Clémastine
Antihistaminique H1 sédatif de première génération
La clémastine est un antihistaminique de première génération de la classe des éthanolamines. Sandoz l'a introduite sur le marché en 1967 sous le nom commercial Tavegil. En Allemagne, Tavegil est disponible en comprimés, en sirop et en solution injectable, et des génériques existent également. La délivrance sans ordonnance est courante pour les formes orales, la solution injectable est réservée à la médecine d'urgence clinique. La clémastine présente une action antihistaminique marquée ainsi qu'une composante sédative significative.
En pratique courante, la clémastine est aujourd'hui utilisée avec plus de réserve qu'autrefois, car les antihistaminiques de deuxième génération non sédatifs comme la cétirizine, la loratadine ou la fexofénadine sont mieux tolérés dans la plupart des indications allergiques. En médecine d'urgence, lors de réactions allergiques sévères avec prurit important et dans les troubles du sommeil avec prurit nocturne, la clémastine reste une option. En thérapie adjuvante de l'anaphylaxie aux côtés de l'adrénaline, la forme intraveineuse figure encore dans les trousses d'urgence de nombreux hôpitaux.
Mécanisme d'action
La clémastine bloque de manière compétitive les récepteurs H1 de l'histamine. L'histamine est libérée par les mastocytes et les basophiles lors des réactions allergiques et se lie aux récepteurs H1 des cellules endothéliales, du muscle lisse et des fibres nerveuses périphériques. Il en résulte vasodilatation, augmentation de la perméabilité vasculaire, bronchoconstriction et transmission du prurit. La clémastine empêche cette liaison et réduit ainsi papules, prurit, larmoiement, éternuements et œdème muqueux.
En tant qu'éthanolamine lipophile, la clémastine franchit la barrière hémato encéphalique et agit au niveau central sur les récepteurs H1. Ces récepteurs participent à l'éveil et à l'attention dans le cerveau. Le blocage central explique la sédation marquée absente chez les antihistaminiques modernes de deuxième génération. La demi vie est d'environ 20 heures, ce qui peut entraîner une sédation le lendemain également.
La clémastine possède en outre un effet modérément anticholinergique, alpha adrénolytique et antiémétique. Ces effets concomitants expliquent à la fois des bénéfices (sédation en cas de prurit, effet antiémétique dans le mal des transports) et des effets indésirables (sécheresse buccale, troubles mictionnels, troubles de l'accommodation, hypotension orthostatique).
Indications
- Rhinite et conjonctivite allergiques en traitement de courte durée, particulièrement en cas de prurit nocturne
- Urticaire chronique et aiguë particulièrement en cas de prurit intense la nuit
- Dermatoses prurigineuses (eczéma atopique, piqûres d'insectes) en association avec une thérapie topique
- Réactions anaphylactiques et pseudoallergiques en traitement intraveineux adjuvant aux côtés de l'adrénaline et des glucocorticoïdes
- Réactions allergiques médicamenteuses pour le soulagement symptomatique
- Prémédication avant administration de produit de contraste chez les patients à risque accru de réactions allergoïdes
Posologie et administration
Adultes et adolescents à partir de 12 ans : 1 mg (1 comprimé ou 10 ml de sirop) deux fois par jour, matin et soir. Dans les cas sévères, jusqu'à 6 mg par jour. Enfants de 6 à 12 ans : 0,5 à 1 mg deux fois par jour. Enfants de 1 à 6 ans : 0,25 à 0,5 mg deux fois par jour en sirop, sur indication médicale.
Voie intraveineuse : 2 mg (1 ampoule de 5 ml) en injection lente sur au moins 2 minutes. Association avec l'adrénaline et un glucocorticoïde en cas d'anaphylaxie selon le protocole d'urgence. La forme intraveineuse ne remplace pas l'adrénaline en cas d'atteinte cardiovasculaire, mais complète la prise en charge pour atténuer prurit et urticaire.
Insuffisance rénale : pas d'adaptation formelle, prudence en cas d'atteinte sévère. Insuffisance hépatique : réduction de dose, métabolisation ralentie. Patients âgés : dose réduite en raison d'effets anticholinergiques et sédatifs majorés, risque accru de delirium et de chute.
Effets indésirables
Très fréquents et fréquents : fatigue, sédation, somnolence, altération des capacités de réaction, sécheresse buccale, constipation, vision trouble, troubles mictionnels, céphalées.
Peu fréquents : vertiges, hypotension orthostatique, tachycardie, modifications de l'appétit, nausées, diarrhée, éruption cutanée, réactions paradoxales chez l'enfant et la personne âgée (agitation, insomnie, cauchemars).
