Clemastin
Sedierendes H1 Antihistaminikum der ersten Generation
Clemastin ist ein Antihistaminikum der ersten Generation aus der Klasse der Ethanolamine. Sandoz brachte die Substanz 1967 unter dem Handelsnamen Tavegil in den Markt. In Deutschland ist Tavegil als Tabletten, Sirup und Injektionslösung verfügbar, auch Generika existieren. Die rezeptfreie Abgabe ist bei den oralen Formen üblich, die Injektionslösung ist der klinischen Notfallmedizin vorbehalten. Clemastin zeigt eine ausgeprägte antihistaminerge Wirkung und eine relevante sedierende Komponente.
Im Alltag wird Clemastin heute zurückhaltender eingesetzt als früher, weil nicht sedierende Antihistaminika der zweiten Generation wie Cetirizin, Loratadin oder Fexofenadin bei den meisten allergischen Indikationen besser verträglich sind. In der Akut und Notfallmedizin, bei schweren allergischen Reaktionen mit starker Juckreiz Komponente und bei Schlafstörungen mit nächtlichem Juckreiz bleibt Clemastin eine Option. Auch als adjuvante Therapie bei Anaphylaxie neben Adrenalin ist die intravenöse Form weiterhin in den Notfallkoffern vieler Kliniken.
Wirkmechanismus
Clemastin blockiert kompetitiv die H1 Histaminrezeptoren. Histamin wird aus Mastzellen und Basophilen bei allergischen Reaktionen freigesetzt und bindet an H1 Rezeptoren auf Endothelzellen, glatter Muskulatur und peripheren Nervenfasern. Die Folge sind Vasodilatation, erhöhte Gefäßpermeabilität, Bronchokonstriktion und Juckreizweiterleitung. Clemastin verhindert diese Bindung und reduziert damit Quaddeln, Juckreiz, Tränenfluss, Niesen und Schleimhautödem.
Als lipophiles Ethanolamin passiert Clemastin die Blut Hirn Schranke und wirkt zentral an H1 Rezeptoren. Diese Rezeptoren sind im Gehirn für Wachheit und Aufmerksamkeit mitverantwortlich. Die zentrale Blockade erklärt die ausgeprägte Sedierung, die bei modernen Antihistaminika der zweiten Generation fehlt. Die Halbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden, was eine Sedierung auch am Folgetag bedingen kann.
Clemastin wirkt zusätzlich moderat anticholinerg, alphaadrenerg blockierend und antiemetisch. Diese begleitenden Wirkungen erklären sowohl erwünschte Nebeneffekte (Sedierung bei Juckreiz, antiemetische Komponente bei Reisekrankheit) als auch Nebenwirkungen (Mundtrockenheit, Miktionsstörungen, Akkommodationsstörungen, orthostatische Hypotonie).
Anwendungsgebiete
- Allergische Rhinitis und Konjunktivitis als kurzfristige Therapie, vor allem bei nächtlichem Juckreiz
- Chronische und akute Urtikaria besonders bei starkem Juckreiz in der Nacht
- Juckende Dermatosen (atopisches Ekzem, Insektenstiche) in Kombination mit topischer Therapie
- Anaphylaktische und pseudoallergische Reaktionen als adjuvante intravenöse Therapie neben Adrenalin und Glukokortikoiden
- Arzneimittelinduzierte allergische Reaktionen zur symptomatischen Linderung
- Premedikation vor Kontrastmittelgabe bei erhöhtem Risiko für allergoide Reaktionen
Dosierung und Einnahme
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 1 mg (1 Tablette oder 10 ml Sirup) zweimal täglich, morgens und abends. In schweren Fällen bis zu 6 mg pro Tag. Kinder 6 bis 12 Jahre: 0,5 bis 1 mg zweimal täglich. Kinder 1 bis 6 Jahre: 0,25 bis 0,5 mg zweimal täglich als Sirup, ärztliche Indikationsstellung.
Intravenöse Anwendung: 2 mg (1 Ampulle à 5 ml) langsam über mindestens 2 Minuten. Kombination mit Adrenalin und Glukokortikoid bei Anaphylaxie gemäß Notfallprotokoll. Die intravenöse Form ersetzt nicht das Adrenalin bei kardiovaskulärer Beteiligung, sondern ergänzt die Behandlung zur Juckreiz und Urtikaria Linderung.
Niereninsuffizienz: keine formale Dosisanpassung, bei schwerer Einschränkung Vorsicht. Leberinsuffizienz: Dosisreduktion, verlangsamte Metabolisierung. Ältere Patienten: reduzierte Dosis wegen verstärkter anticholinerger und sedierender Effekte, erhöhtes Delir und Sturzrisiko.
Nebenwirkungen
Sehr häufig und häufig: Müdigkeit, Sedierung, Benommenheit, beeinträchtigte Reaktionsfähigkeit, Mundtrockenheit, Obstipation, verschwommenes Sehen, Miktionsbeschwerden, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Schwindel, orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Appetitveränderungen, Übelkeit, Durchfall, Hautausschlag, paradoxe Reaktionen bei Kindern und älteren Menschen (Unruhe, Schlaflosigkeit, Albträume).
