Beclometasondipropionat：吸入型糖皮质激素
Beclometasondipropionat（商品名Junik、Ventolair、Foster与Formoterol组合以及众多仿制药）是一种合成糖皮质激素，在呼吸道医学中作为吸入疗法已确立。它是最早的吸入型糖皮质激素（ICS）之一，在20世纪70年代初改变了哮喘的长期治疗。在德国，Beclometasondipropionat可作为定量喷雾、粉末吸入剂以及与长效β2激动剂的固定组合形式供应。局部应用于支气管黏膜，利用抗炎作用局部发挥作用，全身负担远低于口服类固醇。
该物质是一个前药：只有通过肺中的酯酶，Beclometasondipropionat才能被激活为Beclometason 17单丙酸酯，即真正的药理学活性代谢物。这种激活在气道中选择性进行，支持了局部作用重点。在临床实践中，Beclometason常与现代ICS物质如Budesonid、Fluticason或Mometason进行比较。对许多患者来说，它仍然是一种非常有效且经济的选择，特别是在超细雾化液中，可以实现更好的肺部沉积。
作用机制
激活后的Beclometasondipropionat与支气管黏膜细胞中的细胞内糖皮质激素受体结合。被激活的受体进入细胞核并影响基因表达。抗炎作用基于对促炎介质的抑制，如细胞因子、趋化因子、前列腺素和白三烯，以及抗炎蛋白如Annexin 1的诱导。
临床上，这些效应表现为气道炎症的减少、支气管高反应性的降低和肺功能的改善。作用在数天至数周内建立。吸入型糖皮质激素疗法是第2阶段及以上哮喘治疗的中心支柱，也是COPD患者出现频繁加重时治疗的组成部分。
口服生物利用度很低，因为大部分通过肝脏首过效应被清除。吸入时，取决于吸入装置，30至60%的剂量进入肺部，其余被吞咽并全身清除。活性代谢物的半衰期约为三小时。超细制剂（HFA雾化液）可到达更小的气道，因此实现更有利的肺部沉积。
应用领域
- 哮喘从第2阶段开始作为基础治疗，单独或与长效β2激动剂组合
- 慢性阻塞性肺病（COPD）用于出现频繁加重且FEV1低于50%的患者
- 过敏性鼻炎作为鼻喷，补充生活方式措施
- 哮喘SMART疗法中的辅助用药，与Formoterol组合作为维持和缓解用药
- 嗜酸粒细胞支气管炎症疾病在专科肺科医学设置中
Beclometasondipropionat不适合用于哮喘急性发作的治疗。这里首选短效β2激动剂如Salbutamol，中至重度加重时补充全身糖皮质激素。
给药和使用
成人哮喘：使用常规喷雾剂200至400µg，一日两次单次给药，维持剂量100至800µg/天分成两至四次给药。对于超细喷雾剂，100µg大约相当于常规制剂的200µg，因为肺部沉积更好。
成人COPD：200µg，一日两次，与Formoterol或Tiotropium的固定组合按分级方案应用。
儿科：从5岁起50至100µg，一日两次，根据哮喘控制和生长监测个别调整。
使用技术：定量喷雾剂在每次按压前摇晃。吸入缓慢深吸，随后屏气5至10秒。储雾室（前置室）改善肺部沉积并显著减少口腔沉积，特别是在儿童和老年患者中。粉末吸入剂需要快速深吸。
吸入后漱口：用水漱口或刷牙可降低念珠菌病和声音沙哑的风险。
肾功能不全和肝功能不全：通常不需要调整剂量。严重肝功能不全时，因代谢减慢应谨慎。
不良反应
常见：声音沙哑、口腔念珠菌病（口腔念珠菌感染）、咳嗽和吸入后短期支气管刺激。
偶见：皮肤瘀点和皮肤变薄、头痛、睡眠障碍、长期治疗下儿童轻微生长延迟。
罕见：全身糖皮质激素不良反应如Cushing综合征、高血糖、骨质疏松症、青光眼或白内障，特别是高剂量长期使用。
矛盾性支气管痉挛：极少见，吸入后立即发生，则立即停用并改用其他物质。
过敏反应：皮疹、瘙痒，极少见过敏反应。
儿童：定期生长监测，因为高剂量ICS在研究中可能导致小但可测量的生长延迟。长期哮喘控制稳定的儿童通常会赶上生长。
相互作用
- 强效CYP3A4抑制剂（Itraconazol、Ketoconazol、Ritonavir、Clarithromycin）：增加全身水平和Cushing综合征风险，特别是在高ICS剂量下。
- β2激动剂（Salbutamol、Formoterol、Salmeterol、Olodaterol）：协同作用受欢迎，常用于固定组合。
- 抗胆碱能药（Tiotropium、Glycopyrronium、Aclidinium）：COPD补充治疗。
- 茶碱：与β2激动剂联合使用时增强降钾作用，需要电解质监测。
- 利尿剂：可能导致额外低血钾，特别是与β2激动剂联合使用。
- 活疫苗：高剂量ICS和全身辅助用药时需谨慎，标准剂量通常无问题。
特殊说明
妊娠：ICS在妊娠期被认为是安全的且已确立，因为控制不佳的哮喘治疗对妊娠的危害比药物本身更大。哺乳期：没有临床相关进入母乳，继续用药哺乳无问题。
儿童：从5岁起确立，更年幼的儿童使用储雾室和面罩个别评估。
老年患者：骨代谢方面谨慎，定期测定骨矿物质密度及必要时补充钙和维生素D。
治疗开始前：确认哮喘诊断或COPD、进行吸入技术培训、讨论睡眠卫生和诱因回避、检查疫苗状态（流感、肺炎球菌），儿童记录生长基线。
用药依从性：ICS必须定期服用，因为其作用在数天至数周内建立。零星使用无效。患者受益于清晰阶段的书面哮喘卡。
何时就医：呼吸困难加重、频繁使用缓解用药、夜间咳嗽、活动受限或需要氧气时应立即就医。恶化可能需要调整治疗。
驾驶能力：通常不受限制。
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常见问题
为什么我必须在吸入后漱口？
部分吸入剂量留在口腔和咽喉。局部类固醇作用削弱黏膜防御并促进真菌感染（口腔念珠菌病）。吸入后立即用水漱口或刷牙可显著降低这种风险。
常规喷雾剂和超细喷雾剂有何区别？
超细喷雾剂（HFA Beclometason）产生更小的颗粒，深入肺部。因此，较低剂量的效果与常规制剂的较高剂量相同。口腔沉积较少，减少口腔念珠菌病和声音沙哑。不能简单地比较制剂之间的用量。
ICS会延迟儿童生长吗？
研究显示ICS对生长速度有微小影响，特别是在较高剂量下。在大多数情况下可以达到最终成人身高。控制不佳的哮喘问题对生长的影响大于治疗。最低有效剂量和生长监测是标准做法。
当我感觉良好时，可以突然停用ICS吗？
不可以。突然停用可能导致哮喘症状复发。应在与医生协商后进行分级减量，通常在数周内进行，并定期进行肺功能测定。良好控制达三个月或以上时，可考虑谨慎减量。
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