Olodaterol: Efecto como agonista beta 2 de acción prolongada
Olodaterol (nombre comercial Striverdi Respimat) es un agonista beta 2 simpaticomimético de acción prolongada (LABA) para administración inhalada una vez al día en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). La sustancia fue aprobada en Europa en 2013 y se ha establecido como un llamado ultra LABA con una duración de acción de 24 horas. Olodaterol pertenece a un grupo de broncodilatadores modernos que se aplican solo una vez al día y simplifican el uso por los pacientes en comparación con las sustancias más antiguas administradas dos veces al día como formoterol o salmeterol. En Alemania, olodaterol está disponible como monofármaco y en combinación fija con el anticolinérgico de acción prolongada tiotropio (Spiolto Respimat).
En ensayos clínicos, olodaterol ha demostrado su eficacia broncodilatadora y seguridad en la EPOC de moderada a muy grave. La combinación con tiotropio ha demostrado en los estudios TONADO y OTEMTO que la broncodilatación dual es superior a la monoterapia con ambas sustancias y produce una reducción en la frecuencia de exacerbaciones. Olodaterol no está aprobado para el asma porque la monoterapia con agonista beta 2 de acción prolongada sin corticoide inhalado es contraindicada en el asma.
Mecanismo de acción
Olodaterol es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos beta 2 de acción prolongada con alta especificidad para receptores beta 2 sobre receptores beta 1. Mediante la activación de los receptores beta 2 en el músculo liso bronquial se aumenta la concentración intracelular de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína quinasa A y finalmente a la relajación de las células del músculo liso. Esto resulta en una broncodilatación con ensanchamiento de las vías respiratorias y mejora de las tasas de flujo respiratorio.
Farmacológicamente, olodaterol muestra un inicio de acción rápido dentro de 5 a 10 minutos y una duración de acción de 24 horas, lo que permite la inhalación una vez al día. La selectividad beta 2 es aún más pronunciada en comparación con salbutamol o formoterol, lo que reduce los efectos secundarios cardiacos. Sin embargo, con dosis más altas o en pacientes con enfermedad cardiaca preexistente aún se producen efectos mediados por beta 1 como taquicardia.
Farmacocinéticamente, olodaterol se absorbe rápidamente después de la inhalación. La biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente 30 por ciento. La semivida de eliminación es de 45 horas, por lo que el efecto intracelular persiste mucho más tiempo que la semivida plasmática. Olodaterol se metaboliza en el hígado a través de CYP2C9 y en menor medida CYP2C8, la excreción ocurre principalmente por vía renal.
Áreas de aplicación
- Tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en adultos a partir del estadio GOLD 2 para broncodilatación permanente y reducción de síntomas
- Terapia de combinación con tiotropio (Spiolto Respimat) en EPOC moderada a muy grave para broncodilatación dual
- Mejora de la capacidad física en pacientes con EPOC con disnea relevante al esfuerzo
Olodaterol no es adecuado para el tratamiento agudo de la disnea repentina o de una exacerbación. En estas situaciones se utilizan broncodilatadores de acción corta como salbutamol o ipratropio. Olodaterol no está aprobado para el asma.
Dosificación y aplicación
Adultos con EPOC: 5 microgramos una vez al día, correspondiente a 2 pulsaciones del inhalador Respimat a la misma hora del día, preferentemente por la mañana.
Combinación con tiotropio (Spiolto Respimat): 2 pulsaciones una vez al día.
Administración: la aplicación se realiza con el inhalador Respimat Soft Mist, que produce una técnica de pulverización especial con gotitas finas. En el primer uso, el cartucho debe insertarse y el inhalador debe activarse mediante varias pulsaciones.
Inhalación: sentarse erguido, exhalar, sostener la boquilla entre los dientes sin morder, al presionar inhalar lentamente y profundamente, mantener la respiración aproximadamente 10 segundos. Después de la inhalación enjuagar la boca con agua.
Insuficiencia renal: en caso de deterioro moderado no es necesario ajuste. En caso de deterioro grave, precaución. Insuficiencia hepática: en caso de deterioro moderado no es necesario ajuste. En caso de deterioro grave, precaución.
Importante: si la EPOC empeora o hay exacerbación, no aumentar olodaterol, sino agregar tratamiento adicional con broncodilatadores de acción corta o corticosteroides sistémicos según el plan de terapia.
Efectos secundarios
Frecuentes: nasofaringitis, tos, mareos, dolores de cabeza, hipertensión, taquicardia, palpitaciones, temblor, sequedad bucal.
Ocasionalmente: broncoespasmo paradójico (muy raro, pero potencialmente mortal), fibrilación auricular, erupción cutánea, prurito, urticaria, ronquera.
Raro: hipopotasemia (especialmente en combinación con otras sustancias que reducen el potasio), hiperglucemia, trastornos del sueño, reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia.
Muy raro: glaucoma agudo de ángulo cerrado, retención urinaria, hipotensión.
En caso de sobredosis: taquicardia pronunciada, temblor, hipertensión o hipotensión, hiperglucemia, hipopotasemia, náuseas. Tratamiento sintomático y de apoyo con bloqueadores beta cardiacos (con precaución debido al riesgo de broncoespasmo).
