Sultamicillin
Orales Aminopenicillin Prodrug mit Beta Laktamase Inhibitor
Sultamicillin ist ein oral verfügbares Mutual Prodrug aus Ampicillin und dem β Laktamase Hemmer Sulbactam. Die beiden Wirkstoffe sind über einen Methylenester kovalent verbunden. Nach Resorption aus dem Dünndarm spalten Esterasen die Bindung, beide Komponenten werden frei und können synergistisch wirken. Der Handelsname in Deutschland ist Unacid PD, die Zulassung geht auf die 1980er Jahre zurück, der Wirkstoff ist seit langem als Generikum verfügbar.
Der Vorteil von Sultamicillin liegt in der oralen Darreichungsform einer Fixkombination, die systemisch äquivalent zur intravenösen Gabe von Ampicillin plus Sulbactam ist. Bei Infektionen mit β Laktamase bildenden Erregern, etwa Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oder Bacteroides Spezies, wäre Ampicillin allein unwirksam. Sulbactam blockiert irreversibel die bakteriellen β Laktamasen und schützt so das Ampicillinmolekül. Die Erregerlücken entsprechen denen der intravenösen Kombination.
Wirkmechanismus
Ampicillin gehört zur Gruppe der Aminopenicilline. Es bindet an Penicillin Binde Proteine (PBPs) der bakteriellen Zellwand und hemmt die Transpeptidase, die die Quervernetzung der Peptidoglykane katalysiert. Ohne stabile Zellwand lysieren die Bakterien. Das Wirkspektrum deckt grampositive Kokken (Streptokokken), gramnegative Stäbchen wie Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonellen, Shigellen, Listeria monocytogenes und einige Anaerobier ab.
Viele klinisch relevante Erreger bilden jedoch β Laktamasen, die Ampicillin inaktivieren. Sulbactam ist ein irreversibler Hemmstoff dieser β Laktamasen, fungiert strukturell als Selbstmord Substrat. Die β Laktamase spaltet Sulbactam, wird dabei aber selbst inaktiviert, das Ampicillin bleibt in seiner aktiven Form erhalten. Diese Kombination erweitert das Wirkspektrum um Stämme von Staphylococcus aureus (außer MRSA), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae und Bacteroides fragilis.
Gegen ESBL bildende Enterobakterien, AmpC bildende Stämme und Pseudomonas aeruginosa ist die Kombination nicht ausreichend wirksam. MRSA, Enterokokken mit Vancomycin Resistenz und bestimmte Carbapenemase Bildner entziehen sich ebenfalls. In der Therapie ambulant erworbener Infektionen trifft Sultamicillin jedoch einen großen Teil des zu erwartenden Keimspektrums.
Anwendungsgebiete
- Akute Otitis media bei Therapieversagen auf Amoxicillin oder bei β Laktamase bildenden Erregern
- Akute bakterielle Rhinosinusitis mittelschwerer Ausprägung
- Tonsillitis und Pharyngitis durch β Laktamase positive Anaerobier
- Community acquired Pneumonie leichter Ausprägung, besonders bei Aspirationsverdacht
- Harnwegsinfekte inklusive Pyelonephritis bei entsprechender Antibiogramm Bestätigung
- Haut und Weichteilinfektionen inklusive Biss und Stichwunden (Fleischfresser Keime)
- Gynäkologische und gastrointestinale Infekte als Monotherapie oder in Kombination
- Sequenztherapie nach intravenöser Ampicillin Sulbactam Gabe zur oralen Fortführung
Dosierung und Einnahme
Erwachsene und Jugendliche ab 30 kg: 375 mg bis 750 mg zweimal täglich, bei schweren Infektionen bis 750 mg dreimal täglich. Kinder unter 30 kg: 25 bis 50 mg pro kg und Tag, aufgeteilt in zwei Einnahmen, bei schweren Infektionen bis 75 mg pro kg und Tag. Die Suspensionsformulierung erleichtert die pädiatrische Dosierung.
Die Therapiedauer richtet sich nach Indikation und klinischem Ansprechen, typisch 5 bis 14 Tage. Einnahme vor den Mahlzeiten erhöht die Bioverfügbarkeit leicht, in der Praxis ist die Einnahme zum Essen jedoch magenverträglicher und wird empfohlen. Tabletten mit ausreichend Flüssigkeit schlucken.
Niereninsuffizienz: ab Kreatinin Clearance unter 30 ml/min Dosisintervall verlängern (z. B. 750 mg einmal täglich). Leberinsuffizienz: keine formale Anpassung erforderlich, Lebertransaminasen bei längerer Therapie kontrollieren. Hämodialyse: zusätzliche Gabe nach der Dialyse.
Nebenwirkungen
Häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Hautausschlag, vaginale Candidose, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Urtikaria, Pruritus, Erhöhung der Lebertransaminasen, Blutbildveränderungen (Eosinophilie, Thrombozytose, reversible Leukopenie), pseudomembranöse Kolitis durch Clostridioides difficile, interstitielle Nephritis.
Selten: anaphylaktische Reaktionen, Stevens Johnson Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, hämolytische Anämie, akutes Nierenversagen, Krampfanfälle bei Überdosierung oder schwerer Niereninsuffizienz.
Pseudoallergisches Exanthem: Bei Epstein Barr Virus Infektion tritt unter Ampicillin oder Sultamicillin bei fast allen Patienten ein makulopapulöses Exanthem auf, das nicht mit einer echten Penicillinallergie gleichzusetzen ist. Deshalb ist Sultamicillin bei infektiöser Mononukleose kontraindiziert.
