Chlorhydrate d'azélastine : forme de sel de l'antihistaminique H1 azélastine
Le chlorhydrate d'azélastine est la forme de sel utilisée dans presque tous les médicaments finis à base d'azélastine, un antihistaminique H1 de deuxième génération de la classe des phtalazinones. Les noms commerciaux connus sont Allergodil (spray nasal et gouttes ophtalmiques), Vividrin akut Azélastine (spray nasal), Pollival Azélastine et dans les préparations en association fixe Dymista (avec du propionate de fluticasone). Une page pilier complète sur la substance active elle-même est disponible à /wirkstoff/azelastin.
L'utilisation topique du chlorhydrate d'azélastine dans les sprays nasaux et les gouttes ophtalmiques est la norme dans la rhinite allergique et la conjonctivite. Contrairement aux antihistaminiques oraux, la forme topique agit presque immédiatement (en 15 minutes), avec une résorption systémique minimale et donc moins d'effets indésirables au système nerveux central comme la somnolence. Cette propriété rend le spray d'azélastine particulièrement adapté au traitement symptomatique rapide de l'allergie aigüe aux pollens ou aux poils d'animaux.
Mécanisme d'action et forme de sel
La forme de sel chlorhydrate est choisie car elle offre une bonne solubilité dans l'eau et une stabilité dans les sprays aqueux et les gouttes ophtalmiques. Dans l'organisme, elle se dissocie immédiatement en azélastine et chlorure, de sorte que l'effet est exclusivement porté par l'azélastine.
L'azélastine est un antagoniste compétitif sélectif au récepteur H1 histaminique périphérique. Elle bloque la liaison de l'histamine et donc les symptômes allergiques médiés par l'histamine tels que le prurit, les éternuements, la rhinorrhée et les larmoiements. Contrairement aux antagonistes H1 plus anciens de première génération, l'azélastine ne traverse la barrière hémato-encéphalique que très peu et provoque donc rarement une sédation.
En outre, l'azélastine possède des propriétés anti-inflammatoires qui vont au-delà du simple blocage H1. Elle inhibe la libération de médiateurs des mastocytes (stabilisation des mastocytes), réduit la formation de leucotriènes et du facteur activateur des plaquettes (PAF) et module l'activité des éosinophiles. Ces effets pléiotropes expliquent pourquoi l'effet dépasse le blocage aigu de l'histamine.
Sur le plan pharmacocinétique, l'azélastine est très peu résorbée au niveau systémique après application topique (environ 40 pour cent lors de l'application nasale), la forme orale (non disponible en Allemagne) a une biodisponibilité d'environ 80 pour cent. Demi-vie d'environ 22 heures, raison pour laquelle deux applications quotidiennes suffisent.
Indications
- Rhinite allergique saisonnière (rhume des foins) : traitement aigu et d'entretien
- Rhinite allergique pérenne (toute l'année) : aux poils d'animaux, acariens, champignons
- Conjonctivite allergique : en gouttes ophtalmiques
- Rhinite vasomotrice : hors indication, pour les formes de rhume non allergique
- Première ligne aigüe pour les symptômes allergiques : en raison du délai d'action rapide
Posologie et mode d'emploi
Spray nasal adultes et enfants à partir de 6 ans : un jet par narine deux fois par jour. En cas de symptômes sévères, la fréquence peut être augmentée à court terme.
Gouttes ophtalmiques : une goutte dans chaque œil deux fois par jour, au besoin jusqu'à quatre fois par jour. Utilisation possible à partir de 4 ans pour la conjonctivite allergique saisonnière et à partir de 12 ans pour la forme pérenne.
Durée d'utilisation : peut s'étendre sur des semaines à des mois, selon l'allergène. Aucune perte d'efficacité même en cas d'utilisation prolongée.
Conseils d'utilisation : soufflez-vous le nez avant d'appliquer le spray, insérez le spray perpendiculairement dans le nez et inhalez doucement. Avant les gouttes ophtalmiques, lavez-vous les mains, retirez les lentilles de contact avant l'application et replacez-les après 15 minutes. Après chaque goutte, fermez brièvement la paupière pour favoriser la distribution du principe actif.
Effets indésirables
Fréquent : goût amer après l'application nasale (effet indésirable typique du spray d'azélastine, peut être réduit en penchant la tête vers l'avant), irritation locale des muqueuses nasales, éternuements peu après l'application, légère réaction cutanée oculaire après les gouttes ophtalmiques.
