Buprobion: Schreibvariante des Antidepressivums Bupropion

Buprobion ist eine häufige Schreibvariante des Wirkstoffs Bupropion. Korrekt heißt die Substanz Bupropion (Handelsnamen Wellbutrin, Elontril, Zyban), ein Noradrenalin Dopamin Wiederaufnahmehemmer (NDRI). Verwechslungen entstehen, weil die Reihenfolge der Buchstaben im Wort leicht durcheinander gerät. Pharmakologisch ist die Substanz identisch.

Bupropion wurde 1989 in den USA und später in Europa zur Therapie der Depression zugelassen. In der Indikation Raucherentwöhnung (Zyban) ist Bupropion seit 1997 etabliert. Im Vergleich zu SSRIs hat Bupropion ein anderes Nebenwirkungsprofil: weniger sexuelle Funktionsstörungen, weniger Gewichtszunahme, oft eher antriebssteigernd, dafür höheres Risiko für Schlafstörungen und Krampfanfälle.

Wirkmechanismus

Bupropion und sein aktiver Metabolit Hydroxybupropion hemmen die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin am präsynaptischen Neuron. Anders als SSRIs hat Bupropion keine relevante Wirkung auf Serotonin. Daraus ergeben sich charakteristische klinische Effekte:

• Antidepressive Wirkung mit Schwerpunkt auf Antrieb, Konzentration, Anhedonie
• Reduktion von Nikotinverlangen und Entzugssymptomen über die dopaminerge Komponente
• Geringere Auswirkungen auf sexuelle Funktion und Gewicht
• Schwacher nikotinischer Acetylcholinrezeptor Antagonismus, der vermutlich die Raucherentwöhnung unterstützt

Bupropion wird hepatisch über CYP2B6 metabolisiert. Die volle antidepressive Wirkung tritt nach 2 bis 4 Wochen ein.

Anwendungsgebiete

• Major Depression: Erhaltungs und Akuttherapie, vor allem bei Patienten mit Antriebsstörung, Apathie oder unter SSRI bedingten sexuellen Funktionsstörungen
• Raucherentwöhnung: in Kombination mit Verhaltensinterventionen, besonders wirksam bei stark Abhängigen
• Saisonale affektive Störung (SAD): in einigen Ländern zugelassen, wirksam in Studien
• Off Label Anwendungen: ADHS bei Erwachsenen, sexuelle Dysfunktion unter SSRI Augmentation, Adipositas (Naltrexon Bupropion Kombination), Reduktion negativer Schizophrenie Symptome

Dosierung und Einnahme

Major Depression (Bupropion XR): Start 150 mg morgens, nach 1 Woche Erhöhung auf 300 mg morgens.

Raucherentwöhnung (Zyban): 150 mg morgens für 6 Tage, dann 150 mg zweimal täglich, mindestens 8 Stunden Abstand. Beginn 1 bis 2 Wochen vor dem Rauchstopp Datum, Therapiedauer 7 bis 9 Wochen.

Maximaldosis: 300 mg pro Tag bei Retardpräparaten, in Ausnahmefällen 400 mg.

Die Einnahme erfolgt morgens oder bei zweimal täglicher Gabe morgens und nachmittags, um Schlafstörungen zu reduzieren. Retardtabletten dürfen nicht zerteilt oder zerkaut werden.

Patienten mit erhöhtem Krampfrisiko: Dosis nicht über 300 mg pro Tag erhöhen, Retardform bevorzugen.

Nebenwirkungen

Sehr häufig: Schlafstörungen, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Tremor, Schwitzen.

Häufig: Verstopfung, Geschmacksveränderungen, Tinnitus, Hautausschlag, Pruritus, Tachykardie, Hypertonie, Konzentrationsstörungen, Reizbarkeit, Angst.

Gelegentlich: Krampfanfälle (dosisabhängig, bei Standarddosis etwa 0,1 %), psychotische Symptome, Halluzinationen, depersonalisationsähnliche Empfindungen.

Selten und sehr selten: Stevens Johnson Syndrom, Anaphylaxie, Hepatitis, Suizidgedanken, Serotonin Syndrom in Kombination mit serotonergen Substanzen.

Wichtige Sicherheitspunkte:

• Krampfschwelle wird gesenkt, daher Anwendung bei Anfallsleiden, Bulimie, Anorexie, Alkohol oder Benzodiazepin Entzug kontraindiziert
• In den ersten Wochen Beobachtung auf neu auftretende Suizidgedanken, vor allem bei jungen Patienten
• Bei Hypertonie regelmäßige Blutdruckkontrolle, da Bupropion den Blutdruck erhöhen kann
• Bei akuter psychotischer Symptomatik Therapie pausieren

Wechselwirkungen

• MAO Hemmer: Risiko hypertensiver Krisen, Kombination kontraindiziert; Mindestabstand 14 Tage
• CYP2D6 Substrate (Metoprolol, Codein, Tamoxifen, Trizyklika, Antipsychotika): Spiegelerhöhung durch Bupropion bedingte CYP2D6 Hemmung; Vorsicht oder Dosisanpassung
• CYP2B6 Hemmer und Induktoren: Spiegelveränderungen
• Andere serotonerge Substanzen: Kombination möglich, aber engmaschig beobachten
• Alkohol: erhöhtes Krampfrisiko
• Levodopa, Amantadin: additive dopaminerge Wirkung mit psychotischer Symptomatik möglich

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: Daten begrenzt, im ersten Trimenon möglichst meiden. Wenn klinisch erforderlich, individuelle Abwägung.

Stillzeit: Übergang in geringen Mengen, individuelle Entscheidung möglich.

Kontraindikationen: Anfallsleiden, Bulimie und Anorexie in der Vorgeschichte, akuter Alkohol oder Benzodiazepin Entzug, gleichzeitige MAO Hemmer Therapie, schwere Leberzirrhose.

Ältere Patienten: erhöhte Empfindlichkeit, niedrige Anfangsdosen.

Niereninsuffizienz und Leberinsuffizienz: Dosisanpassung, bei schwerer Leberzirrhose maximal 150 mg jeden zweiten Tag.

Raucherentwöhnung Strategie: Bupropion ist eine Säule der medikamentösen Raucherentwöhnung. Kombiniert mit verhaltenstherapeutischen Maßnahmen und ggf. Nikotinersatztherapie steigt die Erfolgsrate deutlich. Ein realistisches Ziel ist die Verdoppelung der Abstinenzraten gegenüber Placebo nach 12 Monaten.

Patientengespräch: die Antriebssteigerung kann zu Beginn paradox als Unruhe oder Schlaflosigkeit empfunden werden. Eine ehrliche Aufklärung über die ersten Wochen, mögliche Stimmungsänderungen und das Krampfrisiko stärkt das Vertrauen und die Therapietreue.

Verwandte Wirkstoffe

• Bupropion, korrekte Schreibweise des Wirkstoffs
• Agomelatin, melatoninerges Antidepressivum
• Desvenlafaxin, SNRI
• Paroxetine, SSRI mit anderem Profil
• Buspirone, Anxiolytikum als Augmentation

Häufig gestellte Fragen

Quellen

• EMA Europäische Arzneimittelagentur
• BfArM Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
• AWMF Leitlinien Depression und Tabakentwöhnung
• Gelbe Liste Bupropion Wirkstoffprofil