Nota: en caso de efectos simpaticomimético beta sistémicos como temblor y taquicardia, la selectividad de olodaterol es mayor que en los agonistas beta 2 de acción corta, por lo que los efectos secundarios suelen ser leves.
Interacciones
- Otros simpaticomimético beta: efecto aditivo con mayor riesgo de efectos secundarios cardiovasculares, evitar el uso simultáneo de múltiples agonistas beta de acción prolongada.
- Bloqueadores beta: antagonismo de efectos, riesgo aditivo de broncoespasmo especialmente con bloqueadores beta no selectivos. Evitar o usar con precaución con bloqueadores beta cardioselectivos.
- Diuréticos (de asa y tiazidas): aumento de la hipopotasemia.
- Corticosteroides sistémicos: hipopotasemia e hiperglucemia adicionales.
- Metilxantinas como teofilina: hipopotasemia y efecto cardiaco aditivos.
- Inhibidores de MAO y antidepresivos tricíclicos: efecto cardiovascular aumentado. Precaución o evitar.
- Anestésicos basados en halotano o sevoflurano: mayor sensibilidad cardiaca, precaución en uso perioperatorio.
Información especial
Embarazo: solo en indicación estricta porque hay datos limitados. Si el beneficio está probado, la aplicación es posible. Lactancia: datos limitados sobre el paso a la leche materna, evaluación individual de riesgo-beneficio.
Niños: no aprobado porque la EPOC no ocurre en la infancia. Olodaterol no está indicado para la terapia del asma en niños o adolescentes.
Contraindicaciones: asma como enfermedad única (monoterapia sin ICS), hipersensibilidad conocida a olodaterol o Atrovent, enfermedades cardiovasculares graves como infarto de miocardio reciente o angina inestable, arritmias graves.
Antes de la terapia: historial de enfermedades cardiovasculares preexistentes, hipertiroidismo, diabetes, hipopotasemia. Función pulmonar para evaluar la gravedad de la EPOC. Capacitación en el uso del inhalador Respimat.
Durante la terapia: seguimiento clínico regular, función pulmonar, potasio y glucosa en pacientes de riesgo, monitorización de síntomas cardiacos. Reevaluación de la terapia en caso de deterioro.
En caso de disnea aguda: olodaterol no es para tratamiento agudo. Los pacientes deben estar equipados con un broncodilatador de acción corta (spray de salbutamol) para tales situaciones.
Estilo de vida: dejar de fumar es la medida más importante en la EPOC, actividad física según tolerancia, entrenamiento respiratorio, vacunaciones (neumococo, influenza, RSV en perfil de riesgo), evitar irritantes.
Capacidad de conducción: generalmente no comprometida. Precaución en caso de mareos o trastornos visuales.
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Preguntas frecuentes
¿Qué diferencia a olodaterol de otros agonistas beta 2?
Olodaterol es un ultra LABA con una duración de acción de 24 horas, lo que permite la inhalación una vez al día. En comparación con formoterol o salmeterol (administración dos veces al día), esto mejora la adherencia al tratamiento. Además, olodaterol tiene una muy alta selectividad beta 2, lo que reduce los efectos secundarios cardiovasculares. El inicio de acción también es rápido dentro de 5 a 10 minutos, lo que puede proporcionar alivio rápido en caso de carga de síntomas por la mañana.
¿Por qué olodaterol no está aprobado para el asma?
En el asma, la monoterapia con un agonista beta 2 de acción prolongada sin corticoide inhalado es contraindicada porque varios estudios han demostrado que este tratamiento aumenta el riesgo de exacerbaciones graves del asma y muertes relacionadas con el asma. En el asma, los LABA siempre deben usarse en combinación fija con un corticoide inhalado. Olodaterol está disponible solo como monoterapia y por lo tanto no está aprobado para el asma.
¿Cómo funciona el inhalador Respimat?
El Respimat es un inhalador Soft Mist que produce un aerosol fino mediante generación de presión mecánica, es decir, sin gas propulsor. La solución del principio activo se convierte en una niebla fina a través de una boquilla, que se inhala en los pulmones durante aproximadamente 1 a 1,5 segundos. Esta técnica permite una mejor penetración pulmonar que los aerosoles dosificadores clásicos y también es muy adecuada para pacientes con capacidad de inhalación limitada. El inhalador debe prepararse antes del primer uso.
¿Qué hacer si me olvido de tomar olodaterol?
Si han pasado menos de 12 horas desde la dosis olvidada, tomar tan pronto como sea posible. Si la siguiente inhalación programada está próxima, omitir la dosis olvidada y continuar con el ritmo normal. Nunca tomar una dosis doble porque esto aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares como taquicardia y temblor. En caso de disnea aguda, usar un broncodilatador de acción corta como medicamento de rescate.
Fuentes
- Gelbe Liste, perfil de principio activo Olodaterol
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Productos Médicos
- Sociedad Alemana de Neumología y Medicina de Cuidados Intensivos
- Directriz AWMF S2k para diagnóstico y tratamiento de EPOC
- Agencia Europea de Medicamentos, EPAR Striverdi y Spiolto Respimat
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