盐酸阿泽拉斯汀：H1抗组胺药阿泽拉斯汀的盐型
盐酸阿泽拉斯汀是几乎所有制剂中使用的阿泽拉斯汀盐型，是来自邻苯二甲酸类药物的第二代H1抗组胺药。已知的商品名有Allergodil（鼻喷雾和眼滴剂）、Vividrin akut Azelastin（鼻喷雾）、Pollival Azelastin，以及复方制剂Dymista（与丙酸氟替卡松联合）。有关该活性成分本身的详细支柱页面，请参见/wirkstoff/azelastin。
盐酸阿泽拉斯汀在鼻喷雾和眼滴剂中的局部应用是过敏性鼻炎和结膜炎的标准治疗。与口服抗组胺药不同，局部制剂几乎立即起效（在15分钟内），系统吸收极少，因此中枢神经系统不良反应如困倦较少。这一特点使阿泽拉斯汀喷雾特别适合快速对症治疗急性花粉或宠物毛发过敏。
作用机制和盐型
选择盐酸盐是因为它在水溶液喷雾和眼滴剂中具有良好的水溶性和稳定性。在体内，它立即解离为阿泽拉斯汀和氯化物，因此作用完全由阿泽拉斯汀承担。
阿泽拉斯汀是外周H1组胺受体的选择性竞争性拮抗剂。它阻断组胺的结合，从而阻断组胺介导的过敏症状，如瘙痒、打喷嚏、流鼻涕和眼泪。与较早的第一代H1拮抗剂不同，阿泽拉斯汀只能少量通过血脑屏障，因此很少引起镇静。
此外，阿泽拉斯汀具有超越单纯H1阻滞的抗炎特性。它抑制肥大细胞的介质释放（肥大细胞稳定），减少白三烯和血小板激活因子（PAF）的生成，并调节嗜酸性粒细胞的活性。这些多效应解释了为什么其作用超越了急性组胺阻滞。
药代动力学上，局部应用后阿泽拉斯汀几乎不被系统吸收（鼻腔应用约为40%），口服型（在德国无上市）的生物利用度约为80%。半衰期约22小时，因此每天两次应用就足够了。
应用范围
- 季节性过敏性鼻炎（花粉症）：急性和维持治疗
- 常年性（全年）过敏性鼻炎：由宠物毛发、尘螨、霉菌引起
- 过敏性结膜炎：作为眼滴剂
- 血管运动性鼻炎：药物说明书外应用，用于非过敏性流鼻涕
- 过敏症状的急性一线治疗：由于快速起效
给药和用法
6岁及以上儿童和成人鼻喷雾：每个鼻孔每天两次喷一下。对于严重症状，可短期增加使用频率。
眼滴剂：每只眼睛每天两次滴一滴，如需要可每天四次。4岁及以上儿童可用于季节性过敏性结膜炎，12岁及以上可用于常年性过敏性结膜炎。
使用时间：可进行数周至数月，具体取决于过敏原。长期使用也不会失去疗效。
使用提示：喷雾前擤鼻，垂直将喷雾导入鼻腔，轻轻吸气。使用眼滴剂前洗手，使用前摘下隐形眼镜，15分钟后重新戴上。每次滴液后短暂闭合眼睑，促进活性成分的分布。
不良反应
常见：鼻腔应用后有苦味（阿泽拉斯汀喷雾的典型不良反应，可通过向前倾斜头部减少），鼻粘膜局部刺激，应用后短暂打喷嚏，眼滴剂使用后轻微皮肤反应。
偶见：粘膜干燥，困倦（比第一代口服抗组胺药少），头痛，恶心，轻微镇静。
罕见：过敏反应包括过敏性休克，皮疹，心动过速，过量服用时意识障碍（尤其是口腔摄入）。
重要提示：苦味是阿泽拉斯汀喷雾的最常见诉怨，有时导致治疗中止。诸如向前（而非向后）倾斜头部和张开嘴微弱吸入等技巧可减少苦味。
药物相互作用
- 其他中枢神经系统抑制剂（酒精、苯二氮卓类、阿片类）：理论上有加性镇静作用，局部应用时临床相关性小
- 延长QT间期的药物：理论上系统吸收时有加性QT延长，局部应用时临床相关性小
- 其他鼻腔内药物（糖皮质激素喷雾）：联合应用可行，在Dymista中已标准化；单独应用时间隔几分钟
- 西咪替丁：理论上血清浓度升高，局部应用时临床相关性小
特殊提示
妊娠和哺乳期：关于妊娠期间局部应用的数据有限，但由于系统吸收较少，阿泽拉斯汀被认为相对安全。哺乳期间可使用，其他充分研究的抗组胺药（洛拉他定、西替利嗪）可作为口服备选。
与鼻腔糖皮质激素的联合：对于中重度过敏性鼻炎，抗组胺药加糖皮质激素的联合比任何单一物质都更有效。Dymista（阿泽拉斯汀加丙酸氟替卡松）在一个喷雾中提供这种联合，比两个单独喷雾有更好的依从性。
过敏原回避：过敏性鼻炎最有效的措施仍然是避免接触过敏原（花粉日历、尘螨措施、避免宠物毛发）。特异性免疫疗法（SIT、减敏）可作为严重过敏的病因治疗。
隐形眼镜：含防腐剂的Allergodil眼滴剂可被软性隐形眼镜吸收。使用前摘下镜片，15分钟后重新戴上，或使用无防腐剂的单次给药产品。
您可能还对以下内容感兴趣
常见问题
阿泽拉斯汀和盐酸阿泽拉斯汀有什么区别？
药理学上没有区别。盐酸阿泽拉斯汀是水溶性盐型，几乎在所有药物中使用。在体内，它立即解离为有效的阿泽拉斯汀和氯化物。
阿泽拉斯汀鼻喷雾的起效有多快？
使用后15分钟内，打喷嚏、瘙痒和流鼻涕等症状可明显改善。完全作用在最初几小时内发展。这种快速起效使阿泽拉斯汀喷雾对急性过敏症状的治疗特别有吸引力。
我可以对苦味做什么？
苦味是由喷雾向下流入咽喉引起的，许多患者认为这不令人愉快。建议：使用时向前倾斜头部（不是向后），轻轻吸气而不是深呼吸，之后漱口或含糖果。如果味道持续令人难以接受，可考虑转换到另一种鼻腔内抗组胺药。
我可以将阿泽拉斯汀与口服抗组胺药结合吗？
对于严重的过敏症状，局部和全身抗组胺药的联合可能有意义，没有实质性的叠加风险。但在大多数情况下，阿泽拉斯汀加鼻腔糖皮质激素（例如Dymista）的联合比两种抗组胺药的联合更有效。
参考资料
法律提示和免责声明
本页面提供的信息仅供一般信息之用，不构成医学建议、诊断或治疗建议。它不能替代获得许可的医生或药剂师的建议。药物应始终仅按医生处方或药房配售使用。所有信息都基于编制时发布的专业信息和公认的科学来源；在任何情况下，制造商当前的专业信息都是决定性的。Sanoliste对所提供信息的完整性、时效性或正确性不承担任何责任。在医疗紧急情况下，请拨打欧洲紧急呼叫电话112。