Olodaterol: Effet comme agoniste bêta 2 à action prolongée
Olodaterol (nom commercial Striverdi Respimat) est un agoniste bêta 2 sympathomimétique à action prolongée (LABA) destiné à une application inhalée une fois par jour pour la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). La substance a été approuvée en Europe en 2013 et s'est établie comme un ultra LABA avec une durée d'action de 24 heures. Olodaterol appartient à un groupe de bronchodilatateurs modernes appliqués une seule fois par jour, simplifiant l'utilisation par les patients par rapport aux anciennes substances administrées deux fois par jour comme le formotérol ou le salmétérol. En Allemagne, Olodaterol est disponible comme monothérapie et en association fixe avec l'anticholinergique à action prolongée tiotropium (Spiolto Respimat).
Dans les essais cliniques, Olodaterol a démontré son efficacité bronchodilatatrice et son innocuité dans la MPOC modérée à très sévère. L'association avec le tiotropium a montré dans les études TONADO et OTEMTO que la bronchodilatation duale est supérieure à la monothérapie avec les deux substances et entraîne une réduction de la fréquence des exacerbations. Olodaterol n'est pas approuvé pour l'asthme, car la monothérapie avec un agoniste bêta 2 à action prolongée sans corticostéroïde inhalé est contre-indiquée dans l'asthme.
Mécanisme d'action
Olodaterol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta 2 adrénergiques à action prolongée avec une spécificité élevée pour les récepteurs bêta 2 par rapport aux récepteurs bêta 1. L'activation des récepteurs bêta 2 sur la musculature lisse bronchiale augmente la concentration intra-cellulaire de cAMP, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A et finalement la relaxation des cellules musculaires lisses. Il en résulte une bronchodilatation avec élargissement des voies aériennes et amélioration des débits respiratoires.
Pharmacologiquement, Olodaterol montre un début d'action rapide dans les 5 à 10 minutes et une durée d'action de 24 heures, ce qui permet une inhalation une fois par jour. La sélectivité bêta 2 est encore plus marquée par rapport au salbutamol ou au formotérol, ce qui réduit les effets indésirables cardiaques. Cependant, à doses plus élevées ou chez les patients ayant des antécédents cardiaques, des effets médiés par les récepteurs bêta 1 tels que la tachycardie peuvent survenir.
Sur le plan pharmacocinétique, Olodaterol est rapidement résorbé après inhalation. La biodisponibilité systémique est d'environ 30 pour cent. La demi-vie d'élimination est de 45 heures, de sorte que l'effet intra-cellulaire persiste beaucoup plus longtemps que la demi-vie plasmatique. Olodaterol est métabolisé au foie par les voies CYP2C9 et dans une moindre mesure CYP2C8, l'élimination s'effectuant principalement par voie rénale.
Indications
- Traitement d'entretien de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) chez l'adulte à partir du stade GOLD 2 pour la bronchodilatation durable et la réduction des symptômes
- Traitement combiné avec tiotropium (Spiolto Respimat) dans la MPOC modérée à très sévère pour une bronchodilatation duale
- Amélioration de la capacité d'effort physique chez les patients atteints de MPOC avec dyspnée importante à l'effort
Olodaterol ne convient pas au traitement d'urgence d'une dyspnée soudaine ou d'une exacerbation. Dans ces situations, des bronchodilatateurs à courte durée d'action comme le salbutamol ou l'ipratropium sont utilisés. Olodaterol n'est pas approuvé pour l'asthme.
Dosage et administration
Adultes atteints de MPOC: 5 microgrammes une fois par jour, correspondant à 2 pulvérisations de l'inhalateur Respimat à la même heure chaque jour, de préférence le matin.
Association avec tiotropium (Spiolto Respimat): 2 pulvérisations une fois par jour.
Administration: l'utilisation se fait avec l'inhalateur Respimat Soft Mist, qui produit une technique de pulvérisation particulière avec de fines gouttelettes. Lors de la première utilisation, la cartouche doit être insérée et l'inhalateur doit être activé par plusieurs pulvérisations.
Inhalation: s'asseoir droit, expirer, placer l'embout buccal entre les dents sans mordre, inspirer lentement et profondément en appuyant sur le bouton, retenir la respiration environ 10 secondes. Après inhalation, se rincer la bouche à l'eau.
Insuffisance rénale: pas d'ajustement requis en cas d'atteinte modérée. En cas d'atteinte sévère, prudence. Insuffisance hépatique: pas d'ajustement en cas d'atteinte modérée. En cas d'atteinte sévère, prudence.
Important: en cas de dégradation de la MPOC ou d'exacerbation, ne pas augmenter Olodaterol, mais suivre le plan thérapeutique et ajouter un traitement supplémentaire avec des bronchodilatateurs à courte durée d'action ou des corticostéroïdes systémiques.
Effets indésirables
Fréquent: nasopharyngite, toux, vertiges, maux de tête, hypertension, tachycardie, palpitations, tremblement, sécheresse buccale.
Occasionnel: bronchospasme paradoxal (très rare, mais potentiellement fatal), fibrillation auriculaire, éruption cutanée, prurit, urticaire, enrouement.
Rare: hypokaliémie (particulièrement en association avec d'autres substances hypokaliémiantes), hyperglycémie, troubles du sommeil, réactions allergiques incluant l'anaphylaxie.
Très rare: glaucome à angle fermé aigu, rétention urinaire, hypotension.
En cas de surdosage: tachycardie marquée, tremblement, hypertension ou hypotension, hyperglycémie, hypokaliémie, nausées. Traitement symptomatique et de soutien avec des bêtabloquants cardiaques (avec prudence en raison du risque de bronchospasme).
