Clemastina
Antihistamínico H1 sedante de primera generación
Clemastina es un antihistamínico de primera generación de la clase de las etanolaminas. Sandoz introdujo la sustancia en 1967 bajo la marca Tavegil. En Alemania, Tavegil está disponible en comprimidos, jarabe y solución inyectable, y existen también genéricos. La dispensación sin receta es habitual en las formas orales, mientras que la solución inyectable está reservada a la medicina de urgencias hospitalaria. Clemastina muestra una acción antihistamínica marcada y un componente sedante relevante.
Hoy Clemastina se utiliza en el día a día con mayor prudencia que antes, porque los antihistamínicos no sedantes de segunda generación como cetirizina, loratadina o fexofenadina son mejor tolerados en la mayoría de las indicaciones alérgicas. En medicina de urgencias, en reacciones alérgicas graves con prurito intenso y en trastornos del sueño con prurito nocturno, Clemastina sigue siendo una opción. Como terapia coadyuvante en la anafilaxia, junto a la adrenalina, la forma intravenosa continúa presente en los carros de urgencias de muchos hospitales.
Mecanismo de acción
Clemastina bloquea de forma competitiva los receptores H1 de histamina. La histamina se libera desde los mastocitos y los basófilos en las reacciones alérgicas y se une a los receptores H1 de las células endoteliales, la musculatura lisa y las fibras nerviosas periféricas. El resultado es vasodilatación, aumento de la permeabilidad vascular, broncoconstricción y transmisión del prurito. Clemastina evita esa unión y reduce así los habones, el prurito, el lagrimeo, los estornudos y el edema de las mucosas.
Al ser una etanolamina lipófila, Clemastina atraviesa la barrera hematoencefálica y actúa centralmente sobre los receptores H1. Estos receptores contribuyen en el cerebro al mantenimiento de la vigilia y la atención. El bloqueo central explica la marcada sedación, ausente en los antihistamínicos modernos de segunda generación. La semivida es de unas 20 horas, lo que puede provocar somnolencia también al día siguiente.
Clemastina posee además una acción anticolinérgica moderada, un bloqueo alfa adrenérgico y una acción antiemética. Estos efectos concomitantes explican tanto efectos deseables (sedación frente al prurito, componente antiemético en el mareo por movimiento) como adversos (sequedad bucal, trastornos miccionales, alteraciones de la acomodación, hipotensión ortostática).
Indicaciones
- Rinitis y conjuntivitis alérgicas como tratamiento a corto plazo, especialmente ante prurito nocturno
- Urticaria aguda y crónica, sobre todo cuando el prurito es intenso por la noche
- Dermatosis pruriginosas (eccema atópico, picaduras de insectos) en combinación con tratamiento tópico
- Reacciones anafilácticas y pseudoalérgicas como tratamiento intravenoso coadyuvante junto a adrenalina y glucocorticoides
- Reacciones alérgicas inducidas por medicamentos para el alivio sintomático
- Premedicación antes de la administración de contrastes en pacientes con riesgo elevado de reacciones alergoides
Dosificación y administración
Adultos y adolescentes a partir de 12 años: 1 mg (1 comprimido o 10 ml de jarabe) dos veces al día, por la mañana y por la noche. En casos graves, hasta 6 mg al día. Niños de 6 a 12 años: 0,5 a 1 mg dos veces al día. Niños de 1 a 6 años: 0,25 a 0,5 mg dos veces al día en jarabe, con indicación médica.
Administración intravenosa: 2 mg (1 ampolla de 5 ml) lentamente durante al menos 2 minutos. Combinación con adrenalina y glucocorticoide en la anafilaxia según protocolo de urgencias. La forma intravenosa no sustituye a la adrenalina cuando hay afectación cardiovascular, sino que complementa el tratamiento para aliviar prurito y urticaria.
Insuficiencia renal: no se requiere ajuste formal de dosis, aunque se aconseja prudencia en la afectación grave. Insuficiencia hepática: reducir la dosis por la ralentización del metabolismo. Pacientes ancianos: dosis reducida por el refuerzo de los efectos anticolinérgicos y sedantes, y por el mayor riesgo de delirio y de caídas.
Efectos adversos
Muy frecuentes y frecuentes: cansancio, sedación, somnolencia, capacidad de reacción disminuida, sequedad bucal, estreñimiento, visión borrosa, molestias miccionales, cefalea.
Poco frecuentes: mareo, hipotensión ortostática, taquicardia, cambios en el apetito, náuseas, diarrea, exantema, reacciones paradójicas en niños y ancianos (inquietud, insomnio, pesadillas).
Raros y graves: alteraciones hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis), anafilaxia (paradójica), convulsiones por descenso del umbral convulsivo, elevación de enzimas hepáticas, delirios anticolinérgicos graves en pacientes ancianos.
