Clemastin（氯马斯汀）
第一代镇静型 H1 抗组胺药
氯马斯汀（Clemastin）属乙醇胺类第一代抗组胺药。山德士公司 1967 年以 Tavegil 上市。德国有片剂、糖浆及注射液，另有仿制药。口服制剂一般非处方，注射液保留于临床急救。具强抗组胺作用，并伴明显镇静成分。
如今较少使用，因为第二代非镇静类抗组胺药（西替利嗪、氯雷他定、非索非那定）对多数过敏适应证耐受更佳。但在急救、伴强烈瘙痒的严重过敏反应以及夜间瘙痒相关失眠中仍是选择。作为过敏性休克的辅助治疗，其静脉剂型至今留存于许多医院急救箱中。
作用机制
氯马斯汀竞争性阻断 H1 组胺受体。过敏反应时，肥大细胞与嗜碱性粒细胞释放组胺，与内皮、平滑肌及外周神经上的 H1 结合，引起血管舒张、通透性增加、支气管收缩及瘙痒。氯马斯汀阻止此结合，减轻风团、瘙痒、流泪、打喷嚏及黏膜水肿。
作为亲脂乙醇胺可穿透血脑屏障，中枢 H1 阻断影响清醒度与注意力，故有明显镇静。第二代药较少具此特性。半衰期约 20 小时，次日可能残留困倦。
氯马斯汀还具中等抗胆碱、α 肾上腺素阻断及止吐作用，这解释了伴随的有用效应（瘙痒时的镇静、晕动病的止吐）与不良反应（口干、排尿困难、调节障碍、体位性低血压）。
适应证
- 过敏性鼻炎与结膜炎：短期治疗，尤其夜间瘙痒
- 急性及慢性荨麻疹：尤其夜间瘙痒明显时
- 瘙痒性皮肤病（特应性湿疹、虫咬伤）：配合局部治疗
- 过敏性与假过敏性反应：作为肾上腺素及糖皮质激素的静脉辅助治疗
- 药物引起的过敏反应：对症缓解
- 造影剂前预处理：类过敏反应高危者
剂量与服用
12 岁以上青少年及成人：每次 1 毫克（1 片或 10 毫升糖浆），每日 2 次，晨晚各一次。重症日最多 6 毫克。6 至 12 岁儿童：每次 0.5 至 1 毫克，每日 2 次。1 至 6 岁儿童：糖浆 0.25 至 0.5 毫克，每日 2 次，需医师判断。
静脉应用：2 毫克（1 支 5 毫升）缓慢注射不少于 2 分钟。按应急方案与肾上腺素及糖皮质激素联用于过敏性休克。静脉剂型不可替代肾上腺素，仅辅助缓解瘙痒与荨麻疹。
肾功能不全：无需正式调整，重度者谨慎。肝功能不全：代谢减缓，需减量。老年患者：因抗胆碱与镇静作用增强，剂量减少，谵妄与跌倒风险升高。
不良反应
非常常见及常见：疲劳、镇静、嗜睡、反应能力受损、口干、便秘、视物模糊、排尿不畅、头痛。
偶见：头晕、体位性低血压、心动过速、食欲改变、恶心、腹泻、皮疹；儿童与老人出现反常反应（躁动、失眠、噩梦）。
罕见且严重：血液学改变（白细胞、血小板减少、粒细胞缺乏）、反常过敏反应、降低惊厥阈值致抽搐、肝酶升高、老年严重抗胆碱性谵妄。
重要：氯马斯汀下驾驶能力多受影响。次日仍可能残留疲劳与反应延迟。与酒精合用明显加重。
相互作用
- 中枢抑制药（酒精、苯二氮䓬、阿片、巴比妥）：镇静明显加重，呼吸抑制风险
- 抗胆碱药（三环类抗抑郁药、阿托品、比哌立登、东莨菪碱）：抗胆碱效应叠加至谵妄
- MAO 抑制剂：抗胆碱效应增强，避免合用
- 降压药：加重低血压
- CYP3A4 抑制剂（酮康唑、红霉素）：理论上升高血药浓度，临床多不显著
特别提示
禁忌证：已知过敏、闭角型青光眼、前列腺增生引起的尿潴留、急性哮喘发作、卟啉症、1 岁以下儿童（反常反应、高热、呼吸抑制）。癫痫与重度肝病者谨慎。
老年患者：氯马斯汀位列 Priscus 潜在不适药物清单。抗胆碱导致意识混乱、跌倒与尿潴留风险增加。若需抗组胺，应优选地氯雷他定或左西替利嗪等第二代药。
妊娠：早孕期数据有限，合理指征下在获益风险评估后可用；孕末期因新生儿镇静或反常反应风险应慎用。哺乳：进入乳汁，可能使婴儿镇静并减少乳汁分泌，治疗期间哺乳应慎重。
驾驶能力：需明确告知患者药物可影响驾驶与机器操作，治疗初期、加量及与酒精合用时尤甚。
监测：临床随访过敏症状，老年患者注意认知影响，长期使用需严格指征。
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常见问题
为何 Tavegil 让人如此困倦？
氯马斯汀穿过血脑屏障阻断与清醒相关的中枢 H1 受体，产生明显镇静。第二代抗组胺药亲脂性低，不易入脑，因此困倦少，司机与职业人士更宜选用。
氯马斯汀是过敏性休克的主药吗？
不是。静脉氯马斯汀仅为辅助治疗。关键首要措施是肌肉注射肾上腺素。抗组胺药与糖皮质激素补充治疗主要缓解皮肤症状。任何情况下都不能替代肾上腺素。
可以与酒精合用吗？
不可以。合用会显著增强中枢抑制，驾驶能力骤降，跌倒风险增加；大剂量酒精下可致呼吸抑制。服用氯马斯汀期间应尽量不饮酒。
老年人是否应避免使用？
老年医学中建议谨慎。德国 Priscus 潜在不适药物清单指出镇静型 H1 抗组胺药有谵妄、跌倒、尿潴留风险。如需抗组胺治疗，应优先选第二代非镇静药物。
参考来源
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