Mepivacaína: Efecto como anestésico local
Mepivacaína (nombre comercial Scandicain y genéricos) es un anestésico local de duración intermedia de la clase de los amidoaminas. Fue introducido a principios de los años sesenta y se ha establecido especialmente en odontología y en anestesia regional. En Alemania, la mepivacaína está disponible como solución inyectable al 2 por ciento y al 3 por ciento, a menudo combinada con o sin vasoconstrictor como adrenalina o noradrenalina. Su duración de acción promedio de aproximadamente 1 a 3 horas hace que la mepivacaína sea la opción preferida para procedimientos cortos a intermedios, especialmente en consultorios odontológicos.
La mepivacaína tiene algunas ventajas farmacológicas sobre la lidocaína y la bupivacaína en indicaciones específicas. Tiene una acción vasodilatadora intrínseca menor que la lidocaína, permitiendo una duración de acción más larga sin adición de adrenalina. Esta característica es importante en pacientes con contraindicaciones contra vasoconstrictores como hipertensión grave, hipertiroidismo o en procedimientos en áreas de arterias terminales como dedos o pene. En comparación con la bupivacaína, la mepivacaína tiene un inicio de acción más rápido y una duración más corta con cardiotoxicidad significativamente menor.
Mecanismo de acción
La mepivacaína bloquea reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana nerviosa. Al unirse, impide la entrada de sodio necesaria para desencadenar y conducir potenciales de acción. Sin potenciales de acción, los estímulos sensoriales como el dolor, temperatura y tacto no pueden transmitirse al sistema nervioso central, y las órdenes motoras no llegan a la musculatura. El efecto es completamente reversible y termina una vez que el anestésico local se elimina del tejido.
Farmacocinéticamente, la mepivacaína tiene un inicio de acción de 3 a 5 minutos y una duración de acción de 1 a 3 horas, dependiendo de la concentración, localización y adición de vasoconstrictor. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 75 por ciento. El metabolismo ocurre en el hígado a través de N desmetilación e hidroxilación. La semivida de eliminación es de aproximadamente 1,9 horas en adultos y aproximadamente 9 horas en recién nacidos debido al metabolismo hepático inmaduro.
En comparación con la lidocaína, la mepivacaína tiene menos vasodilatación propia, lo que prolonga la duración de acción sin adición de adrenalina. Esto es clínicamente relevante porque la mepivacaína en concentración del 3 por ciento sin vasoconstrictor logra una duración de acción suficiente para muchos procedimientos odontológicos, mientras que la lidocaína pura sin vasoconstrictor se disipa más rápidamente.
Indicaciones
- Odontología: anestesia por infiltración y anestesia por bloqueo para procedimientos odontológicos de rutina como obturaciones, tratamientos de conducto, extracciones, tratamientos periodontales
- Anestesia regional: bloqueos de nervios periféricos como plexo braquial, femoral, ciático, a menudo en combinación con sustancias de acción más prolongada
- Anestesia raquídea y peridural: en indicaciones específicas para procedimientos más cortos, hoy en día ampliamente reemplazado por lidocaína o bupivacaína
- Infiltración de heridas y anestesia cutánea para procedimientos quirúrgicos menores
- Pacientes con contraindicación contra vasoconstrictores: mepivacaína sin adrenalina como alternativa
La mepivacaína se utiliza especialmente con frecuencia en la práctica odontológica porque en concentración del 3 por ciento sin adrenalina permite una anestesia adecuada para procedimientos estándar, lo que es apropiado en pacientes con antecedentes cardíacos o contraindicaciones contra adrenalina.
Dosificación y aplicación
Anestesia por infiltración odontológica: 1 a 1,8 ml de mepivacaína al 3 por ciento sin adrenalina o al 2 por ciento con adrenalina por procedimiento.
Anestesia por bloqueo odontológico: 1,8 a 3,6 ml.
Bloqueos de nervios periféricos: 5 a 40 ml de mepivacaína al 1 a 1,5 por ciento según el bloqueo. Dosis máxima 400 mg por bloqueo individual.
Infiltración de heridas: mepivacaína al 0,5 a 1 por ciento, volumen según el tamaño de la herida.
Dosis máxima de una sola administración en adultos: 4,4 mg por kg, generalmente no más de 300 mg sin vasoconstrictor, 400 mg con vasoconstrictor.
Pediátrico: 4 mg por kg generalmente, ajuste individual en anestesia pediátrica.
Administración: inyectada lentamente, prueba de aspiración antes de cada inyección para evitar inyección intravascular. Observación de signos tempranos de toxicidad sistémica (mareos, tinnitus, entumecimiento perioral).
Insuficiencia renal: sin ajuste en dosis única, precaución en uso prolongado. Insuficiencia hepática: dosis reducida en caso de trastorno grave de la función hepática debido al metabolismo retardado.
Efectos adversos
Frecuentes: hipotensión, bradicardia, náuseas, vómitos, mareos, dolor en el sitio de inyección, hinchazón local.
Ocasionales: cefaleas, parestesias, reacciones alérgicas cutáneas (raras en amidoaminas), trastornos visuales transitorios.
Raros y muy raros: toxicidad sistémica en caso de inyección intravascular o sobredosis. Síntomas: excitación central con tinnitus, mareos, entumecimiento perioral, convulsiones, seguidas de depresión central con pérdida de conciencia. Cardíaco: hipotensión, bradiarritmias, asistolia. La mepivacaína tiene cardiotoxicidad menor que la bupivacaína.
