Azelastin
Antihistamínico H1 tópico para la rinitis y conjuntivitis alérgicas
Azelastin es un antihistamínico de segunda generación de la clase de las ftalazinonas. Asta Medica comercializó la sustancia en la década de 1980; en Alemania, Allergodil, Vividrin akut y numerosos genéricos están disponibles sin receta como spray nasal y colirios. La combinación fija con el glucocorticoide nasal propionato de fluticasona (Dymista) amplía el arsenal terapéutico para la rinitis alérgica moderada a grave.
Lo característico de azelastin es su rápido efecto local. Ya 15 minutos después de la aplicación mejoran los estornudos, el picor, la rinorrea y el lagrimeo, lo que convierte a la sustancia en una opción preferente para los síntomas alérgicos agudos y como tratamiento a demanda. A diferencia de los antihistamínicos sistémicos, la aplicación tópica conlleva efectos adversos centrales claramente menores, como la somnolencia.
Mecanismo de acción
Azelastin bloquea de forma competitiva los receptores H1 de histamina en las células endoteliales, en el músculo liso y en las fibras nerviosas nociceptivas. La histamina es el mediador central de la alergia de tipo I y se libera durante la activación mastocitaria mediada por IgE. La unión a los receptores H1 provoca vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar, picor e hiperreactividad bronquial.
Además del antagonismo H1 puro, azelastin tiene efecto estabilizador de mastocitos e inhibe la liberación de otros mediadores inflamatorios como los leucotrienos, la triptasa y el factor activador de plaquetas. Esta combinación de bloqueo del receptor y reducción de mediadores explica el amplio efecto antiinflamatorio en las enfermedades alérgicas de las mucosas. El efecto aparece a los 15 minutos de la aplicación local y se mantiene durante 12 horas.
La absorción sistémica tras aplicación nasal u ocular es baja; se absorbe menos del 40 por ciento. En sangre, azelastin se transforma parcialmente en su metabolito activo desmetilazelastin, que a su vez tiene efecto antihistamínico. La semivida oscila entre 20 y 25 horas. A pesar de la larga semivida, los efectos sistémicos son escasos con la aplicación tópica.
Indicaciones
- Rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) en tratamiento y profilaxis
- Rinitis alérgica perenne por ácaros del polvo, pelo de animales o mohos
- Conjuntivitis alérgica aguda y crónica con picor, enrojecimiento y lagrimeo
- Rinitis vasomotora fuera de indicación en la hiperreactividad nasal no alérgica
- Rinitis moderada a grave como preparado combinado con propionato de fluticasona (Dymista)
Dosificación y aplicación
Spray nasal en adultos y niños a partir de 6 años: 1 pulverización de la solución al 0,1 por ciento en cada fosa nasal dos veces al día. Colirio en adultos y niños a partir de 4 años: 1 gota al 0,05 por ciento en cada ojo dos veces al día, si fuera necesario hasta cuatro veces al día. Dymista (azelastin más fluticasona): 1 pulverización en cada fosa nasal dos veces al día en adultos y adolescentes a partir de 12 años.
La técnica de aplicación es decisiva. Antes de pulverizar, sonarse la nariz con suavidad, sostener el envase en vertical, inclinar la cabeza ligeramente hacia delante, dirigir la boquilla hacia arriba y hacia fuera dentro de la fosa nasal y, al pulverizar, inspirar ligeramente. En el caso de los colirios, tirar ligeramente hacia abajo del párpado inferior, instilar la gota, mantener los ojos cerrados durante 1 minuto y, si procede, comprimir el ángulo interno del ojo para reducir el drenaje por el canal lagrimal.
Niños menores de 6 años (spray nasal) o menores de 4 años (colirio): no se recomienda su uso. Pacientes mayores: no se requiere ajuste de dosis. Insuficiencia renal y hepática: no es necesario ajuste de dosis por la baja exposición sistémica.
Efectos adversos
Frecuentes: sabor amargo (tras la aplicación nasal por escurrimiento a la garganta), escozor o cosquilleo en la nariz, estornudos inmediatamente después de la aplicación, epistaxis y picor o escozor local transitorio en el ojo.
Poco frecuentes: cefalea, somnolencia (claramente menos frecuente que con los antihistamínicos sistémicos), sequedad de la mucosa nasal, conjuntivitis, visión borrosa poco después de la aplicación y exantema.
