Tadalafilo
Inhibidor de la PDE-5 de larga duración para DE, HBP e HTP
El tadalafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) aprobado para el tratamiento de la disfunción eréctil (DE), la hiperplasia benigna de próstata (HBP) y la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Se comercializa bajo los nombres Cialis (DE y HBP) y Adcirca (HAP). Con una vida media de aproximadamente 17,5 horas y una duración de acción de hasta 36 horas, el tadalafilo es el miembro de acción más prolongada de la clase de los inhibidores de la PDE-5.
La duración de acción extendida distingue al tadalafilo del sildenafilo y el vardenafilo y permite tanto el uso a demanda como el tratamiento diario a dosis bajas. El tadalafilo es también el único inhibidor de la PDE-5 aprobado para el tratamiento de los síntomas de la HBP, lo que lo hace especialmente útil en hombres que tienen tanto DE como síntomas del tracto urinario inferior.
Mecanismo de acción
El tadalafilo inhibe de manera selectiva y reversible la PDE-5, la enzima que degrada el guanosín monofosfato cíclico (GMPc) en las células del músculo liso del cuerpo cavernoso, la vasculatura pulmonar y el cuello vesical. Al prevenir la degradación del GMPc, el tadalafilo prolonga la relajación del músculo liso y la vasodilatación en respuesta al óxido nítrico (NO) liberado durante la estimulación sexual.
En el pene, esto conduce a un mayor flujo sanguíneo y una erección sostenida en respuesta a la estimulación sexual. En la próstata y la vejiga, la relajación del músculo liso reduce la resistencia uretral y mejora el flujo urinario. En la circulación pulmonar, el efecto vasodilatador reduce la presión arterial pulmonar y disminuye la postcarga ventricular derecha, mejorando la capacidad de ejercicio en la HAP.
El tadalafilo tiene mayor selectividad por la PDE-5 frente a la PDE-6 (presente en la retina) que el sildenafilo, lo que explica la menor frecuencia de alteraciones visuales. También inhibe la PDE-11 en el tejido testicular, aunque la relevancia clínica de esto permanece incierta.
Indicaciones
- Disfunción eréctil: Dosificación a demanda (10 mg o 20 mg) o tratamiento diario a dosis bajas (2,5 mg o 5 mg)
- Hiperplasia benigna de próstata con síntomas del tracto urinario inferior: 5 mg una vez al día; puede combinarse con la indicación de DE
- Hipertensión arterial pulmonar (clase funcional OMS II y III): 40 mg una vez al día (Adcirca)
Posología y administración
DE a demanda: 10 mg aproximadamente 30 minutos antes de la actividad sexual; aumentar a 20 mg o reducir a 5 mg según la respuesta. Máximo una dosis cada 24 horas. DE diario: 2,5 mg a 5 mg a la misma hora cada día, independientemente de la actividad sexual prevista. HBP: 5 mg una vez al día. HAP: 40 mg una vez al día.
El tadalafilo puede tomarse con o sin alimentos. A diferencia del sildenafilo, una comida rica en grasas no afecta significativamente la absorción ni el inicio de acción. Se requiere reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal grave. La insuficiencia hepática grave contraindica el uso del tadalafilo.
Efectos adversos
Frecuentes (más del 10 por ciento): Cefalea, rubefacción, dispepsia, dolor lumbar, mialgias, congestión nasal. El dolor lumbar y las mialgias son más específicos del tadalafilo y se atribuyen a la inhibición de la PDE-11; generalmente se resuelven en 48 horas.
Ocasionales a raros: Mareos, hipotensión, palpitaciones, alteraciones visuales (menos frecuentes que con sildenafilo), priapismo (erección de más de 4 horas, urgencia urológica), pérdida repentina de audición (rara).
Interacciones
- Nitratos y donantes de NO: Contraindicación absoluta; hipotensión potencialmente mortal; intervalo mínimo de 48 horas tras la última dosis de tadalafilo
- Alfabloqueantes: Efecto hipotensor aditivo; la combinación con tamsulosina es generalmente mejor tolerada
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, claritromicina): Mayor exposición al tadalafilo; reducir a máximo 10 mg cada 72 horas para uso a demanda
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina): Reducción de los niveles plasmáticos de tadalafilo; posible reducción de la eficacia
Notas especiales
Duración de acción e intervalo con nitratos: Debido a la larga vida media del tadalafilo, debe respetarse un intervalo mínimo de 48 horas tras la última dosis antes de administrar nitratos en una emergencia. Los profesionales de la salud siempre deben preguntar sobre el uso reciente de tadalafilo en pacientes que se presentan con dolor torácico.
Dosificación diaria: El tadalafilo a dosis bajas diarias mantiene niveles plasmáticos suficientes para un efecto terapéutico continuo, permitiendo la actividad sexual espontánea sin necesidad de planificar en torno a la toma del medicamento.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué al tadalafilo se le llama la pastilla del fin de semana?
La duración de acción del tadalafilo de hasta 36 horas significa que una dosis tomada el viernes por la noche puede seguir siendo eficaz el domingo por la mañana, de ahí el término coloquial. Esta ventana prolongada permite mayor espontaneidad en comparación con alternativas de acción más corta.
¿Puede tomarse el tadalafilo diariamente?
Sí. El tadalafilo 2,5 mg o 5 mg una vez al día es una estrategia de tratamiento aprobada tanto para la disfunción eréctil como para la HBP. La terapia diaria a dosis bajas mantiene niveles plasmáticos estables y elimina la necesidad de planificar la actividad sexual en torno a la toma del medicamento.
¿Afecta el tadalafilo a la visión como el sildenafilo?
Las alteraciones visuales como el tinte de color son menos frecuentes con el tadalafilo porque tiene mayor selectividad por la PDE-5 frente a la PDE-6 de la retina. Sin embargo, el riesgo de NOIAN es un efecto de clase compartido por todos los inhibidores de la PDE-5 y requiere vigilancia.