Reacciones alérgicas: muy raras en amidoaminas, más frecuentes por conservantes como metilparabeno o sulfitos.
Metahemoglobinemia: la mepivacaína tiene un riesgo significativamente menor en comparación con la prilocaína, teóricamente posible en sobredosis.
En aplicación en áreas de arterias terminales (dedos, pene, dedos de los pies) sin vasoconstrictor: evitar trastornos circulatorios, ya que la adición de adrenalina puede estar contraindicada aquí.
Interacciones
- Otros anestésicos locales: toxicidad aditiva, dosis máxima acumulada a considerar.
- Antiarrítmicos de clase Ib (lidocaína, mexiletina): efecto aditivo en canales de sodio.
- Bloqueadores beta: en soluciones de mepivacaína con adrenalina, respuesta hipertensiva aumentada por efecto alfa adrenérgico sin control.
- Inhibidores de MAO y antidepresivos tricíclicos: con adición de adrenalina, hipertensión aumentada.
- Sulfonamidas: teóricamente acción antibacteriana reducida, clínicamente generalmente no relevante.
- Inhibidores de CYP1A2 como fluvoxamina, ciprofloxacino: niveles aumentados de mepivacaína, clínicamente raramente relevante en dosis única.
Consideraciones especiales
Embarazo: la mepivacaína atraviesa la placenta. En obstetricia se utiliza con menos frecuencia que la bupivacaína o la ropivacaína debido al riesgo de bradicardia fetal y acidosis. Período de lactancia: en aplicación única para tratamiento dental se considera compatible.
Niños: establecido en anestesia pediátrica y odontología, dosificación adaptada al peso.
Pacientes mayores: dosis reducida, inyección más lenta, porque hipotensión y bradicardia ocurren más frecuentemente.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amidoamina, trastornos graves de conducción de impulsos, insuficiencia cardíaca descompensada, hipotensión grave, consideraciones obstétricas específicas según indicación.
Antes de la aplicación: historial de alergias, antecedentes cardíacos, medicación concomitante, estado de volumen. Equipo de emergencia con emulsión lipídica (Intralipid) en caso de toxicidad sistémica, disponibilidad de reanimación.
En caso de toxicidad sistémica: detener inmediatamente la inyección, asegurar la vía aérea, terapia anticonvulsiva con benzodiacepinas, emulsión lipídica 1,5 ml por kg como bolo, luego 0,25 ml por kg por minuto. Reanimación avanzada según algoritmos ACLS.
Estilo de vida: después del tratamiento odontológico con anestesia local, no consumir alimentos o bebidas muy calientes porque la sensación adormecida aumenta el riesgo de quemaduras. Tampoco morder el labio o mejilla adormecida.
Capacidad para conducir: después de anestesia local odontológica generalmente no afectada. Después de anestesia regional, evaluación individual, generalmente se recomienda una pausa de 24 horas.
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Preguntas frecuentes
¿Por qué el dentista utiliza mepivacaína sin adrenalina?
La mepivacaína tiene una vasodilatación intrínseca menor en comparación con la lidocaína y puede lograr una duración de acción adecuada para procedimientos estándar en concentración del 3 por ciento sin vasoconstrictor. Esto es apropiado en pacientes con contraindicaciones contra adrenalina como hipertensión grave, hipertiroidismo, angina de pecho inestable o en procedimientos en áreas de arterias terminales. Para procedimientos más prolongados, puede elegirse la combinación con adrenalina.
¿Cuánto tiempo dura el entumecimiento después de una inyección de mepivacaína?
El entumecimiento en aplicación odontológica generalmente dura 1 a 3 horas, dependiendo de la concentración y si se agregó adrenalina. Con mepivacaína pura al 3 por ciento aproximadamente 1,5 horas, con adrenalina aproximadamente 2 a 3 horas. En anestesias por bloqueo (mandíbula) el efecto puede durar un poco más que en anestesias por infiltración.
¿Son frecuentes las alergias a la mepivacaína?
Las verdaderas reacciones alérgicas a la mepivacaína en sí son muy raras. Las reacciones más frecuentes se deben a conservantes como metilparabeno o sulfitos presentes en algunas preparaciones. En caso de sospecha de alergia a amidoaminas, es apropiada una evaluación alergológica para identificar el componente exacto. Las reacciones a la adrenalina como taquicardia no son alergia, sino un efecto farmacológico del vasoconstrictor.
¿Puedo comer inmediatamente después de una inyección de mepivacaína?
No recomendado. Mientras los labios, lengua o mejilla estén adormecidos, existe riesgo de lesión por mordedura o quemaduras por alimentos calientes sin que el paciente lo note. Se recomienda esperar a comer hasta que el entumecimiento haya desaparecido completamente, generalmente 1 a 3 horas después de la inyección. Si es necesario, alimentos fríos o tibios.
Fuentes
- Gelbe Liste, perfil del principio activo mepivacaína
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Dispositivos Médicos
- Sociedad Alemana de Anestesiología y Medicina Intensiva
- Cámara Federal de Dentistas (BZÄK)
- Directrices AWMF sobre anestesia local dental y anestesia regional
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