Rares et graves : modifications hématologiques (leucopénie, thrombopénie, agranulocytose), anaphylaxie (paradoxale), crises convulsives par abaissement du seuil épileptogène, élévations des enzymes hépatiques, delirium anticholinergique sévère chez la personne âgée.
Important : l'aptitude à conduire est souvent limitée sous clémastine. Une fatigue résiduelle et un ralentissement des réactions peuvent persister le lendemain de la prise. Associée à l'alcool, l'altération est nettement majorée.
Interactions
- Dépresseurs du système nerveux central (alcool, benzodiazépines, opioïdes, barbituriques) : sédation fortement majorée, risque de dépression respiratoire
- Anticholinergiques (antidépresseurs tricycliques, atropine, bipéridène, scopolamine) : effets anticholinergiques additifs pouvant conduire au delirium anticholinergique
- Inhibiteurs de la MAO : effets anticholinergiques majorés, association à éviter
- Antihypertenseurs : hypotension majorée
- Inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine) : élévation théorique des taux plasmatiques, pertinence clinique généralement faible
Précautions particulières
Contre indications : hypersensibilité connue, glaucome à angle fermé, rétention urinaire sur hypertrophie prostatique, crise aiguë d'asthme, porphyrie, enfants de moins de 1 an (réactions paradoxales, hyperthermie, dépression respiratoire). Prudence en cas d'épilepsie et d'atteinte hépatique sévère.
Patients âgés : la clémastine figure sur la liste Priscus des médicaments potentiellement inappropriés. Le risque de confusion d'origine anticholinergique, de chutes et de rétention urinaire est accru. Dans la mesure du possible, les antihistaminiques de deuxième génération comme la desloratadine ou la lévocétirizine sont à privilégier.
Grossesse : les données au premier trimestre sont limitées ; en cas d'indication justifiée et après évaluation bénéfice risque claire, l'usage reste possible. En fin de grossesse, prudence en raison d'une possible sédation ou d'effets paradoxaux chez le nouveau né. Allaitement : passage dans le lait maternel, possible sédation du nourrisson et diminution de la production lactée ; allaitement sous traitement à limiter.
Aptitude à conduire : les patients doivent être expressément informés que la clémastine peut altérer l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines. Cela vaut particulièrement durant les premiers jours de traitement, lors d'augmentations de dose et en cas de consommation concomitante d'alcool.
Surveillance : contrôle clinique de la symptomatologie allergique, attention aux effets cognitifs chez la personne âgée. L'usage au long cours doit rester réservé à une indication stricte.
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- Desloratadine, antihistaminique faiblement sédatif
- Fexofénadine, antihistaminique non sédatif
- Diphénhydramine, antihistaminique éthanolamine apparenté
Questions fréquentes
Pourquoi Tavegil rend il si somnolent ?
La clémastine franchit la barrière hémato encéphalique et bloque les récepteurs H1 centraux responsables de l'éveil, ce qui induit une sédation marquée. Les antihistaminiques modernes de deuxième génération sont moins lipophiles et atteignent peu le cerveau ; ils provoquent donc nettement moins de somnolence et sont préférés chez les conducteurs et les actifs.
La clémastine est elle un médicament contre l'anaphylaxie ?
La clémastine est utilisée par voie intraveineuse en traitement adjuvant de l'anaphylaxie, mais n'en constitue pas le pilier principal. La mesure vitale de première intention reste l'adrénaline intramusculaire. Les antihistaminiques et les glucocorticoïdes complètent la prise en charge et soulagent surtout les symptômes cutanés. L'adrénaline ne doit jamais être omise.
Puis je associer clémastine et alcool ?
Non. L'association majore considérablement la dépression centrale, l'aptitude à conduire chute drastiquement et le risque de chute augmente. À des doses plus élevées d'alcool, une dépression respiratoire peut survenir. Tant que vous prenez de la clémastine, il convient d'éviter autant que possible l'alcool.
Dois je éviter la clémastine chez la personne âgée ?
En gériatrie, la prudence est de mise. La liste Priscus des médicaments potentiellement inappropriés chez la personne âgée mentionne les antihistaminiques H1 sédatifs en raison du risque de confusion, de delirium, de chutes et de rétention urinaire. Si un traitement antihistaminique est nécessaire, les substances non sédatives de deuxième génération sont clairement à privilégier.
Sources
- EMA, Agence européenne des médicaments
- AWMF, lignes directrices S3 urticaire et anaphylaxie
- Gelbe Liste, profil du principe actif clémastine
- BfArM, institut fédéral allemand des médicaments et dispositifs médicaux
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