Mirabegrón: Acción, posología y observaciones sobre la vejiga hiperactiva
El mirabegrón es un principio activo de prescripción médica de la clase de los agonistas del receptor beta-3-adrenérgico. Fue desarrollado para aliviar los síntomas de la vejiga hiperactiva (VHA) sin provocar los efectos adversos típicos de los antimuscarínicos como la sequedad de boca o el deterioro cognitivo. Bajo el nombre comercial Betmiga, el mirabegrón está aprobado en la Unión Europea desde 2013.
La vejiga hiperactiva es un trastorno funcional muy prevalente. Se estima que entre el 10 y el 17 por ciento de los adultos están afectados. Además de la carga física causada por el urgencia miccional, la frecuencia urinaria elevada y la pérdida involuntaria de orina, la enfermedad frecuentemente ocasiona limitaciones psicosociales importantes. Desde su lanzamiento, el mirabegrón representa una importante opción farmacológica, especialmente para grupos de pacientes en quienes los antimuscarínicos no son una opción.
Mecanismo de acción
El mirabegrón actúa como agonista selectivo del receptor beta-3-adrenérgico (beta3-AR). Estos receptores están presentes en alta densidad en el músculo liso del detrusor, es decir, la pared vesical. La activación del beta3-AR desencadena una relajación del músculo detrusor a través de cascadas de señalización intracelulares, en particular a través del segundo mensajero adenosina monofosfato cíclico (AMPc). El resultado es una mejor función de almacenamiento de la vejiga: el órgano puede retener más orina antes de que se desencadene el reflejo miccional.
A diferencia de los antimuscarínicos, que bloquean los receptores muscarínicos de acetilcolina e inhiben así la contracción del detrusor, el mirabegrón utiliza una vía de señalización completamente diferente.
Indicaciones
El mirabegrón está aprobado para el tratamiento sintomático de la vejiga hiperactiva en adultos:
- Urgencia miccional: necesidad súbita y difícilmente controlable de orinar
- Frecuencia urinaria aumentada: más de ocho micciones por día
- Incontinencia de urgencia: pérdida involuntaria de orina asociada a urgencia
- Nicturia: despertar nocturno perturbador para orinar
Posología y administración
El mirabegrón requiere prescripción médica. La posología y la duración del tratamiento se determinan individualmente por el médico tratante.
La dosis inicial recomendada es de 25 mg una vez al día como comprimido de liberación prolongada, que puede tomarse independientemente de las comidas. El comprimido se traga entero y no debe dividirse ni masticarse. Tras un período de cuatro a ocho semanas, el médico puede aumentar la dosis a 50 mg una vez al día si la dosis inferior no es suficientemente eficaz.
Efectos adversos
Frecuentes: Taquicardia, nasofaringitis, infecciones urinarias, hipertensión, estreñimiento, cefaleas.
Ocasionales: Arritmias cardíacas, palpitaciones, insomnio, mareos, náuseas.
Raros o muy raros: Angioedema, retención urinaria.
Comparado con los antimuscarínicos, la sequedad de boca bajo mirabegrón es significativamente menos frecuente y los efectos adversos cognitivos no son una preocupación relevante.
Interacciones medicamentosas
Sustratos del CYP2D6: Los niveles plasmáticos de medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ej. metoprolol, desipramina, flecainida) pueden aumentar con mirabegrón.
Inhibidores del CYP3A4: Pueden aumentar la exposición al mirabegrón. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe mantenerse limitada a 25 mg al día.
Combinación con otros tratamientos para la VHA: La combinación con antimuscarínicos puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
Observaciones especiales
Hipertensión: El mirabegrón aumenta la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Se recomiendan controles regulares durante el tratamiento.
Enfermedades cardíacas: El mirabegrón debe usarse con especial precaución en pacientes con arritmias cardíacas graves o prolongación del intervalo QT.
Retención urinaria: Los hombres con hiperplasia benigna de próstata presentan mayor riesgo de retención urinaria.
Embarazo y lactancia: El mirabegrón no debe utilizarse durante el embarazo. El uso durante la lactancia no es recomendable.
Preguntas frecuentes
¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto el mirabegrón?
Una mejoría notable del control vesical se observa en la mayoría de los pacientes después de dos a cuatro semanas. La eficacia terapéutica completa frecuentemente solo se alcanza tras ocho a doce semanas.
¿Puede el mirabegrón tomarse junto con solifenacina?
Sí, en ciertos casos la combinación de ambos principios activos es médicamente apropiada y también está disponible como medicamento combinado.
¿Es el mirabegrón también adecuado para pacientes mayores?
El mirabegrón se considera mejor tolerado que los antimuscarínicos para las personas mayores, ya que los efectos adversos anticolinérgicos son menos frecuentes.
Referencias
- Agencia Europea de Medicamentos (EMA): Betmiga ficha técnica (versión actual)
- Sociedad Alemana de Urología: Guía S3 vejiga hiperactiva
- Chapple CR et al.: Eur Urol. 2013;63(2):296-305
- Herschorn S et al.: Urology. 2013;82(2):313-320