Buprobion：抗抑郁药安非他酮（Bupropion）的拼写变体
Buprobion 是安非他酮（Bupropion）的常见拼写变体。正确名称为 Bupropion（商品名 Wellbutrin、Elontril、Zyban），属去甲肾上腺素 多巴胺再摄取抑制剂（NDRI）。混淆源自字母顺序错位。两者药理上为同一活性成分。
安非他酮 1989 年获美国批准，随后在欧洲批准用于抑郁症治疗。1997 年起作为 Zyban 用于戒烟。与 SSRI 相比，安非他酮的不良反应特征不同：性功能障碍较少、体重增加较少，更倾向激活，但睡眠障碍及癫痫发作风险较高。
作用机制
安非他酮及其活性代谢物羟基安非他酮抑制突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。与 SSRI 不同，对 5 羟色胺无显著作用。由此产生特征性临床效应：
- 抗抑郁，重点改善动力、注意力、快感缺失
- 通过多巴胺能成分减少尼古丁渴求与戒断症状
- 对性功能与体重影响较小
- 对烟碱型乙酰胆碱受体的弱拮抗作用，可能助力戒烟
经肝脏 CYP2B6 代谢。完全抗抑郁作用 2 至 4 周显现。
适应症
- 重性抑郁：急性与维持治疗，特别在动力低、淡漠或 SSRI 致性功能障碍患者
- 戒烟：结合行为干预，对重度依赖者尤其有效
- 季节性情感障碍（SAD）：部分国家获批，研究中证实有效
- 超说明书：成人 ADHD、SSRI 致性功能障碍的增效、肥胖（纳曲酮 安非他酮联合）、精神分裂症阴性症状减轻
剂量与用法
重性抑郁（安非他酮 XR）：晨服起始 150 mg，1 周后增至 300 mg。
戒烟（Zyban）：晨服 150 mg 6 天，再每日两次每次 150 mg，间隔至少 8 小时。预定戒烟日前 1 至 2 周开始，疗程 7 至 9 周。
最大剂量：缓释剂型每日 300 mg，特殊情况下 400 mg。
晨服或两次时晨与午后服用，以减少睡眠障碍。缓释片不可掰分或咀嚼。
癫痫风险升高者：每日剂量不超 300 mg，优选缓释剂型。
不良反应
非常常见：睡眠障碍、口干、头痛、恶心、头晕、震颤、出汗。
常见：便秘、味觉改变、耳鸣、皮疹、瘙痒、心动过速、高血压、注意力不集中、易激惹、焦虑。
偶见：癫痫发作（剂量依赖，标准剂量约 0.1 %）、精神症状、幻觉、人格解体样体验。
罕见和极罕见：史蒂文斯 约翰逊综合征、过敏性休克、肝炎、自杀想法、与 5 羟色胺能药合用时 5 羟色胺综合征。
关键安全要点：
- 降低惊厥阈值，禁忌于癫痫病史、神经性贪食、神经性厌食、酒精或苯二氮䓬戒断
- 前几周观察新发自杀想法，特别在年轻患者
- 有高血压者应定期测血压，安非他酮可使血压升高
- 急性精神症状时暂停治疗
相互作用
- MAO 抑制剂：高血压危象风险，禁忌合用；至少间隔 14 天
- CYP2D6 底物（美托洛尔、可待因、他莫昔芬、三环类、抗精神病药）：因安非他酮抑制 CYP2D6 而浓度升高；谨慎或调整剂量
- CYP2B6 抑制剂与诱导剂：浓度变化
- 其他 5 羟色胺能药物：可合用但需密切观察
- 酒精：癫痫风险增加
- 左旋多巴、金刚烷胺：多巴胺能作用叠加，可能出现精神症状
特殊注意事项
妊娠：数据有限，妊娠早期尽量避免。临床必要时个体化判断。
哺乳期：少量进入乳汁，可个体决定。
禁忌症：癫痫病史、神经性贪食或厌食既往史、急性酒精或苯二氮䓬戒断、合用 MAO 抑制剂、严重肝硬化。
老年患者：敏感性升高，建议低起始剂量。
肾功能与肝功能不全：需调整剂量；严重肝硬化每隔一日 150 mg 为最大量。
戒烟策略：安非他酮是药物戒烟的支柱之一。结合行为治疗与必要的尼古丁替代，成功率明显提高。现实目标为 12 个月戒断率约较安慰剂翻倍。
患者沟通：激活作用初期可能矛盾性表现为不安或失眠。坦诚说明前几周特点、情绪变化与癫痫风险可增强信任与依从性。
相关物质
- Bupropion，正确写法
- Agomelatin，褪黑素能抗抑郁药
- Desvenlafaxin，SNRI
- Paroxetine，特征不同的 SSRI
- Buspirone，作为增效的抗焦虑药
常见问题
是 Buprobion 还是 Bupropion？
正确为 Bupropion。Buprobion 是字母顺序错乱产生的常见拼写变体。两者均指同一活性成分。
会引起性功能障碍吗？
较 SSRI 显著少见。研究甚至显示安非他酮可使性功能略有改善。因此常作为 SSRI 致性功能障碍的替代或增效。
癫痫风险有多高？
缓释剂型标准剂量下约 0.1 %。在癫痫病史、贪食症、厌食症或合用降低惊厥阈值药物时更高。需严格把握指征。
什么时候开始用于戒烟？
计划戒烟日前约 1 至 2 周开始，初始低剂量后渐增并持续 7 至 9 周。结合行为治疗和必要的尼古丁替代提高成功率。
来源
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