Azélastine
Antihistaminique H1 topique dans la rhinite et la conjonctivite allergiques
L'azélastine est un antihistaminique de seconde génération de la classe des phtalazinones. Asta Medica a mis la substance sur le marché dans les années 1980 ; en Allemagne, Allergodil, Vividrin akut et de nombreux génériques sont disponibles sans ordonnance en spray nasal et en collyre. Une association fixe avec le glucocorticoïde nasal propionate de fluticasone (Dymista) complète la gamme pour le traitement de la rhinite allergique modérée à sévère.
La particularité de l'azélastine tient à la rapidité de son action locale. Déjà 15 minutes après application, les éternuements, le prurit, la rhinorrhée et le larmoiement s'améliorent, ce qui en fait l'option privilégiée dans les symptômes allergiques aigus et en traitement à la demande. Contrairement aux antihistaminiques systémiques, l'application topique entraîne des effets indésirables centraux tels que la somnolence beaucoup plus discrets.
Mécanisme d'action
L'azélastine bloque de manière compétitive les récepteurs H1 de l'histamine au niveau des cellules endothéliales, du muscle lisse et des fibres nerveuses nociceptives. L'histamine est le médiateur central de l'allergie de type I et elle est libérée lors de l'activation mastocytaire médiée par les IgE. La fixation sur les récepteurs H1 provoque vasodilatation, augmentation de la perméabilité capillaire, prurit et hyperréactivité bronchique.
Outre son action anti H1 pure, l'azélastine stabilise les mastocytes et inhibe la libération d'autres médiateurs inflammatoires comme les leucotriènes, la tryptase et le Platelet Activating Factor. Cette combinaison de blocage récepteur et de réduction des médiateurs explique l'action anti inflammatoire large dans les affections muqueuses allergiques. L'effet apparaît en 15 minutes après application locale et dure 12 heures.
La résorption systémique après administration nasale ou oculaire est faible, moins de 40 pour cent sont résorbés. Dans le sang, l'azélastine est en partie transformée en son métabolite actif, la desméthylazélastine, qui possède elle même une activité antihistaminique. La demi vie est de 20 à 25 heures. Malgré cette longue demi vie, les effets systémiques lors d'une application topique restent faibles.
Indications
- Rhinite allergique saisonnière (rhume des foins) en traitement et en prophylaxie
- Rhinite allergique per annuelle aux acariens, aux poils d'animaux ou aux moisissures
- Conjonctivite allergique aiguë et chronique avec prurit, rougeur, larmoiement
- Rhinite vasomotrice hors AMM en cas d'hyperréactivité nasale non allergique
- Rhinite modérée à sévère en association fixe avec le propionate de fluticasone (Dymista)
Posologie et utilisation
Spray nasal, adultes et enfants à partir de 6 ans : 1 pulvérisation de solution à 0,1 pour cent dans chaque narine deux fois par jour. Collyre, adultes et enfants à partir de 4 ans : 1 goutte à 0,05 pour cent dans chaque œil deux fois par jour, au besoin jusqu'à quatre fois par jour. Dymista (azélastine plus fluticasone) : 1 pulvérisation dans chaque narine deux fois par jour, adultes et adolescents à partir de 12 ans.
La technique d'administration est déterminante. Avant la pulvérisation, moucher doucement, tenir le flacon verticalement, incliner légèrement la tête vers l'avant, diriger l'embout vers le haut et l'extérieur dans la narine, inspirer légèrement au moment de la pulvérisation. Pour le collyre, tirer délicatement la paupière inférieure vers le bas, instiller la goutte, garder les yeux fermés pendant 1 minute, comprimer éventuellement le coin interne de l'œil pour réduire le passage par le canal lacrymal.
Enfants de moins de 6 ans (spray nasal) ou de moins de 4 ans (collyre) : aucune utilisation. Patients âgés : pas d'adaptation posologique. Insuffisance rénale et insuffisance hépatique : pas d'adaptation posologique requise du fait d'une faible exposition systémique.
Effets indésirables
Fréquents : goût amer (après administration nasale par écoulement dans la gorge), sensation de brûlure ou de picotement dans le nez, éternuements juste après application, épistaxis, prurit ou brûlure oculaire locale transitoire.
Peu fréquents : céphalées, somnolence (nettement plus rare qu'avec les antihistaminiques systémiques), sécheresse de la muqueuse nasale, conjonctivite, vision floue brièvement après application, éruption cutanée.
Rares : réactions d'hypersensibilité systémique, dyspnée, vertiges, sensation d'engourdissement dans la gorge, photophobie, larmoiement, sensation de corps étranger.