Importante: la capacidad para conducir suele verse limitada con Clemastina. En especial al día siguiente de la toma puede haber somnolencia residual y reacciones más lentas. La combinación con alcohol refuerza claramente esta limitación.
Interacciones
- Depresores centrales (alcohol, benzodiacepinas, opioides, barbitúricos): sedación intensamente reforzada y riesgo de depresión respiratoria
- Anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, atropina, biperideno, escopolamina): efectos anticolinérgicos aditivos que pueden llegar al delirio anticolinérgico
- Inhibidores de la MAO: refuerzo de los efectos anticolinérgicos; evitar la combinación
- Antihipertensivos: hipotensión reforzada
- Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina): aumento teórico de los niveles plasmáticos, relevancia clínica por lo general escasa
Precauciones especiales
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria por hipertrofia prostática, crisis asmática aguda, porfiria, niños menores de 1 año (reacciones paradójicas, hipertermia, depresión respiratoria). Prudencia en epilepsia y en hepatopatía grave.
Pacientes ancianos: Clemastina figura en la lista Priscus de medicamentos potencialmente inadecuados. El riesgo de confusión, caídas y retención urinaria por efectos anticolinérgicos está aumentado. Siempre que sea posible deben preferirse antihistamínicos de segunda generación como desloratadina o levocetirizina.
Embarazo: la experiencia en el primer trimestre es limitada; con indicación justificada y un balance claro beneficio riesgo puede emplearse. Al final del embarazo conviene prudencia por posible sedación o efectos paradójicos en el recién nacido. Lactancia: pasa a la leche materna y puede sedar al lactante y reducir la producción de leche, por lo que se recomienda prudencia al amamantar durante el tratamiento.
Capacidad para conducir: debe informarse expresamente al paciente de que Clemastina puede afectar a la conducción y al manejo de maquinaria, en particular en los primeros días, con aumentos de dosis y en caso de consumo simultáneo de alcohol.
Monitorización: control clínico de los síntomas alérgicos y atención a los efectos cognitivos en ancianos. El uso prolongado sólo debe contemplarse ante indicación estricta.
También puede interesarle
- Cetirizina, antihistamínico de segunda generación menos sedante
- Levocetirizina, enantiómero R de la cetirizina
- Desloratadina, antihistamínico con sedación escasa
- Fexofenadina, antihistamínico no sedante
- Difenhidramina, antihistamínico etanolamina emparentado
Preguntas frecuentes
¿Por qué Tavegil produce tanto sueño?
Clemastina atraviesa la barrera hematoencefálica y bloquea los receptores H1 centrales responsables de la vigilia, lo que genera una sedación marcada. Los antihistamínicos modernos de segunda generación son menos lipófilos y apenas alcanzan el cerebro, por lo que producen mucho menos sueño y son preferentes en conductores y personas activas laboralmente.
¿Clemastina es un fármaco para la anafilaxia?
Clemastina se utiliza por vía intravenosa como tratamiento coadyuvante en la anafilaxia, pero no es el pilar principal. La medida vital de primera línea es la adrenalina intramuscular. Los antihistamínicos y los glucocorticoides complementan el tratamiento y alivian sobre todo los síntomas cutáneos. La adrenalina no debe omitirse en ningún caso.
¿Puedo combinar Clemastina con alcohol?
No. La combinación refuerza notablemente la depresión central, reduce drásticamente la capacidad para conducir y aumenta el riesgo de caídas. Con cantidades elevadas de alcohol puede aparecer depresión respiratoria. Mientras tome Clemastina, evite en lo posible el alcohol.
¿Debería evitar Clemastina en la edad avanzada?
En geriatría conviene prudencia. La lista Priscus de medicamentos potencialmente inadecuados para ancianos incluye los antihistamínicos H1 sedantes por el riesgo de confusión, delirio, caídas y retención urinaria. Cuando el tratamiento antihistamínico sea necesario, deben preferirse claramente sustancias no sedantes de segunda generación.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, guías S3 de urticaria y anafilaxia
- Gelbe Liste, perfil del principio activo Clemastina
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
Aviso legal y exención de responsabilidad
La información facilitada en esta página tiene carácter exclusivamente orientativo y no constituye asesoramiento médico, diagnóstico ni recomendación terapéutica. No sustituye el consejo de un médico o farmacéutico colegiado. Los medicamentos deben tomarse siempre por prescripción médica o con dispensación farmacéutica. Todos los datos se basan en la información técnica publicada en el momento de su redacción y en fuentes científicas reconocidas; en todo caso prevalece la ficha técnica vigente del fabricante. Sanoliste no asume responsabilidad alguna por la integridad, actualidad o exactitud de la información presentada. En caso de emergencia médica llame al número de emergencia 112.