Azelastin
Topisches H1 Antihistaminikum bei allergischer Rhinitis und Konjunktivitis
Azelastin ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation aus der Klasse der Phthalazinone. Asta Medica brachte die Substanz in den 1980er Jahren auf den Markt, in Deutschland sind Allergodil, Vividrin akut und zahlreiche Generika als Nasenspray und Augentropfen rezeptfrei verfügbar. Eine Fixkombination mit dem nasalen Glukokortikoid Fluticasonpropionat (Dymista) erweitert das Portfolio zur Therapie der mittelschweren bis schweren allergischen Rhinitis.
Das Besondere an Azelastin ist die schnelle lokale Wirkung. Bereits 15 Minuten nach Anwendung bessern sich Niesen, Juckreiz, Rhinorrhoe und tränende Augen, was die Substanz zur bevorzugten Option bei akuten allergischen Symptomen und als Bedarfstherapie macht. Im Unterschied zu systemischen Antihistaminika führt die topische Applikation zu deutlich geringeren zentralen Nebenwirkungen wie Müdigkeit.
Wirkmechanismus
Azelastin blockiert kompetitiv H1 Histaminrezeptoren auf Endothelzellen, glatter Muskulatur und nozizeptiven Nervenfasern. Histamin ist der zentrale Mediator der Typ I Allergie und wird bei IgE vermittelter Mastzellaktivierung freigesetzt. Die Bindung an H1 Rezeptoren verursacht Vasodilatation, erhöhte Kapillarpermeabilität, Juckreiz und bronchiale Hyperreagibilität.
Zusätzlich zur reinen H1 Antagonisierung wirkt Azelastin mastzellstabilisierend und hemmt die Freisetzung weiterer Entzündungsmediatoren wie Leukotriene, Tryptase und Platelet Activating Factor. Diese Kombination aus Rezeptorblockade und Mediatorenreduktion erklärt die breite entzündungshemmende Wirkung bei allergischen Schleimhauterkrankungen. Die Wirkung tritt nach lokaler Anwendung binnen 15 Minuten ein und hält 12 Stunden an.
Die systemische Resorption nach nasaler oder okulärer Anwendung ist gering, weniger als 40 Prozent werden resorbiert. Im Blut wird Azelastin teilweise zu dem aktiven Metaboliten Desmethylazelastin umgewandelt, das selbst antihistaminergenisch wirkt. Die Halbwertszeit beträgt 20 bis 25 Stunden. Trotz der langen Halbwertszeit sind systemische Effekte bei topischer Anwendung gering.
Anwendungsgebiete
- Saisonale allergische Rhinitis (Heuschnupfen) zur Therapie und Prophylaxe
- Ganzjährige allergische Rhinitis bei Hausstaubmilben, Tierhaar oder Schimmelpilzen
- Akute und chronische allergische Konjunktivitis mit Juckreiz, Rötung, Tränen
- Vasomotorische Rhinitis off label bei nichtallergischer nasaler Hyperreagibilität
- Mittelschwere bis schwere Rhinitis als Kombinationspräparat mit Fluticasonpropionat (Dymista)
Dosierung und Anwendung
Nasenspray Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren: 1 Sprühstoß 0,1 Prozent Lösung in jedes Nasenloch zweimal täglich. Augentropfen Erwachsene und Kinder ab 4 Jahren: 1 Tropfen 0,05 Prozent in jedes Auge zweimal täglich, bei Bedarf bis zu viermal täglich. Dymista (Azelastin plus Fluticason): 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch zweimal täglich, Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren.
Die Anwendungstechnik ist entscheidend. Vor dem Sprühen Nase leicht ausschnauben, Sprühflasche senkrecht halten, Kopf leicht nach vorne neigen, Düse nach oben außen in das Nasenloch richten, beim Sprühstoß leicht einatmen. Bei Augentropfen unterer Lidsack leicht nach unten ziehen, Tropfen instillieren, 1 Minute die Augen geschlossen halten, gegebenenfalls den inneren Augenwinkel komprimieren, um den Tränenkanalabfluss zu reduzieren.
Kinder unter 6 Jahren (Nasenspray) oder unter 4 Jahren (Augentropfen): keine Anwendung. Ältere Patienten: keine Dosisanpassung. Niereninsuffizienz und Leberinsuffizienz: keine Dosisanpassung erforderlich wegen geringer systemischer Exposition.
Nebenwirkungen
Häufig: bitterer Geschmack (nach nasaler Anwendung durch Ablaufen in den Rachen), Brennen oder Kribbeln in der Nase, Niesen direkt nach Anwendung, Nasenbluten, vorübergehender lokaler Juckreiz oder Brennen im Auge.
Gelegentlich: Kopfschmerzen, Müdigkeit (deutlich seltener als bei systemischen Antihistaminika), trockene Nasenschleimhaut, Konjunktivitis, verschwommenes Sehen kurz nach Anwendung, Hautausschlag.
Selten: systemische Überempfindlichkeitsreaktionen, Dyspnoe, Schwindel, Taubheitsgefühl im Rachen, Photophobie, Tränenfluss, Fremdkörpergefühl.
