Sildenafilo
Inhibidor de la PDE-5 para la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar
El sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) aprobado por Pfizer en 1998 bajo el nombre comercial Viagra para el tratamiento de la disfunción eréctil (DE). Fue el primer medicamento oral disponible de esta clase y revolucionó el manejo de la DE. Una segunda indicación es la hipertensión arterial pulmonar (HAP), donde el sildenafilo se utiliza bajo el nombre comercial Revatio.
Numerosos genéricos han entrado al mercado desde el vencimiento de las patentes. El sildenafilo pertenece junto con el tadalafilo y el vardenafilo a la clase farmacológica de los inhibidores de la PDE-5, que actualmente también se investigan para otras afecciones incluyendo el fenómeno de Raynaud y la disfunción del suelo pélvico.
Mecanismo de acción
La estimulación sexual provoca la liberación de óxido nítrico (NO) de las fibras nerviosas no adrenérgicas no colinérgicas (NANC) y del endotelio en el cuerpo cavernoso. El NO activa la guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento del guanosín monofosfato cíclico (GMPc) intracelular. El GMPc elevado relaja el músculo liso de los cuerpos cavernosos y los vasos sanguíneos aferentes, permitiendo un mayor flujo sanguíneo y posibilitando la erección.
La PDE-5 degrada el GMPc y con ello termina la relajación. El sildenafilo inhibe la PDE-5 de manera competitiva y reversible, prolongando la duración de acción del GMPc y amplificando así el efecto relajante de la cascada NO-GMPc. Importante: el sildenafilo no provoca por sí mismo una erección, sino que potencia la respuesta fisiológica a la estimulación sexual.
En los pulmones, el sildenafilo inhibe la PDE-5 en la musculatura vascular arterial pulmonar, lo que conduce a vasodilatación y reducción de la presión en la circulación pulmonar. Esto mejora la capacidad de ejercicio y la hemodinámica en pacientes con HAP.
Indicaciones
- Disfunción eréctil (DE): En hombres con DE orgánica, psicógena o mixta; como medicación a demanda antes de la actividad sexual
- Hipertensión arterial pulmonar (HAP, clase OMS I): Tratamiento continuo para mejorar la tolerancia al ejercicio y retrasar el deterioro clínico
Posología y administración
Disfunción eréctil: Dosis estándar 50 mg aproximadamente 1 hora (30 minutos a 4 horas) antes del coito. Ajuste a 25 mg o 100 mg según eficacia y tolerabilidad; máximo una dosis por día. Pacientes mayores (más de 65 años): Dosis inicial de 25 mg recomendada. Insuficiencia renal (FG por debajo de 30 ml/min): Dosis inicial de 25 mg. Insuficiencia hepática (Child-Pugh A o B): Dosis inicial de 25 mg.
Hipertensión arterial pulmonar: 20 mg tres veces al día (cada 8 horas), independientemente de las comidas. Para la DE, el sildenafilo debe tomarse en ayunas o tras una comida ligera ya que las comidas ricas en grasas ralentizan la absorción y pueden retrasar el inicio del efecto.
Efectos adversos
Frecuentes (más del 10 por ciento): Cefalea (por vasodilatación sistémica), rubefacción (flushing), dispepsia, congestión nasal.
Ocasionales (1 a 10 por ciento): Alteraciones visuales (visión cromática alterada, tinte azulado por inhibición menor de la PDE-6 en la retina), mareos, dolor lumbar, mialgias, palpitaciones, caída de la presión arterial.
Raros pero clínicamente importantes: Pérdida repentina de audición (de declaración obligatoria), neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIAN, muy rara), hipotensión grave en combinación con nitratos, priapismo (erección de más de 4 horas, urgencia urológica).
Interacciones
- Nitratos y donantes de NO: Contraindicación absoluta; vasodilatación aditiva que puede causar caída tensional potencialmente mortal; intervalo mínimo: 24 horas
- Alfabloqueantes (doxazosina, tamsulosina): Posible reducción tensional aditiva; dosificación cuidadosa al inicio del tratamiento
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, claritromicina): Niveles de sildenafilo marcadamente elevados; reducción de dosis a 25 mg; con ritonavir máximo 25 mg cada 48 horas
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína): Eficacia del sildenafilo marcadamente reducida
- Antihipertensivos: Reducción tensional aditiva; generalmente clínicamente relevante solo con combinaciones a dosis altas
- Alcohol: Potencia el efecto hipotensor; mayor riesgo de mareos y síncopes
Notas especiales
Riesgo cardiovascular: La actividad sexual conlleva cierto riesgo de sobrecarga cardíaca. En pacientes con insuficiencia cardíaca grave, infarto reciente (menos de 6 meses), hipertensión no controlada o hipotensión grave, la prescripción solo debe realizarse tras evaluación cardiológica.
Priapismo: Los pacientes con enfermedades predisponentes al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia) deben usar el sildenafilo con especial precaución. Una erección de más de 4 horas requiere atención médica inmediata para evitar daños permanentes en el tejido cavernoso.
Alteraciones visuales: En caso de pérdida repentina de visión en uno o ambos ojos, el sildenafilo debe suspenderse de inmediato y consultar a un oftalmólogo. Los pacientes con factores de riesgo vasculares conocidos para NOIAN tienen especial riesgo.
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Preguntas frecuentes
¿Cuánto tiempo dura el efecto del sildenafilo?
El efecto del sildenafilo comienza a los aproximadamente 30 a 60 minutos y dura de 4 a 6 horas en la mayoría de los usuarios. Depende de la estimulación sexual: sin estimulación no se produce ningún efecto. Las comidas ricas en grasas pueden retrasar el inicio del efecto hasta 2 horas.
¿Cuál es la diferencia entre sildenafilo y tadalafilo?
Ambos son inhibidores de la PDE-5. El sildenafilo actúa durante 4 a 6 horas, el tadalafilo hasta 36 horas (la «pastilla del fin de semana»). El tadalafilo también está aprobado como dosis única diaria de 2,5 a 5 mg para tratamiento continuo, lo que permite una actividad sexual más espontánea. El sildenafilo tiene un inicio de acción ligeramente más rápido.
¿El sildenafilo requiere receta médica?
En España, el sildenafilo (Viagra y genéricos) para la DE requiere receta médica. Para dosis más altas y para la indicación de HAP se requiere también prescripción. Los pedidos en internet de fuentes no autorizadas son peligrosos y problemáticos desde el punto de vista legal.