Raros: reacciones de hipersensibilidad sistémica, disnea, mareo, hipoestesia en la garganta, fotofobia, lagrimeo y sensación de cuerpo extraño.
Sabor amargo: el típico sabor amargo tras la aplicación nasal se debe al escurrimiento del spray hacia la nasofaringe. Una técnica de pulverización correcta, con la cabeza ligeramente inclinada hacia delante, sin echarla hacia atrás, y enjuagar después con un vaso de agua reducen las molestias. Si las molestias son intensas, puede valorarse el cambio a antihistamínicos intranasales con menor efecto sobre el sabor o a antihistamínicos sistémicos.
Interacciones
- Otros antihistamínicos (orales, tópicos): la combinación no aporta beneficio adicional
- Sustancias depresoras centrales (alcohol, benzodiazepinas, opioides): en teoría, sedación reforzada; con aplicación tópica, clínicamente poco relevante en la mayoría de los casos
- Descongestivos intranasales (xilometazolina): es posible una combinación de corta duración para mejorar la distribución del spray; limitar la combinación a pocos días para evitar la congestión de rebote
- Corticosteroides nasales u oculares: la combinación es posible y en la rinitis alérgica grave está establecida como combinación fija (Dymista)
Precauciones especiales
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a azelastin o a alguno de los excipientes; en el caso de los colirios, hipersensibilidad conocida al cloruro de benzalconio (conservante en algunas formulaciones).
Lentes de contacto: el cloruro de benzalconio presente en los colirios puede teñir las lentes blandas e irritar la córnea. Retirar las lentes antes de la aplicación y volver a colocarlas como pronto 15 minutos después. En tratamientos prolongados puede ser razonable un preparado sin conservantes o el cambio a una alternativa como ketotifeno u olopatadina.
Embarazo y lactancia: los datos sobre la aplicación tópica durante el embarazo son limitados; ante indicación razonable y con una exposición sistémica baja, suele considerarse seguro. Los antihistamínicos sistémicos no sedantes (loratadina, cetirizina) disponen de mejores datos. Lactancia: con la aplicación tópica la exposición sistémica es baja y es posible continuar la lactancia.
Uso en asma: azelastin puede aliviar el componente nasal de una alergia, pero si existe asma bronquial asociada es necesaria una terapia bronquial de base con un corticosteroide inhalado. La rinitis y el asma coexisten con frecuencia (United Airway Disease) y es razonable una terapia integrada.
Duración del tratamiento: en la rinitis estacional, azelastin se utiliza a menudo durante varias semanas de forma continuada; en el uso perenne no es imprescindible una pausa. Si se necesita a diario durante más de 6 meses, corresponde una reevaluación médica y una revisión del diagnóstico.
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- Ketotifeno, antihistamínico con estabilización mastocitaria
Preguntas frecuentes
¿Cuánto tarda en hacer efecto el spray nasal de azelastin?
El efecto aparece ya a los 15 minutos de la aplicación y se mantiene unas 12 horas. Eso convierte a azelastin en uno de los antialérgicos tópicos más rápidos. Con un uso regular dos veces al día, se consigue un efecto estable en pocos días. Para un alivio sintomático agudo, también es posible el uso a demanda.
¿Por qué sabe amargo el spray?
El sabor amargo aparece cuando parte de la solución pulverizada escurre hacia la nasofaringe e irrita las terminaciones gustativas. Una técnica correcta, con la cabeza ligeramente inclinada hacia delante y sin echarla hacia atrás, reduce este fenómeno. Beber un vaso de agua después de pulverizar también ayuda. El efecto es inofensivo y suele disminuir tras unos días.
¿Azelastin o cetirizina?
Ante síntomas nasales u oculares aislados, azelastin tópico es ideal por su rápido inicio de acción y su mínima exposición sistémica. Ante síntomas alérgicos generalizados (estornudos, picor, rinorrea, piel, ojos, síntomas respiratorios leves), un antihistamínico oral como cetirizina o levocetirizina resulta más práctico y ofrece una dosificación de una vez al día.
¿Puedo usar azelastin con lentes de contacto?
El cloruro de benzalconio como conservante puede teñir las lentes de contacto blandas e irritar la córnea. Retirar las lentes antes de instilar las gotas y volver a colocarlas como pronto 15 minutos después. Como alternativa existen envases monodosis sin conservantes, mejor tolerados por los usuarios de lentes de contacto.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, Guía S3 de rinoconjuntivitis alérgica
- Gelbe Liste, perfil del principio activo Azelastin
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
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