Goût amer : le goût amer caractéristique après administration nasale résulte de l'écoulement du spray dans le rhinopharynx. Une technique correcte de pulvérisation, la tête légèrement inclinée vers l'avant et non rejetée en arrière, ainsi qu'un rinçage avec un verre d'eau, réduisent les désagréments. En cas de gêne importante, on peut envisager un changement pour un antihistaminique intranasal moins susceptible de provoquer ces effets gustatifs ou pour un antihistaminique systémique.
Interactions
- Autres antihistaminiques (oraux, topiques) : association non pertinente, pas de bénéfice supplémentaire
- Substances dépresseurs centraux (alcool, benzodiazépines, opioïdes) : sédation théoriquement majorée, cliniquement le plus souvent non pertinente en application topique
- Décongestionnants intranasaux (xylométazoline) : association brève possible pour améliorer la diffusion du spray, limiter la durée de l'association à quelques jours afin d'éviter une congestion rebond
- Corticoïdes nasaux ou oculaires : association possible et bien établie sous forme d'association fixe (Dymista) dans la rhinite allergique sévère
Précautions particulières
Contre indications : hypersensibilité connue à l'azélastine ou à l'un des excipients ; pour le collyre, hypersensibilité connue au chlorure de benzalkonium (conservateur présent dans certaines formulations).
Lentilles de contact : le chlorure de benzalkonium présent dans le collyre peut colorer les lentilles de contact souples et irriter la cornée. Retirer les lentilles avant l'application et les remettre au plus tôt 15 minutes après. En cas de traitement au long cours, il peut être judicieux d'utiliser une formulation sans conservateur ou de passer à une alternative comme le kétotifène ou l'olopatadine.
Grossesse et allaitement : les données sur l'application topique pendant la grossesse sont limitées ; dans une indication justifiable et avec une exposition systémique faible, l'utilisation est généralement acceptable. Les antihistaminiques systémiques non sédatifs (loratadine, cétirizine) bénéficient de meilleures données. Allaitement : exposition systémique faible en application topique, l'allaitement est possible.
Utilisation en cas d'asthme : l'azélastine peut soulager la composante nasale d'une allergie ; en cas d'asthme bronchique associé, un traitement de fond bronchique par corticoïde inhalé reste toutefois nécessaire. La rhinite et l'asthme coexistent fréquemment (United Airway Disease) ; une prise en charge intégrée est pertinente.
Durée du traitement : dans la rhinite saisonnière, l'azélastine est souvent utilisée plusieurs semaines en continu ; une pause n'est pas strictement nécessaire en utilisation per annuelle. En cas de besoin quotidien au delà de 6 mois, réévaluation médicale et vérification du diagnostic.
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- Budésonide, corticoïde nasal
- Kétotifène, antihistaminique avec effet stabilisateur de mastocytes
Questions fréquentes
En combien de temps agit le spray d'azélastine ?
L'effet s'installe dès 15 minutes après application et dure environ 12 heures. Cela fait de l'azélastine l'un des antiallergiques topiques les plus rapides. En application régulière deux fois par jour, un effet stable s'installe en quelques jours. Pour le soulagement symptomatique aigu, l'utilisation à la demande est également possible.
Pourquoi le spray a t il un goût amer ?
Le goût amer apparaît lorsqu'une partie de la solution de pulvérisation s'écoule dans le rhinopharynx et stimule les nerfs gustatifs. Une technique correcte avec la tête légèrement inclinée vers l'avant et non rejetée en arrière réduit le phénomène. Boire un verre d'eau après la pulvérisation aide également. Cet effet est inoffensif et s'atténue le plus souvent après quelques jours.
Azélastine ou cétirizine ?
En cas de symptômes isolés nasaux ou oculaires, l'azélastine topique est idéale en raison de son effet rapide et de son exposition systémique minimale. En cas de symptômes allergiques généralisés (éternuements, prurit, écoulement nasal, peau, yeux, légers symptômes respiratoires), un antihistaminique oral comme la cétirizine ou la lévocétirizine est plus simple et offre une prise unique quotidienne.
Puis je utiliser l'azélastine avec des lentilles de contact ?
Le chlorure de benzalkonium utilisé comme conservateur peut colorer les lentilles de contact souples et irriter la cornée. Retirer les lentilles avant l'instillation, les remettre au plus tôt 15 minutes après. Il existe également des unidoses sans conservateur, mieux tolérées par les porteurs de lentilles.
Sources
- EMA, Agence européenne des médicaments
- AWMF, recommandation S3 sur la rhinoconjonctivite allergique
- Gelbe Liste, profil de l'azélastine
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et dispositifs médicaux
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