Buspirone: Englische Schreibweise von Buspiron

Buspirone ist die englische Schreibweise des Wirkstoffs Buspiron, eines Anxiolytikums aus der Klasse der Azapirone. In Deutschland ist Buspiron als Generikum sowie unter dem Handelsnamen Bespar verfügbar; im englischsprachigen Raum heißt der Wirkstoff Buspirone (z. B. BuSpar in den USA bis zum Vermarktungsende). Beide Schreibweisen bezeichnen denselben Wirkstoff mit identischer pharmakologischer Wirkung.

Im Gegensatz zu Benzodiazepinen und z Substanzen wirkt Buspirone nicht über den GABA Rezeptor, sondern als partieller Agonist am 5 HT1A Rezeptor und schwacher Dopamin D2 Antagonist. Daraus ergibt sich ein günstiges Sicherheitsprofil ohne Sedierung, Atemdepression, Toleranzentwicklung oder Abhängigkeitspotential. Der Wirkungseintritt benötigt allerdings ein bis vier Wochen, weshalb Buspirone nicht zur akuten Symptomlinderung geeignet ist.

Wirkmechanismus

Buspirone ist ein partieller Agonist am präsynaptischen 5 HT1A Autorezeptor und postsynaptisch am 5 HT1A Heterorezeptor. Durch die anfängliche Stimulation präsynaptischer Autorezeptoren wird die Serotoninfreisetzung gedämpft. Im Verlauf einer mehrwöchigen Therapie kommt es zur Desensibilisierung dieser Autorezeptoren, was zu einer Normalisierung der serotonergen Neurotransmission im präfrontalen Cortex und limbischen System führt.

Zusätzlich blockiert Buspirone D2 Dopamin Rezeptoren mit moderater Affinität. Der aktive Hauptmetabolit 1 Pyrimidinylpiperazin (1 PP) hat noradrenerge Eigenschaften und trägt zum klinischen Effekt bei.

Da Buspirone weder GABAerg noch glutamaterg wirkt, fehlen typische Benzodiazepin Eigenschaften: keine sedierende, muskelrelaxierende oder antikonvulsive Wirkung, keine Atemdepression bei Überdosierung, keine Toleranz im Verlauf, kein körperliches Abhängigkeitspotential.

Anwendungsgebiete

• Generalisierte Angststörung (GAD): klassische Indikation, oft Mittel der Wahl bei Patienten mit Suchtanamnese oder bei chronischen Verläufen
• Angststörungen mit ängstlich gespannter Komponente: insbesondere bei Patienten, bei denen Sedierung unerwünscht ist
• Off Label Anwendungen: Augmentation bei SSRI Therapie, sexuelle Dysfunktion unter SSRI, Tic Störungen, Alkoholentzugs assoziierte Angst

Im Vergleich zu Benzodiazepinen ist Buspirone bei Panikstörung weniger wirksam und nicht zugelassen. Auch bei akuter Belastungsreaktion oder zur kurzfristigen Sedierung ist Buspirone nicht geeignet, da der Wirkbeginn zu langsam ist.

Dosierung und Einnahme

Startdosis: 5 mg dreimal täglich oder 7,5 mg zweimal täglich. Steigerung: in 5 mg Schritten alle zwei bis drei Tage bis zur klinisch wirksamen Dosis.

Erhaltungsdosis: üblicherweise 15 bis 30 mg pro Tag, aufgeteilt auf zwei bis drei Einzeldosen. Maximaldosis: 60 mg pro Tag.

Die Einnahme sollte konsequent immer auf nüchternen Magen oder konsequent immer mit Mahlzeit erfolgen, da Nahrung die Bioverfügbarkeit verändert. Wichtig: kein Grapefruitsaft, da dieser über CYP3A4 Hemmung die Plasmaspiegel verdoppeln bis verdreifachen kann.