Selten und schwerwiegend: Blutbildveränderungen (Leukopenie, Thrombopenie, Agranulozytose), Anaphylaxie (paradox), Krampfanfälle durch Senkung der Krampfschwelle, Leberenzymerhöhungen, schwere anticholinerge Delirien bei älteren Patienten.
Wichtig: Die Fahrtüchtigkeit ist unter Clemastin in vielen Fällen eingeschränkt. Besonders am Tag nach der Einnahme können Restmüdigkeit und verlangsamte Reaktionen bestehen. In Kombination mit Alkohol ist die Beeinträchtigung deutlich verstärkt.
Wechselwirkungen
- Zentral dämpfende Substanzen (Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, Barbiturate): stark verstärkte Sedierung, Risiko von Atemdepression
- Anticholinergika (Trizyklische Antidepressiva, Atropin, Biperiden, Scopolamin): additive anticholinerge Nebenwirkungen bis hin zum anticholinergen Delir
- MAO Hemmer: verstärkte anticholinerge Effekte, Kombination meiden
- Antihypertensiva: verstärkte Hypotonie
- CYP3A4 Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin): theoretisch erhöhte Plasmaspiegel, klinische Relevanz meist gering
Besondere Hinweise
Kontraindikationen: bekannte Überempfindlichkeit, Engwinkelglaukom, Harnverhalt bei Prostatahypertrophie, akuter Asthmaanfall, Porphyrie, Kinder unter 1 Jahr (paradoxe Reaktionen, Hyperthermie, Atemdepression). Bei Epilepsie und bei schwerer Lebererkrankung Vorsicht.
Ältere Patienten: Clemastin steht auf der Priscus Liste potentiell inadäquater Medikamente. Das Risiko für anticholinerg bedingte Verwirrtheit, Stürze und Harnverhalt ist erhöht. Wenn möglich, sollten Antihistaminika der zweiten Generation wie Desloratadin oder Levocetirizin bevorzugt werden.
Schwangerschaft: Erfahrungen im ersten Trimenon sind begrenzt, bei vertretbarer Indikation und klarer Nutzen Risiko Abwägung Anwendung möglich. Zum Ende der Schwangerschaft wegen möglicher Sedierung oder paradoxer Effekte beim Neugeborenen Zurückhaltung. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch, mögliche Sedierung des Säuglings und Verringerung der Milchproduktion, Stillen unter Therapie zurückhaltend.
Fahrtüchtigkeit: Patienten sind ausdrücklich aufzuklären, dass Clemastin die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann. Dies gilt insbesondere in den ersten Tagen der Therapie, bei Dosissteigerungen und bei gleichzeitiger Alkoholeinnahme.
Monitoring: klinische Kontrolle der allergischen Symptomatik, Aufmerksamkeit für kognitive Effekte bei älteren Patienten. Langzeiteinsatz sollte nur bei strikter Indikation erfolgen.
Das könnte Sie auch interessieren
- Cetirizin, weniger sedierendes Antihistaminikum der zweiten Generation
- Levocetirizin, R Enantiomer von Cetirizin
- Desloratadin, Antihistaminikum mit geringer Sedierung
- Fexofenadin, nichtsedierendes Antihistaminikum
- Diphenhydramin, verwandtes Ethanolamin Antihistaminikum
Häufig gestellte Fragen
Warum macht Tavegil so müde?
Clemastin überwindet die Blut Hirn Schranke und blockiert zentrale H1 Rezeptoren, die für Wachheit verantwortlich sind. Das erzeugt eine ausgeprägte Sedierung. Moderne Antihistaminika der zweiten Generation sind weniger lipophil und gelangen kaum in das Gehirn, weshalb sie deutlich weniger müde machen und bei Autofahrern und Berufstätigen bevorzugt werden.
Ist Clemastin ein Anaphylaxie Medikament?
Clemastin wird intravenös in der adjuvanten Therapie bei Anaphylaxie eingesetzt, ist aber nicht die Hauptsäule. Die lebenswichtige Erstmaßnahme ist intramuskuläres Adrenalin. Antihistaminika und Glukokortikoide ergänzen die Behandlung und lindern vor allem die kutanen Symptome. Auf das Adrenalin darf in keinem Fall verzichtet werden.
Darf ich Clemastin und Alkohol kombinieren?
Nein. Die Kombination verstärkt die zentrale Dämpfung erheblich, die Fahrtüchtigkeit sinkt drastisch, das Sturzrisiko steigt. Bei höheren Alkoholmengen kann Atemdepression auftreten. Solange Sie Clemastin einnehmen, sollten Sie auf Alkohol möglichst verzichten.
Sollte ich Clemastin im Alter vermeiden?
In der Geriatrie gilt Zurückhaltung. Die Priscus Liste der potentiell inadäquaten Medikamente für ältere Patienten listet sedierende H1 Antihistaminika wegen des Risikos für Verwirrtheit, Delir, Stürze und Harnverhalt. Bei notwendiger Antihistaminika Therapie sind nichtsedierende Substanzen der zweiten Generation klar zu bevorzugen.
Quellen
- EMA, Europäische Arzneimittel-Agentur
- AWMF, S3 Leitlinien Urtikaria und Anaphylaxie
- Gelbe Liste, Clemastin Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
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