Sultamicilina
Profármaco oral de aminopenicilina con inhibidor de betalactamasa
La sultamicilina es un profármaco mutuo de administración oral formado por ampicilina y sulbactam, inhibidor de la β lactamasa. Ambos principios activos están unidos covalentemente mediante un éster metilénico. Tras la absorción en el intestino delgado, las esterasas rompen el enlace, liberan ambos componentes y estos ejercen una acción sinérgica. El nombre comercial en Alemania es Unacid PD, la autorización se remonta a la década de 1980 y el principio activo lleva mucho tiempo disponible como genérico.
La ventaja de la sultamicilina reside en su forma oral de combinación fija, sistémicamente equivalente a la administración intravenosa de ampicilina más sulbactam. En las infecciones por patógenos productores de β lactamasa, como Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o especies de Bacteroides, la ampicilina por sí sola sería ineficaz. El sulbactam bloquea de forma irreversible las β lactamasas bacterianas y protege así la molécula de ampicilina. Las lagunas frente a patógenos corresponden a las de la combinación intravenosa.
Mecanismo de acción
La ampicilina pertenece al grupo de las aminopenicilinas. Se une a las proteínas de unión a penicilina (PBP) de la pared bacteriana e inhibe la transpeptidasa, que cataliza la reticulación de los peptidoglucanos. Sin una pared celular estable, las bacterias se lisan. El espectro de acción cubre cocos grampositivos (estreptococos), bacilos gramnegativos como Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Listeria monocytogenes y algunos anaerobios.
Sin embargo, muchos patógenos clínicamente relevantes producen β lactamasas que inactivan la ampicilina. El sulbactam es un inhibidor irreversible de estas β lactamasas y actúa estructuralmente como sustrato suicida. La β lactamasa escinde el sulbactam pero queda ella misma inactivada, de modo que la ampicilina conserva su forma activa. Esta combinación amplía el espectro de acción a cepas de Staphylococcus aureus (excepto SARM), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Bacteroides fragilis.
Frente a enterobacterias productoras de BLEE, cepas productoras de AmpC y Pseudomonas aeruginosa la combinación no es suficientemente eficaz. SARM, enterococos resistentes a vancomicina y ciertos productores de carbapenemasas también escapan a su acción. No obstante, en el tratamiento de infecciones adquiridas en la comunidad la sultamicilina cubre buena parte del espectro de gérmenes esperables.
Indicaciones
- Otitis media aguda en caso de fracaso terapéutico con amoxicilina o por patógenos productores de β lactamasa
- Rinosinusitis bacteriana aguda de intensidad moderada
- Amigdalitis y faringitis por anaerobios β lactamasa positivos
- Neumonía adquirida en la comunidad de intensidad leve, en especial con sospecha de aspiración
- Infecciones del tracto urinario incluida la pielonefritis con confirmación por antibiograma
- Infecciones de piel y partes blandas incluidas mordeduras y heridas punzantes (gérmenes de carnívoros)
- Infecciones ginecológicas y gastrointestinales como monoterapia o en combinación
- Terapia secuencial tras la administración intravenosa de ampicilina sulbactam para continuar por vía oral
Dosificación y administración
Adultos y adolescentes a partir de 30 kg: 375 mg a 750 mg dos veces al día; en infecciones graves hasta 750 mg tres veces al día. Niños menores de 30 kg: 25 a 50 mg por kg y día, repartidos en dos tomas; en infecciones graves hasta 75 mg por kg y día. La formulación en suspensión facilita la dosificación pediátrica.
La duración del tratamiento depende de la indicación y de la respuesta clínica, habitualmente entre 5 y 14 días. Tomar antes de las comidas aumenta ligeramente la biodisponibilidad; en la práctica, tomarlo con las comidas resulta mejor tolerado para el estómago y se recomienda. Tragar los comprimidos con abundante líquido.
Insuficiencia renal: con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min, ampliar el intervalo de dosificación (p. ej., 750 mg una vez al día). Insuficiencia hepática: no requiere ajuste formal; controlar las transaminasas en tratamientos prolongados. Hemodiálisis: dosis adicional tras la diálisis.
Efectos adversos
Frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, exantema cutáneo, candidiasis vaginal, cefalea.
Ocasionales: urticaria, prurito, elevación de transaminasas hepáticas, alteraciones hematológicas (eosinofilia, trombocitosis, leucopenia reversible), colitis seudomembranosa por Clostridioides difficile, nefritis intersticial.