Patienten sollen wissen: Buspirone wirkt nicht innerhalb von Minuten oder Stunden. Die ersten spürbaren Effekte zeigen sich nach 7 bis 14 Tagen, die volle Wirkung nach 4 bis 6 Wochen. Wer die Erwartung hat, eine Tablette gegen die akute Anspannung zu nehmen, wird enttäuscht.

Nebenwirkungen

Häufig (über 1 %): Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Nervosität, Schlaflosigkeit, Benommenheit, Müdigkeit, Mundtrockenheit, leichte gastrointestinale Beschwerden.

Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen, Brustschmerzen, Tinnitus, Sehstörungen, Tremor, Parästhesien, Schwitzen, Hautausschlag.

Selten: Serotonin Syndrom (vor allem in Kombination mit MAO Hemmern oder serotonergen Substanzen), extrapyramidale Symptome, Hyperprolaktinämie, allergische Reaktionen, depressive Verstimmung.

Wichtige Punkte für Patienten:

• Schwindel und Benommenheit treten meist in den ersten Tagen auf und bessern sich
• Buspirone macht nicht abhängig und führt zu keinem Entzugssyndrom
• Eine Überdosierung ist deutlich weniger gefährlich als bei Benzodiazepinen, lebensbedrohliche Verläufe sind selten
• Im Beipackzettel steht oft eine Warnung vor Verkehrstüchtigkeit; im Vergleich zu Benzodiazepinen ist die Beeinträchtigung jedoch gering

Wechselwirkungen

• Starke CYP3A4 Hemmer (Itraconazol, Erythromycin, Diltiazem, Verapamil, HIV Proteaseinhibitoren, Grapefruitsaft): stark erhöhte Buspirone Spiegel, Dosis reduzieren oder Kombination meiden
• Starke CYP3A4 Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Johanniskraut): verminderte Wirksamkeit, ggf. Dosis erhöhen oder alternatives Anxiolytikum
• MAO Hemmer (Tranylcypromin, Moclobemid): Risiko hypertensiver Krisen und Serotonin Syndrom, Kombination kontraindiziert
• SSRI, SNRI, Triptane: erhöhtes Risiko für Serotonin Syndrom, klinisch meist tolerabel; Aufklärung über Warnzeichen
• Trazodon: möglicher Anstieg der Lebertransaminasen
• Alkohol: additive Beeinträchtigung von Aufmerksamkeit und Reaktionsvermögen, möglichst vermeiden
• Haloperidol: Buspirone kann Haloperidol Spiegel erhöhen

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: begrenzte Daten. Wenn klinisch erforderlich, im ersten Trimenon möglichst zurückhaltend; im zweiten und dritten Trimenon unter sorgfältiger Nutzen Risiko Abwägung.

Stillzeit: nicht ausreichend untersucht, daher zurückhaltende Anwendung.

Kinder und Jugendliche: in Deutschland nicht zugelassen; Off Label Einsatz möglich, aber Spezialistenentscheidung.

Ältere Patienten: Buspirone gilt als günstig im Vergleich zu Benzodiazepinen, da kein Sturzrisiko durch Sedierung. Vorsicht bei eingeschränkter Leber oder Nierenfunktion.

Leberinsuffizienz: kontraindiziert bei schwerer Leberinsuffizienz, da starke Spiegelerhöhung. Niereninsuffizienz: kontraindiziert bei schwerer Niereninsuffizienz.

Kombination mit Psychotherapie: Bei generalisierter Angststörung erzielt die Kombination aus medikamentöser und psychotherapeutischer Behandlung (kognitive Verhaltenstherapie) die nachhaltigsten Ergebnisse.

Verwandte Wirkstoffe

• Paroxetin als SSRI bei Angststörungen
• Pregabalin, Alternative bei generalisierter Angststörung
• Agomelatin, melatoninerges Antidepressivum mit anxiolytischen Eigenschaften
• Sertralin, breit eingesetztes SSRI

Häufig gestellte Fragen

Quellen

• BfArM Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
• AWMF Leitlinie Angststörungen
• Gelbe Liste Buspiron Wirkstoffprofil
• EMA Europäische Arzneimittelagentur