巴洛沙韦：作用机制、适应症及重要说明
巴洛沙韦玛波西酯是一种抗病毒活性物质，用于治疗流感（流行性感冒）。该活性物质属于一类新型抗病毒药物，其作用机制与较旧的抗流感病毒药物如奥司他韦有根本区别。巴洛沙韦最初在日本获批，自2018年起在包括美国在内的多个国家上市。在欧洲，上市许可在随后几年内得到扩展。
流感是由流感病毒（A型和B型）引起的急性呼吸道疾病，特别在冬季导致季节性流行。在大多数健康人中，流感是自限性的，但在老年人、免疫功能低下者和有基础疾病者等特定风险群体中可能导致严重并发症。
作用机制
巴洛沙韦玛波西酯是一种前药：口服后，在体内迅速转化为活性代谢物巴洛沙韦。这特异性地抑制一种名为帽依赖性核酸内切酶的流感病毒酶，它是病毒聚合酶复合物（聚合酶酸性蛋白的PA亚基）的一部分。这种酶对流感病毒复制至关重要：它劫持细胞信使RNA结构（帽夺取机制）来启动病毒mRNA的合成。没有这一步骤，病毒就无法产生新蛋白质，也无法繁殖。
这一作用机制从根本上将巴洛沙韦与神经氨酸酶抑制剂如奥司他韦区分开来，后者阻断新形成病毒从感染细胞的释放。由于巴洛沙韦靶向病毒生命周期的不同步骤，巴洛沙韦和奥司他韦之间不存在交叉耐药性。巴洛沙韦对甲型和乙型流感病毒有效，包括奥司他韦耐药株，以及在实验室实验研究中对禽流感型。
适应症
非复杂性流感治疗
巴洛沙韦被批准用于根据国家授权在一定年龄和体重以上的患者中治疗非复杂性流感。该活性物质在症状出现后早期服用时特别有效。临床研究表明，巴洛沙韦可以缩短症状持续时间。为获得最大效果，应在症状出现后48小时内服用。
高危患者
巴洛沙韦也用于流感并发症风险增加的患者，例如老年患者、免疫功能低下者或患有哮喘、心脏病或糖尿病等特定基础疾病的患者。在这些群体中，抗病毒治疗可以有利地影响疾病过程并减少严重并发症。
单剂量概念
巴洛沙韦的一个重要实际优势是它通常作为单剂量服用。与奥司他韦必须连续5天每日两次服用相比，这大大简化了治疗。单剂量可以改善治疗依从性，对于每日多次给药治疗难以实施的患者群体尤其有利。
剂型与剂量
巴洛沙韦以薄膜衣片形式供给。剂量基于体重：体重低于80 kg的患者推荐单次40 mg；体重80 kg及以上的患者推荐单次80 mg。片剂不应与牛奶、乳制品或含钙膳食补充剂同服，因为钙可能损害巴洛沙韦的吸收。含镁、铝或钙的抗酸剂也不应同时服用。
重要说明
巴洛沙韦不能替代每年的流感疫苗接种。疫苗接种是预防流感最有效的措施，卫生当局特别建议高危人群接种。巴洛沙韦抗病毒治疗是治疗已发生疾病的补充措施。
应在流感症状出现后尽早服用，因为随着疾病持续时间的增加，抗病毒疗效会降低。因此，疑似流感时应尽快进行医疗评估。
耐药性发展
在巴洛沙韦治疗下，已有对该活性物质敏感性降低的流感病毒变体的报告。这些所谓的PA-I38T/A/M变体通过病毒聚合酶复合物PA亚基的突变产生。这些变体的临床意义正在正在进行的研究中调查。在免疫功能低下、病毒复制持续更长时间的患者中，耐药性发展的风险可能增加。
不良反应
巴洛沙韦总体上耐受良好。可能的不良反应包括：
- 腹泻，常见且通常轻微
- 恶心
- 有基础呼吸系统疾病的患者出现支气管炎
- 头痛
- 极少见：过敏反应
- 特别是在儿童和青少年中有行为障碍的罕见报告，其他抗流感病毒药物也有类似报告
药物相互作用
钙、镁、铝和铁等多价阳离子可以显著降低巴洛沙韦的吸收。因此，巴洛沙韦不应与含有这些离子的抗酸剂、乳制品、膳食补充剂或某些其他制剂同服。距离服用巴洛沙韦应至少间隔几个小时。
疫苗接种和抗病毒治疗
每年的流感疫苗接种仍然是预防流感最重要的措施。巴洛沙韦等抗病毒药物补充疫苗接种但不能替代它。疫苗接种应在流感季节开始前进行，通常在秋季。卫生当局明确建议特定风险群体接种疫苗。对于医疗和护理人员，出于患者保护原因，流感疫苗接种也具有重要意义。
多种抗病毒药物的同时可用性对于治疗对某一药物存在耐药性的流感患者非常重要。由于巴洛沙韦和奥司他韦作用于病毒的不同靶点且不存在交叉耐药性，必要时可以联合使用。这在免疫功能低下的重症流感患者中尤其是临床研究的课题。
巴洛沙韦在Sanoliste上
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本页面内容仅具有信息性质，不能替代医疗咨询。巴洛沙韦是处方药。
关于巴洛沙韦的常见问题
巴洛沙韦与奥司他韦有何区别？
巴洛沙韦和奥司他韦都是抗流感病毒药物，但在靶点上有根本区别。奥司他韦抑制病毒的神经氨酸酶，从而阻止新形成病毒从感染细胞的释放。巴洛沙韦则阻断帽依赖性核酸内切酶，直接在复制开始时中断病毒蛋白质的合成。另一个关键区别在于剂量：巴洛沙韦服用一次，奥司他韦连续5天每日两次。由于不存在交叉耐药性，巴洛沙韦对奥司他韦耐药流感株也有效。
巴洛沙韦也可以用于预防吗？
巴洛沙韦的批准主要涉及流感的治疗。对于暴露后预防（即在与感染者密切接触后的预防性服用），巴洛沙韦已在某些国家的特定情况下使用和研究。在何种情况下预防性服用是否适当，由主治医生在考虑国家指南的情况下逐案决定。
巴洛沙韦也适合儿童吗？
批准根据国家不同包括一定年龄和体重以上的儿童。在日本和美国，巴洛沙韦也被批准用于更小的儿童。在欧洲，确切的年龄批准取决于各国当局。主治儿科医生或儿科感染科医生会提供关于巴洛沙韦是否适合特定儿童的信息。