Raros: reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia hemolítica, insuficiencia renal aguda, convulsiones en caso de sobredosis o insuficiencia renal grave.
Exantema seudoalérgico: en la infección por virus de Epstein Barr, con ampicilina o sultamicilina aparece en casi todos los pacientes un exantema maculopapuloso, que no debe equipararse con una auténtica alergia a penicilina. Por ello, la sultamicilina está contraindicada en la mononucleosis infecciosa.
Interacciones
- Alopurinol: mayor riesgo de exantemas cutáneos con el uso concomitante
- Metotrexato: reducción de la eliminación renal de metotrexato, aumento del riesgo de toxicidad
- Anticoagulantes orales (warfarina, fenprocumón): el INR puede fluctuar; controles estrechos
- Probenecid: reduce la eliminación renal, aumento de los niveles plasmáticos de ampicilina
- Anticonceptivos orales: reducción teórica de la eficacia, clínicamente controvertida; en caso de diarrea durante la antibioterapia, añadir método de barrera
- Otros antibacterianos: compañeros de combinación bacteriostáticos (tetraciclinas, macrólidos, sulfonamidas) pueden atenuar el efecto bactericida de la ampicilina
Precauciones especiales
Alergia a penicilina: la sultamicilina está contraindicada en caso de alergia tipo I conocida a las penicilinas. Antes de la prescripción, realizar anamnesis detallada. Reactividad cruzada con cefalosporinas en una parte de los casos; en pacientes de riesgo considerar estudio alergológico previo al uso.
Mononucleosis: contraindicación por la alta tasa de exantemas. Ante un cuadro de faringitis poco claro con linfadenitis, esplenomegalia y cansancio, comprobar primero la serología de VEB y luego decidir la antibioterapia.
Embarazo: las aminopenicilinas, incluidas las combinaciones de ampicilina sulbactam, están bien estudiadas en el embarazo y pueden utilizarse bajo estricta indicación. Lactancia: paso a la leche materna en pequeñas cantidades; la lactancia es posible durante el tratamiento, aunque el lactante puede presentar diarrea o candidiasis oral.
Monitorización: en tratamientos prolongados, controlar hemograma, valores hepáticos y renales. Informar al paciente sobre los signos de infección por Clostridioides difficile; las diarreas mucosanguinolentas exigen consulta médica inmediata. Completar el ciclo íntegramente incluso sin síntomas, para evitar la aparición de resistencias.
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Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre sultamicilina y amoxicilina con ácido clavulánico?
Ambas combinan una aminopenicilina con un inhibidor de β lactamasa y actúan sobre un espectro comparable. La sultamicilina integra ampicilina y sulbactam en un profármaco mutuo. La amoxicilina con ácido clavulánico contiene dos principios activos formulados por separado. La elección depende de la resistencia local, la tolerabilidad y la disponibilidad; en Alemania se utiliza con mayor frecuencia amoxicilina con ácido clavulánico.
¿Por qué no debe usarse en la mononucleosis infecciosa?
La mononucleosis infecciosa por virus de Epstein Barr no es una enfermedad bacteriana, los antibióticos son ineficaces de todos modos. Además, la ampicilina provoca en el 70 a 100 por ciento de los afectados un exantema maculopapuloso llamativo que se interpreta erróneamente como alergia. Por ello, la sultamicilina está contraindicada en la mononucleosis.
¿Cuánto debe durar el tratamiento?
Según la indicación, entre 5 y 14 días. En la sinusitis y la amigdalitis no complicadas bastan 5 a 7 días; en la pielonefritis, 10 a 14 días. Es importante completar la toma hasta el final pautado por el médico, aunque los síntomas mejoren antes.
¿Pierde la píldora anticonceptiva su efecto con sultamicilina?
La evidencia actual no muestra pérdida de eficacia clínicamente relevante de los anticonceptivos orales con la mayoría de los antibióticos, salvo rifampicina. En caso de diarrea o vómitos durante la antibioterapia la absorción puede verse alterada, por lo que un método de barrera adicional resulta sensato. Ante dudas, consultar al ginecólogo o al farmacéutico.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, guías S3 de infecciones respiratorias y urinarias
- Gelbe Liste, perfil del principio activo sultamicilina
- Sociedad Paul Ehrlich de Quimioterapia
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