Remarque: lors des effets sympathomimétiques bêta 2 systémiques tels que le tremblement et la tachycardie, la sélectivité d'Olodaterol est plus élevée que celle des agonistes bêta 2 à courte durée d'action, de sorte que les effets indésirables sont généralement légers.
Interactions
- Autres sympathomimétiques bêta: effet additif avec risque augmenté d'effets indésirables cardiovasculaires, éviter l'utilisation simultanée de plusieurs agonistes bêta 2 à action prolongée.
- Bêtabloquants: antagonisme d'action, risque additif de bronchospasme particulièrement avec les bêtabloquants non sélectifs. Éviter ou prudence avec les bêtabloquants cardiosélectifs.
- Diurétiques (diurétiques de l'anse et thiazidiques): renforcement de l'hypokaliémie.
- Corticostéroïdes systémiques: hypokaliémie et hyperglycémie supplémentaires.
- Méthylxanthines comme la théophylline: hypokaliémie additive et effet cardiaque.
- Inhibiteurs de la MAO et antidépresseurs tricycliques: renforcement de l'effet cardiovasculaire. Prudence ou éviter.
- Anesthésiques à base d'halothane ou de sévoflurane: sensibilité cardiaque augmentée, prudence en cas d'utilisation périopératoire.
Informations particulières
Grossesse: uniquement en cas d'indication stricte en raison de données limitées. L'utilisation est possible si le bénéfice est établi. Allaitement: données limitées sur le passage dans le lait maternel, évaluation individuelle des risques et bénéfices.
Enfants: non approuvé, car la MPOC ne survient pas chez l'enfant. Olodaterol n'est pas indiqué pour le traitement de l'asthme chez les enfants ou adolescents.
Contre-indications: asthme comme seule maladie (monothérapie sans ICS), hypersensibilité connue à Olodaterol ou Atrovent, maladies cardiovasculaires sévères telles qu'infarctus du myocarde récent ou angine instable, tachyarythmies sévères.
Avant le traitement: antécédents de maladies cardiovasculaires, hyperfonctionnement thyroïdien, diabète, hypokaliémie. Fonction pulmonaire pour évaluer la sévérité de la MPOC. Formation à l'utilisation de l'inhalateur Respimat.
Pendant le traitement: suivi clinique régulier, fonction pulmonaire, potassium et glucose en cas de profil de risque, surveillance des symptômes cardiaques. Réévaluation du traitement en cas de dégradation.
En cas de dyspnée aiguë: Olodaterol ne convient pas au traitement d'urgence. Les patients doivent être équipés d'un bronchodilatateur à courte durée d'action (spray de salbutamol) pour ces situations.
Mode de vie: l'arrêt du tabac est la mesure la plus importante dans la MPOC, activité physique selon la tolérance, entraînement respiratoire, vaccinations (pneumocoques, grippe, RSV en cas de profil de risque), éviter les irritants.
Aptitude à la conduite: généralement pas altérée. En cas de vertiges ou de troubles visuels, prudence.
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- Formotérol, agoniste bêta 2 à action prolongée
- Salbutamol, agoniste bêta 2 à courte durée d'action comme médication à la demande
Questions fréquemment posées
Qu'est-ce qui distingue Olodaterol des autres agonistes bêta 2?
Olodaterol est un ultra LABA avec une durée d'action de 24 heures, permettant une inhalation une fois par jour. Par rapport au formotérol ou au salmétérol (deux administrations par jour), cela améliore l'observance thérapeutique. De plus, Olodaterol a une très haute sélectivité bêta 2, ce qui réduit les effets indésirables cardiovasculaires. Le début d'action est également rapide, dans les 5 à 10 minutes, ce qui peut apporter un soulagement rapide lors de la charge symptomatique matinale.
Pourquoi Olodaterol n'est-il pas approuvé pour l'asthme?
Dans l'asthme, la monothérapie avec un agoniste bêta 2 à action prolongée sans corticostéroïde inhalé est contre-indiquée, car plusieurs études ont montré que ce traitement augmente le risque d'exacerbations graves de l'asthme et de décès liés à l'asthme. Dans l'asthme, les LABA doivent toujours être utilisés en association fixe avec un corticostéroïde inhalé. Olodaterol n'est disponible que comme monothérapie et n'est donc pas approuvé pour l'asthme.
Comment fonctionne l'inhalateur Respimat?
Le Respimat est un inhalateur Soft Mist qui produit un aérosol fin par génération de pression mécanique, donc sans gaz propulseur. La solution du principe actif est transformée en un brouillard fin par une buse et est inhalée dans les poumons pendant environ 1 à 1,5 secondes. Cette technique permet une meilleure pénétration pulmonaire que les aérosols doseurs classiques et convient bien aux patients ayant une capacité d'inhalation réduite. L'inhalateur doit être préparé avant la première utilisation.
Que faire si j'ai oublié de prendre Olodaterol?
Si l'oubli date de moins de 12 heures, prendre la dose dès que possible. Si la prochaine inhalation prévue est proche, sauter la dose oubliée et continuer le schéma normal. Ne jamais prendre une double dose car cela augmente le risque d'effets indésirables cardiovasculaires tels que la tachycardie et le tremblement. En cas de dyspnée aiguë, utiliser un bronchodilatateur à courte durée d'action comme médication à la demande.
Sources
- Gelbe Liste, profil du principe actif Olodaterol
- BfArM, Institut fédéral allemand des médicaments et des dispositifs médicaux
- Société allemande de pneumologie et de médecine de la ventilation
- Directive AWMF S2k sur le diagnostic et le traitement de la MPOC
- Agence européenne des médicaments, EPAR Striverdi et Spiolto Respimat
Avis juridiques et exclusion de responsabilité
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