Azelastin
用于变应性鼻炎与结膜炎的局部 H1 抗组胺药
Azelastin 是邻苯二甲嗪酮类第二代抗组胺药。Asta Medica 于 1980 年代将该药推向市场，目前在德国以 Allergodil、Vividrin akut 及众多仿制药形式以鼻喷雾及滴眼液非处方销售。与鼻用糖皮质激素 Fluticasonpropionat 的固定复方制剂（Dymista）扩展了中重度变应性鼻炎治疗的产品线。
Azelastin 的特别之处在于起效迅速。用药后 15 分钟内打喷嚏、瘙痒、鼻溢液及流泪均明显改善，使其成为急性过敏症状及按需治疗的首选。与全身性抗组胺药相比，局部给药的中枢不良反应（如困倦）明显较少。
作用机制
Azelastin 竞争性阻断内皮细胞、平滑肌及伤害感受神经纤维上的 H1 组胺受体。组胺是 I 型变态反应的核心介质，IgE 介导的肥大细胞活化时释放。与 H1 受体结合可致血管扩张、毛细血管通透性增加、瘙痒及支气管高反应性。
除单纯 H1 拮抗外，Azelastin 还具有肥大细胞稳定作用，并抑制白三烯、类胰蛋白酶及血小板活化因子等其他炎症介质的释放。这种受体阻断与介质减少的组合解释了其在过敏性黏膜疾病中广泛的抗炎作用。局部给药后 15 分钟内起效，作用可维持 12 小时。
鼻腔或眼局部给药后的全身吸收较低，吸收率不足 40%。在血液中 Azelastin 部分转化为活性代谢物去甲基 Azelastin，后者本身亦具抗组胺活性。半衰期为 20 至 25 小时。尽管半衰期较长，局部使用时全身效应较小。
适应证
- 季节性变应性鼻炎（花粉症）的治疗与预防
- 常年性变应性鼻炎由尘螨、动物皮屑或霉菌引起者
- 急性与慢性变应性结膜炎伴瘙痒、发红、流泪
- 血管运动性鼻炎用于非变应性鼻高反应性的超说明书使用
- 中重度鼻炎作为与 Fluticasonpropionat 的复方制剂（Dymista）
剂量与使用
鼻喷雾，成人与 6 岁以上儿童：每个鼻孔喷 0.1% 溶液 1 下，每日两次。滴眼液，成人与 4 岁以上儿童：每眼滴 0.05% 1 滴，每日两次，必要时最多每日四次。Dymista（Azelastin 加 Fluticason）：每鼻孔喷 1 下，每日两次，适用于成人及 12 岁以上青少年。
使用方法至关重要。喷鼻前应轻擤鼻涕，将喷雾瓶垂直握持，头部略向前倾，喷头朝向外上方进入鼻孔，喷药时轻轻吸气。滴眼时轻拉下眼睑形成囊袋，滴入药液，闭眼 1 分钟，必要时按压内眦以减少经泪道流失。
6 岁以下儿童（鼻喷雾）或 4 岁以下儿童（滴眼液）：不得使用。老年患者：无需调整剂量。肾功能不全及肝功能不全：因全身暴露较小，无需调整剂量。
不良反应
常见：苦味（鼻腔给药后药液流入咽部所致）、鼻内烧灼或刺痛、使用后立即打喷嚏、鼻出血、眼局部短暂瘙痒或烧灼。
偶见：头痛、疲倦（远少于全身性抗组胺药）、鼻黏膜干燥、结膜炎、用药后短时视物模糊、皮疹。
罕见：全身性超敏反应、呼吸困难、头晕、咽部麻木感、畏光、流泪、异物感。
苦味：鼻腔给药后典型苦味来自喷雾液流入鼻咽。喷药时头略前倾、不要后仰的正确喷法，并用水漱口可减轻症状。若症状明显，可考虑更换为苦味较小的鼻内抗组胺药或选用口服抗组胺药。
相互作用
- 其他抗组胺药（口服、外用）：联合无意义，无附加获益
- 中枢抑制药（酒精、苯二氮䓬类、阿片类）：理论上可增强镇静，局部给药时临床多无相关性
- 鼻用减充血剂（Xylometazolin）：短期联合可改善喷雾分布，联合时间应限制在数日，以避免反跳性充血
- 鼻用或眼用皮质类固醇：可联合使用，严重变应性鼻炎的固定复方（Dymista）已成熟应用
特别提示
禁忌证：已知对 Azelastin 或其他成分过敏，滴眼液对苯扎氯铵（某些制剂中的防腐剂）过敏者。
隐形眼镜：滴眼液中的苯扎氯铵可染色软性隐形眼镜并刺激角膜。用药前应取下隐形眼镜，最早 15 分钟后再戴入。长期治疗时可选择不含防腐剂的制剂，或考虑 Ketotifen 或 Olopatadin 等替代药。
妊娠与哺乳期：妊娠期局部给药数据有限，指征合理且全身暴露较低时多数情况下可接受。非镇静性全身抗组胺药（Loratadin、Cetirizin）有更丰富数据。哺乳期：局部使用时全身暴露低，可以哺乳。
哮喘合并应用：Azelastin 可缓解变态反应的鼻部成分，但合并支气管哮喘仍需以吸入性皮质类固醇为基础治疗。鼻炎与哮喘常并存（统一气道疾病），应进行整合治疗。
治疗时长：季节性鼻炎常连续使用数周，常年性应用无需强制停药间歇。若每日需要超过 6 个月，应请医师再评估并核实诊断。
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常见问题
Azelastin 鼻喷雾多久起效？
用药后 15 分钟内即可起效，作用可维持约 12 小时。这使 Azelastin 成为起效最快的局部抗过敏药之一。每日两次规律使用，数日内可建立稳定疗效。急性症状缓解时亦可按需使用。
为什么喷雾有苦味？
当部分喷雾液流入鼻咽并刺激味觉神经时会产生苦味。喷药时头略前倾、不要后仰的正确喷法可减轻该现象，喷后饮一杯水也有帮助。该效应无害，通常数日后减轻。
Azelastin 还是 Cetirizin？
孤立性鼻部或眼部症状时，局部 Azelastin 因起效迅速及全身暴露最小最为理想。全身性过敏症状（打喷嚏、瘙痒、流涕、皮肤、眼、轻度呼吸道症状）时，口服抗组胺药如 Cetirizin 或 Levocetirizin 更简单，每日仅服一次。
戴隐形眼镜能使用 Azelastin 吗？
作为防腐剂的苯扎氯铵可染色软性隐形眼镜并刺激角膜。滴眼前取下隐形眼镜，最早 15 分钟后再戴入。也有不含防腐剂的一次性独立剂量包装，对隐形眼镜配戴者耐受性更好。
参考来源
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