Buprobion: variante ortográfica del antidepresivo bupropión

Buprobion es una variante ortográfica frecuente del principio activo bupropión. La forma correcta es bupropión (nombres comerciales Wellbutrin, Elontril, Zyban), un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina (NDRI). La confusión surge por la inversión de letras. Farmacológicamente es el mismo principio activo.

Bupropión se aprobó en EE. UU. en 1989 y después en Europa para el tratamiento de la depresión. En el tabaquismo (Zyban) está establecido desde 1997. Comparado con los ISRS tiene un perfil diferente: menos disfunción sexual, menos aumento de peso, suele ser estimulante, pero mayor riesgo de insomnio y convulsiones.

Mecanismo de acción

Bupropión y su metabolito activo hidroxibupropión inhiben la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica. A diferencia de los ISRS, no afecta de forma relevante la serotonina. De ahí efectos clínicos característicos:

• Efecto antidepresivo centrado en motivación, concentración, anhedonia
• Reducción del deseo de nicotina y de los síntomas de retirada por la componente dopaminérgica
• Menor impacto sobre la función sexual y el peso
• Antagonismo nicotínico débil que probablemente apoya el cese tabáquico

Se metaboliza por hígado vía CYP2B6. El efecto antidepresivo pleno aparece tras 2-4 semanas.

Indicaciones

• Depresión mayor: tratamiento agudo y de mantenimiento, sobre todo con apatía, falta de motivación o disfunción sexual por ISRS
• Cese tabáquico: con intervenciones conductuales, especialmente eficaz en muy dependientes
• Trastorno afectivo estacional (TAE): autorizado en algunos países, eficaz en estudios
• Fuera de indicación: TDAH adulto, disfunción sexual con ISRS (potenciación), obesidad (combinación naltrexona-bupropión), síntomas negativos de esquizofrenia

Posología y administración

Depresión mayor (bupropión XR): inicio 150 mg por la mañana, tras 1 semana subir a 300 mg por la mañana.

Cese tabáquico (Zyban): 150 mg por la mañana durante 6 días, después 150 mg dos veces al día con al menos 8 horas de separación. Iniciar 1-2 semanas antes del día de cese, duración 7-9 semanas.

Dosis máxima: 300 mg/día con liberación prolongada, hasta 400 mg en casos excepcionales.

Tomar por la mañana, o por la mañana y la tarde si dos tomas, para reducir alteraciones del sueño. Los comprimidos retardados no se deben dividir ni masticar.

Pacientes con riesgo aumentado de convulsiones: no exceder 300 mg/día, preferir formulación retardada.

Efectos adversos

Muy frecuentes: alteraciones del sueño, sequedad bucal, cefalea, náuseas, mareo, temblor, sudoración.

Frecuentes: estreñimiento, alteraciones del gusto, acúfenos, exantema, prurito, taquicardia, hipertensión, dificultad de concentración, irritabilidad, ansiedad.

Poco frecuentes: convulsiones (dependientes de la dosis, alrededor del 0,1 % a dosis estándar), síntomas psicóticos, alucinaciones, sensaciones tipo despersonalización.

Raros y muy raros: síndrome de Stevens Johnson, anafilaxia, hepatitis, ideas suicidas, síndrome serotoninérgico al combinar con sustancias serotoninérgicas.

Aspectos clave de seguridad:

• Reduce el umbral convulsivo: contraindicado en epilepsia, bulimia, anorexia, retirada de alcohol o benzodiacepinas
• Vigilar ideas suicidas en las primeras semanas, sobre todo en jóvenes
• Con hipertensión, control regular de la TA, ya que bupropión puede aumentarla
• Ante síntomas psicóticos agudos, suspender

Interacciones

• IMAO: riesgo de crisis hipertensiva, asociación contraindicada; intervalo mínimo 14 días
• Sustratos del CYP2D6 (metoprolol, codeína, tamoxifeno, tricíclicos, antipsicóticos): aumento de niveles por inhibición del CYP2D6 inducida por bupropión; precaución o ajuste
• Inhibidores e inductores del CYP2B6: cambios de niveles
• Otros serotoninérgicos: combinación posible con vigilancia estrecha
• Alcohol: mayor riesgo convulsivo
• Levodopa, amantadina: efectos dopaminérgicos aditivos, posibles síntomas psicóticos

Consideraciones especiales

Embarazo: datos limitados, evitar en el primer trimestre si es posible. Si es clínicamente necesario, valoración individual.

Lactancia: paso pequeño a la leche, decisión individual posible.

Contraindicaciones: epilepsia, antecedente de bulimia o anorexia, retirada aguda de alcohol o benzodiacepinas, IMAO concomitantes, cirrosis hepática grave.

Pacientes mayores: mayor sensibilidad, dosis iniciales bajas.

Insuficiencia renal y hepática: ajuste; en cirrosis grave máximo 150 mg en días alternos.

Estrategia de cese tabáquico: bupropión es uno de los pilares farmacológicos. Combinado con apoyo conductual y, en su caso, sustitutos de nicotina, eleva claramente la tasa de éxito. Una meta realista es duplicar las tasas de abstinencia frente a placebo a los 12 meses.

Comunicación con el paciente: el efecto estimulante puede percibirse al principio paradójicamente como inquietud o insomnio. Una información honesta sobre las primeras semanas, los cambios de ánimo y el riesgo convulsivo refuerza la confianza y la adherencia.

Sustancias relacionadas

• Bupropion, grafía correcta del principio activo
• Agomelatina, antidepresivo melatoninérgico
• Desvenlafaxina, IRSN
• Paroxetina, ISRS de perfil distinto
• Buspirona, ansiolítico de potenciación

Preguntas frecuentes

Fuentes

• EMA Agencia Europea del Medicamento
• BfArM Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
• Guías AWMF depresión y deshabituación tabáquica
• Gelbe Liste monografía bupropión