Occasionnel : muqueuses sèches, somnolence (moins qu'avec les antihistaminiques oraux de première génération), maux de tête, nausées, légère sédation.
Rare : réactions allergiques incluant l'anaphylaxie, rash cutané, tachycardie, troubles de la conscience en cas de surdosage (surtout en cas d'ingestion orale).
Important : le goût amer est la plainte la plus fréquente sous spray d'azélastine et conduit parfois à l'arrêt du traitement. Des conseils comme pencher la tête vers l'avant au lieu de vers l'arrière et utiliser le spray avec la bouche légèrement ouverte peuvent réduire le goût.
Interactions
- Autres principes actifs dépresseurs du système nerveux central (alcool, benzodiazépines, opioïdes) : théoriquement sédation additive, cliniquement peu pertinent en application topique
- Principes actifs prolongeant l'intervalle QT : théoriquement prolongation additive de l'intervalle QT en cas de résorption systémique, cliniquement peu pertinent en application topique
- Autres principes actifs intranasaux (sprays de glucocorticoïdes) : combinaison possible et standardisée dans Dymista, en cas d'application séparée espacer de quelques minutes
- Cimétidine : théoriquement augmentation des taux, cliniquement peu pertinent en application topique
Recommandations particulières
Grossesse et allaitement : les données sur l'utilisation topique pendant la grossesse sont limitées, mais en raison de la faible résorption systémique, l'azélastine est considérée comme relativement sûre. Pendant l'allaitement, l'utilisation est possible, des antihistaminiques bien étudiés en alternative (loratadine, cétirizine) peuvent être choisis comme réserve orale.
Association avec les glucocorticoïdes nasaux : en cas de rhinite allergique modérée à sévère, l'association antihistaminique plus glucocorticoïde est plus efficace que chaque substance individuelle. Dymista (azélastine plus propionate de fluticasone) offre cette combinaison dans un seul spray, avec une meilleure adhésion qu'avec deux sprays séparés.
Prévention de l'allergie : la mesure la plus efficace en cas de rhinite allergique reste l'évitement de l'allergène (calendrier pollinique, mesures contre les acariens, évitement des poils d'animaux). L'immunothérapie spécifique (ITS, désensibilisation) peut être un traitement causal en cas d'allergie sévère.
Lentilles de contact : les gouttes ophtalmiques Allergodil contenant des conservateurs peuvent être absorbées par les lentilles de contact souples. Retirez les lentilles avant l'application et remettez-les après 15 minutes, ou utilisez des préparations unidoses sans conservateurs.
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- Propionate de fluticasone, ICS dans l'association Dymista
- Lévocabastine, autre antihistaminique topique
Questions fréquemment posées
Quelle est la différence entre l'azélastine et le chlorhydrate d'azélastine ?
Aucune pharmacologiquement. Le chlorhydrate d'azélastine est la forme de sel soluble dans l'eau utilisée dans presque tous les médicaments. Dans l'organisme, elle se dissocie immédiatement en azélastine active et chlorure.
Quelle est la rapidité d'action du spray nasal d'azélastine ?
Les premières améliorations des symptômes comme les démangeaisons nasales, le prurit et la rhinorrhée sont perceptibles dans les 15 minutes suivant l'application. L'effet complet se développe au cours des premières heures. Cette action rapide rend le spray d'azélastine particulièrement attrayant pour le traitement des symptômes allergiques aigus.
Que puis-je faire contre le goût amer ?
Le goût amer résulte de l'écoulement du spray dans la gorge et est perçu comme désagréable par de nombreux patients. Conseils : penchez la tête vers l'avant (non vers l'arrière) pendant l'application, inhalez doucement sans respirer profondément, puis rincez-vous la bouche ou sucez un bonbon. Si le goût persiste et devient intolérable, un changement vers un autre antihistaminique intranasale peut être judicieux.
Puis-je combiner l'azélastine et un antihistaminique oral ?
En cas de symptômes allergiques sévères, la combinaison d'un antihistaminique local et systémique peut être justifiée, sans risque additif significatif. Cependant, dans la plupart des cas, l'association azélastine plus glucocorticoïde intranasala (par exemple Dymista) est plus efficace que le doublement d'antihistaminiques.
Sources
- Gelbe Liste, profil du principe actif azélastine
- Directive AWMF S2k rhinite allergique
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et des dispositifs médicaux
- EMA Informations pour les spécialistes des préparations d'azélastine
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