Bittergeschmack: der typische bittere Geschmack nach nasaler Anwendung resultiert aus dem Abfluss des Sprays in den Nasopharynx. Korrekte Sprühtechnik mit leicht nach vorne geneigtem Kopf, Kopf nicht nach hinten werfen, und Nachspülen mit einem Glas Wasser reduzieren die Beschwerden. Bei starken Beschwerden kann ein Wechsel auf intranasale Antihistaminika mit weniger Geschmackseffekten oder systemische Antihistaminika erwogen werden.
Wechselwirkungen
- Andere Antihistaminika (oral, topisch): Kombination nicht sinnvoll, kein Zusatznutzen
- Zentral dämpfende Substanzen (Alkohol, Benzodiazepine, Opioide): theoretisch verstärkte Sedierung, bei topischer Anwendung klinisch meist nicht relevant
- Intranasale Dekongestiva (Xylometazolin): kurzzeitige Kombination zur Verbesserung der Sprühverteilung möglich, Dauer der Kombination auf wenige Tage beschränken, um Rebound Kongestion zu vermeiden
- Nasale oder okuläre Kortikosteroide: Kombination möglich und bei schwerer allergischer Rhinitis als Fixkombination (Dymista) etabliert
Besondere Hinweise
Kontraindikationen: bekannte Überempfindlichkeit gegen Azelastin oder einen der sonstigen Bestandteile, bei Augentropfen bekannte Überempfindlichkeit gegen Benzalkoniumchlorid (Konservierungsstoff in einigen Zubereitungen).
Kontaktlinsen: Benzalkoniumchlorid in Augentropfen kann weiche Kontaktlinsen verfärben und die Hornhaut reizen. Kontaktlinsen vor der Anwendung entfernen, frühestens 15 Minuten danach wieder einsetzen. Bei Dauertherapie kann ein konservierungsmittelfreies Präparat oder der Wechsel auf eine Alternative wie Ketotifen oder Olopatadin sinnvoll sein.
Schwangerschaft und Stillzeit: Daten zu topischen Anwendung in der Schwangerschaft begrenzt, bei vertretbarer Indikation und geringer systemischer Exposition meist unbedenklich. Nichtsedierende systemische Antihistaminika (Loratadin, Cetirizin) haben bessere Daten. Stillzeit: bei topischer Anwendung systemische Exposition gering, Stillen möglich.
Anwendung bei Asthma: Azelastin kann die nasale Komponente einer Allergie lindern, bei begleitendem Asthma bronchiale ist jedoch eine bronchiale Basistherapie mit inhalativem Kortikosteroid nötig. Rhinitis und Asthma treten häufig gemeinsam auf (United Airway Disease), integrierte Therapie ist sinnvoll.
Therapiedauer: bei saisonaler Rhinitis wird Azelastin oft mehrere Wochen durchgehend angewendet, eine Pause ist bei ganzjähriger Anwendung nicht zwingend nötig. Bei täglichem Bedarf über 6 Monate ärztliche Reevaluation und Überprüfung der Diagnose.
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- Ketotifen, Antihistaminikum mit Mastzellstabilisierung
Häufig gestellte Fragen
Wie schnell wirkt Azelastin Nasenspray?
Die Wirkung setzt bereits 15 Minuten nach Anwendung ein und hält etwa 12 Stunden an. Das macht Azelastin zu einer der schnellsten topisch wirksamen Antiallergika. Bei regelmäßiger zweimal täglicher Anwendung entwickelt sich ein stabiler Effekt innerhalb weniger Tage. Für akute Symptomlinderung ist die Bedarfsanwendung ebenfalls möglich.
Warum schmeckt der Spray bitter?
Der bittere Geschmack entsteht, wenn ein Teil der Sprühlösung in den Nasopharynx abläuft und die Geschmacksnerven reizt. Korrekte Sprühtechnik mit leicht vorgeneigtem Kopf und Kopf nicht nach hinten zu werfen, reduziert das Phänomen. Nach dem Sprühen ein Glas Wasser trinken hilft ebenfalls. Der Effekt ist harmlos und nimmt meist nach einigen Tagen ab.
Azelastin oder Cetirizin?
Bei isolierten nasalen oder okulären Symptomen ist topisches Azelastin wegen schnellen Wirkeintritts und minimaler systemischer Exposition ideal. Bei generalisierten allergischen Symptomen (Niesen, Juckreiz, Nasenlaufen, Haut, Augen, leichte Atemwegsymptome) ist ein orales Antihistaminikum wie Cetirizin oder Levocetirizin einfacher und bietet eine einmal tägliche Dosierung.
Darf ich Azelastin mit Kontaktlinsen anwenden?
Benzalkoniumchlorid als Konservierungsstoff kann weiche Kontaktlinsen verfärben und die Hornhaut irritieren. Kontaktlinsen vor dem Tropfen entfernen, frühestens 15 Minuten nach Anwendung wieder einsetzen. Alternativ gibt es konservierungsmittelfreie Einzeldosenbehälter, die für Kontaktlinsenträger besser verträglich sind.
Quellen
- EMA, Europäische Arzneimittel-Agentur
- AWMF, S3 Leitlinie Allergische Rhinokonjunktivitis
- Gelbe Liste, Azelastin Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
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