Wechselwirkungen
- Allopurinol: erhöhtes Risiko für Hautausschläge bei gleichzeitiger Anwendung
- Methotrexat: reduzierte renale Elimination von Methotrexat, Toxizitätsrisiko steigt
- Orale Antikoagulantien (Warfarin, Phenprocoumon): INR kann schwanken, engmaschige Kontrollen
- Probenecid: reduziert renale Elimination, erhöhte Plasmaspiegel Ampicillin
- Orale Kontrazeptiva: theoretische Wirkungsminderung klinisch umstritten, bei Durchfall während Antibiose zusätzliche Barrieremethode
- Andere antibakterielle Substanzen: bakteriostatische Kombinationspartner (Tetracycline, Makrolide, Sulfonamide) können den bakteriziden Effekt von Ampicillin abschwächen
Besondere Hinweise
Penicillinallergie: Sultamicillin ist bei bekannter Typ I Allergie gegen Penicilline kontraindiziert. Vor Verordnung ausführliche Anamnese. Kreuzallergie zu Cephalosporinen in einem Teil der Fälle, bei Risikopatienten allergologische Abklärung vor Einsatz erwägen.
Mononukleose: Kontraindikation wegen hoher Rate an Exanthemen. Bei unklarem Pharyngitisbild mit Lymphadenitis, Splenomegalie und Müdigkeit erst EBV Serologie prüfen, dann Antibiose festlegen.
Schwangerschaft: Aminopenicilline einschließlich Ampicillin Sulbactam Kombinationen sind in der Schwangerschaft gut untersucht und können bei strenger Indikation angewendet werden. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch in geringen Mengen, Stillen unter Therapie möglich, beim Säugling Durchfall oder Soor möglich.
Monitoring: Bei längerer Therapie Blutbild, Leber und Nierenwerte. Patienten über Anzeichen einer Clostridioides difficile Infektion aufklären, blutig schleimige Durchfälle erfordern sofortige ärztliche Wiedervorstellung. Vollständige Kur auch bei Symptomfreiheit einhalten, um Resistenzbildung zu vermeiden.
Das könnte Sie auch interessieren
- Amoxicillin, häufig eingesetztes Aminopenicillin
- Clavulansäure, β Laktamase Inhibitor in Amoxicillin Kombinationen
- Ampicillin, Aminopenicillin in der stationären Therapie
- Cefpodoxim, orales Cephalosporin der dritten Generation
- Doxycyclin, Tetrazyklin bei Atemwegsinfekten
Häufig gestellte Fragen
Was ist der Unterschied zwischen Sultamicillin und Amoxicillin plus Clavulansäure?
Beide kombinieren ein Aminopenicillin mit einem β Laktamase Inhibitor, wirken auf ein vergleichbares Spektrum. Sultamicillin vereint Ampicillin und Sulbactam in einem Mutual Prodrug. Amoxicillin Clavulansäure enthält zwei getrennt formulierte Wirkstoffe. Die Wahl hängt von lokaler Resistenzlage, Verträglichkeit und Verfügbarkeit ab, in Deutschland wird Amoxicillin Clavulansäure häufiger eingesetzt.
Warum nicht bei Pfeiffer Drüsenfieber?
Die infektiöse Mononukleose durch das Epstein Barr Virus ist keine bakterielle Erkrankung, Antibiotika sind ohnehin wirkungslos. Zusätzlich löst Ampicillin bei 70 bis 100 Prozent der Betroffenen ein ausgeprägtes makulopapulöses Exanthem aus, das fälschlich als Allergie interpretiert wird. Deshalb ist Sultamicillin bei Mononukleose kontraindiziert.
Wie lange sollte die Therapie dauern?
Je nach Indikation 5 bis 14 Tage. Bei unkomplizierter Sinusitis und Tonsillitis reichen 5 bis 7 Tage, bei Pyelonephritis 10 bis 14 Tage. Wichtig ist die vollständige Einnahme bis zum ärztlich festgelegten Ende, auch wenn sich die Symptomatik früher bessert.
Verliert die Pille unter Sultamicillin die Wirkung?
Die aktuelle Studienlage zeigt keinen klinisch relevanten Wirkverlust oraler Kontrazeptiva unter den meisten Antibiotika außer Rifampicin. Bei Durchfall oder Erbrechen während der Antibiose kann jedoch die Resorption gestört sein, dann ist eine zusätzliche Barrieremethode sinnvoll. Bei unklarer Lage mit Frauenarzt oder Apotheker besprechen.
Quellen
- EMA, Europäische Arzneimittel-Agentur
- AWMF, S3 Leitlinien Atemwegs und Harnwegsinfekte
- Gelbe Liste, Sultamicillin Wirkstoffprofil
- Paul Ehrlich Gesellschaft für Chemotherapie
Rechtliche Hinweise und Haftungsausschluss
Die auf dieser Seite bereitgestellten Informationen dienen ausschließlich allgemeinen Informationszwecken und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Therapieempfehlung dar. Sie ersetzen nicht den Rat eines approbierten Arztes oder Apothekers. Arzneimittel sollten stets nur nach ärztlicher Verordnung oder apothekenpflichtiger Abgabe eingenommen werden. Alle Angaben basieren auf zum Zeitpunkt der Erstellung veröffentlichten Fachinformationen und anerkannten wissenschaftlichen Quellen, maßgeblich ist stets die jeweils aktuelle Fachinformation des Herstellers. Sanoliste übernimmt keine Haftung für Vollständigkeit, Aktualität oder Richtigkeit der dargestellten Informationen. Bei einem medizinischen Notfall wählen Sie den Notruf 112.