Sultamicillin（舒他西林）
含 β 内酰胺酶抑制剂的口服氨基青霉素前药
舒他西林（Sultamicillin）是氨苄西林与 β 内酰胺酶抑制剂舒巴坦组成的口服相互前药（mutual prodrug）。两者通过亚甲基酯共价连接，在小肠被酯酶水解后同时释放两种成分并产生协同作用。德国商品名为 Unacid PD，自 20 世纪 80 年代起获批，现已有仿制药。
舒他西林的优势是作为固定复方的口服剂型，在全身层面等效于静脉注射氨苄西林加舒巴坦。对产 β 内酰胺酶菌（如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或拟杆菌属）感染，单用氨苄西林无效。舒巴坦不可逆地阻断细菌 β 内酰胺酶，保护氨苄西林分子。覆盖菌谱与静脉剂型相同。
作用机制
氨苄西林属氨基青霉素。它与细菌细胞壁的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并抑制交联肽聚糖的转肽酶。失去稳定细胞壁后细菌裂解。抗菌谱覆盖革兰阳性球菌（链球菌）、革兰阴性杆菌（大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌、单核细胞增生李斯特菌）及部分厌氧菌。
然而许多临床相关菌株产生可水解氨苄西林的 β 内酰胺酶。舒巴坦是这类酶的不可逆抑制剂，结构上属"自杀底物"。β 内酰胺酶切断舒巴坦本身失活，氨苄西林保持活性。联合后覆盖延伸至金黄色葡萄球菌（MRSA 除外）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌及脆弱拟杆菌。
对产 ESBL 的肠杆菌科、产 AmpC 的菌株及铜绿假单胞菌效果不足。MRSA、万古霉素耐药肠球菌及部分碳青霉烯酶产生菌亦难覆盖。但对社区获得性感染，舒他西林覆盖了相当一部分预期病原体。
适应证
- 急性中耳炎：阿莫西林治疗失败或产 β 内酰胺酶菌感染
- 急性细菌性鼻窦炎：中等严重度
- 扁桃体炎与咽炎：产 β 内酰胺酶厌氧菌所致
- 社区获得性肺炎：轻症，尤其疑有误吸
- 泌尿道感染：含肾盂肾炎，需药敏确认
- 皮肤软组织感染：含咬伤及刺伤（食肉类病原）
- 妇科及胃肠感染：单药或联合
- 静脉注射氨苄西林/舒巴坦后的序贯治疗：口服延续
剂量与服用
30 公斤以上青少年和成人：每次 375 至 750 毫克，每日 2 次；严重感染可增至每次 750 毫克，每日 3 次。30 公斤以下儿童：每日 25 至 50 毫克/公斤，分 2 次服用；严重感染可至每日 75 毫克/公斤。混悬剂便于儿科剂量调整。
疗程依指征与临床反应而定，一般 5 至 14 天。饭前服用略增加生物利用度，但饭中服用对胃更友好，临床推荐。片剂以充足液体送服。
肾功能不全：肌酐清除率低于 30 ml/min 需延长给药间隔（如每日 1 次 750 毫克）。肝功能不全：无需正式调整，长期使用需监测肝酶。血液透析：透析后加服一次。
不良反应
常见：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、阴道念珠菌病、头痛。
偶见：荨麻疹、瘙痒、肝酶升高、血液学改变（嗜酸性粒细胞增多、血小板增多、可逆性白细胞减少）、艰难梭菌所致假膜性结肠炎、间质性肾炎。
罕见：过敏反应、Stevens Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、溶血性贫血、急性肾衰、过量或重度肾损时抽搐。
假过敏性皮疹：在 EB 病毒感染时服用氨苄西林或舒他西林，几乎所有患者都会出现斑丘疹，不等同于真正青霉素过敏。因此传染性单核细胞增多症为禁忌证。
相互作用
- 别嘌醇：合用时皮疹风险增加
- 甲氨蝶呤：肾排泄减少，毒性风险升高
- 口服抗凝药（华法林、苯丙香豆素）：INR 可能波动，需严密监测
- 丙磺舒：减少肾排泄，氨苄西林血药浓度升高
- 口服避孕药：理论上减效临床存在争议，若出现腹泻应附加屏障避孕
- 其他抗菌药物：抑菌剂（四环素、大环内酯、磺胺类）可减弱氨苄西林的杀菌作用
特别提示
青霉素过敏：对青霉素已知 I 型过敏者禁用。用药前应详细询问过敏史，部分患者对头孢菌素有交叉过敏，高危者建议用药前做过敏科评估。
传染性单核细胞增多症：因皮疹率极高而属禁忌。伴淋巴结肿大、脾大、乏力的不明咽炎，应先查 EBV 血清学再决定抗菌治疗。
妊娠：氨基青霉素含氨苄西林/舒巴坦复方在妊娠期研究充分，严格指征下可用。哺乳：少量进入乳汁，可哺乳；婴儿可能出现腹泻或鹅口疮。
监测：长期治疗监测血常规、肝肾功能。告知患者艰难梭菌感染的警示信号，血性黏液便须立即复诊。即使症状消失也应完成疗程以避免耐药。
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常见问题
舒他西林与阿莫西林加克拉维酸有何区别？
两者均为氨基青霉素加 β 内酰胺酶抑制剂，覆盖菌谱相近。舒他西林将氨苄西林与舒巴坦作为相互前药合成，阿莫西林/克拉维酸为分别配制的两种成分。选择取决于当地耐药情况、耐受性与可得性，德国更常使用阿莫西林/克拉维酸。
为什么传染性单核细胞增多症禁用？
EB 病毒感染并非细菌病，抗生素本身无效。此外氨苄西林在 70% 至 100% 的 EBV 患者中诱发明显斑丘疹，易被误判为过敏。因此舒他西林禁用于此病。
疗程多久？
视指征而定，5 至 14 天。非复杂性鼻窦炎和扁桃体炎 5 至 7 天，肾盂肾炎 10 至 14 天。即便症状早期缓解，也须完成医师设定的全部疗程。
舒他西林会使避孕药失效吗？
现有证据显示除利福平外，大多数抗生素对口服避孕药无临床相关的减效作用。但治疗中发生腹泻或呕吐时吸收可能受影响，可附加屏障避孕。有疑问请咨询妇产科或药师。
参考来源
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