Después de cada instilación, cierre brevemente el párpado para promover la distribución del principio activo.
Efectos secundarios
Frecuentes: sabor amargo después de la aplicación nasal (efecto secundario típico del spray de azelastina, puede reducirse inclinando la cabeza hacia adelante), irritación local de la mucosa nasal, estornudos poco después de la aplicación, ligera reacción cutánea en el ojo después de las gotas oftálmicas.
Ocasionales: mucosas secas, somnolencia (menor que con antihistamínicos orales de primera generación), dolores de cabeza, náuseas, ligera sedación.
Raros: reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia, erupción cutánea, taquicardia, alteración de la conciencia en caso de sobredosis (especialmente con ingesta oral).
Importante: el sabor amargo es la queja más frecuente con el spray de azelastina y a veces lleva al abandono del tratamiento. Consejos como inclinar la cabeza hacia adelante en lugar de hacia atrás y usar la aplicación con la boca ligeramente abierta pueden reducir el sabor.
Interacciones
- Otros principios activos que deprimen el SNC (alcohol, benzodiacepinas, opioides): teóricamente sedación aditiva, clínicamente poco relevante con aplicación tópica
- Principios activos que prolongan el intervalo QT: teóricamente prolongación aditiva del QT con absorción sistémica, clínicamente poco relevante con aplicación tópica
- Otros principios activos intranasales (sprays de glucocorticoides): combinación posible y estandarizada en Dymista; con aplicación separada, dejar unos minutos de intervalo
- Cimetidina: teórico aumento de concentraciones, clínicamente poco relevante con aplicación tópica
Advertencias especiales
Embarazo y lactancia: Los datos sobre la aplicación tópica durante el embarazo son limitados, pero debido a la baja absorción sistémica, la azelastina se considera relativamente segura. Durante la lactancia, el uso es posible, los antihistamínicos alternativos bien estudiados (loratadina, cetirizina) pueden elegirse como alternativa oral.
Combinación con glucocorticoides nasales: en la rinitis alérgica de moderada a grave, la combinación de antihistamínico más glucocorticoide es más eficaz que cualquier sustancia individual. Dymista (azelastina más propionato de fluticasona) proporciona esta combinación en un spray, con mejor adherencia que dos sprays separados.
Evitar el alérgeno: la medida más eficaz en la rinitis alérgica sigue siendo la evitación del alérgeno (calendario de polen, medidas contra ácaros del polvo doméstico, evitar pelo de animales). La inmunoterapia específica (ITE, desensibilización) puede ser un tratamiento causal en la alergia grave.
Lentes de contacto: Las gotas oftálmicas Allergodil con conservantes pueden ser absorbidas por lentes de contacto blandos. Retire las lentes antes de la aplicación y vuelva a colocarlas después de 15 minutos, o use preparados de dosis única sin conservantes.
También podría interesarle
- Azelastina, página de contenido completo sobre el principio activo
- Cetirizina, antihistamínico oral de segunda generación
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Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre azelastina y clorhidrato de azelastina?
Farmacológicamente ninguna. El clorhidrato de azelastina es la forma de sal soluble en agua que se utiliza en prácticamente todos los medicamentos. En el cuerpo, se disocia inmediatamente en la azelastina activa y cloruro.
¿Qué tan rápido actúa el spray nasal de azelastina?
Ya dentro de 15 minutos después de la aplicación, se pueden notar las primeras mejoras en síntomas como estornudos, prurito y rinorrea. El efecto completo se desarrolla en el transcurso de las primeras horas. Esta rápida acción hace que el spray de azelastina sea particularmente atractivo para el tratamiento de síntomas alérgicos agudos.
¿Qué puedo hacer con el sabor amargo?
El sabor amargo se produce por el drenaje del spray hacia la garganta y es percibido como desagradable por muchos pacientes. Consejos: inclinar la cabeza hacia adelante (no hacia atrás) durante la aplicación, inhalación suave sin respiración profunda, después enjuagarse la boca o chupar un caramelo. Si el sabor persiste insoportablemente, puede ser útil cambiar a otro antihistamínico intranasal.
¿Puedo combinar azelastina con un antihistamínico oral?
En caso de síntomas alérgicos graves, la combinación de un antihistamínico local con uno sistémico puede ser útil, sin riesgo aditivo significativo. En la mayoría de los casos, sin embargo, la combinación de azelastina más glucocorticoide intranasal (p. ej. Dymista) es más eficaz que la duplicación de antihistamínicos.
Fuentes
- Gelbe Liste, Perfil del principio activo Azelastina
- Guía AWMF S2k rinitis alérgica
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Productos Médicos
- EMA Información de especialidad Preparados de azelastina
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