为什么不引起肌肉疼痛？

肝脏特异性激活——骨骼肌缺乏激活酶。

可以与他汀合用吗？

可以，但需调整辛伐他汀/普伐他汀剂量。

贝培多酸（Nexletol）是一种口服ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，在HMG-CoA还原酶的上游减少肝脏胆固醇合成。由于需要仅在肝脏中存在的酶（ACSVL1）激活，它不会引起肌病。

适用于原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常患者，这些患者对他汀类药物不耐受或在最大耐受剂量他汀治疗下未能达到LDL-C目标。

贝培多酸抑制ACL，阻断肝脏中柠檬酸转化为乙酰辅酶A和草酰乙酸，减少胆固醇合成底物，从而上调LDL受体，促进LDL清除。肝脏特异性激活避免了骨骼肌效应。

原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合性血脂异常，作为饮食和最大耐受剂量他汀治疗的辅助用药，或用于他汀不耐受患者的单药治疗。

180 mg每日一次，随餐或空腹均可。可与依折麦布联用（固定复方制剂Nexlizet）。肾功能不全无需调整剂量。严重肝功能不全时避免使用。

高尿酸血症和痛风发作（最常见的严重不良反应——抑制肾脏尿酸转运体）。肌腱断裂风险。转氨酶升高、贫血、背痛。

辛伐他汀/普伐他汀：贝培多酸抑制OATP1B1，增加其血药浓度——辛伐他汀不超过20 mg，普伐他汀不超过40 mg。瑞舒伐他汀：避免联用剂量>20 mg。

对贝培多酸过敏。严重肝功能不全不推荐使用。痛风或肌腱疾病史患者慎用。

贝培多酸需要ACSVL1酶激活，而该酶仅存在于肝脏中。骨骼肌缺乏这种酶，因此药物在肌肉中保持无活性状态，避免了他汀类药物类型的肌病。

临床试验中，贝培多酸单药可将LDL-C降低约15–25%。与依折麦布联用（Nexlizet），可实现35–40%的降幅。CLEAR Outcomes试验证实可降低他汀不耐受高危患者的心血管事件。

可以——这是其主要适应症。但由于药物相互作用，需调整他汀剂量（辛伐他汀最大20 mg，普伐他汀最大40 mg）。

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