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Clioquinol: dérivé 8 hydroxyquinoline dans la thérapie dermatologique

Le clioquinol est un dérivé 8 hydroxyquinoline halogéné ayant une action antibactérienne, antifongique et antiprotozoaire. Il a été synthétisé pour la première fois en 1900 et a été utilisé pendant des décennies comme antiseptique très largement répandu. En Allemagne, le clioquinol n'est aujourd'hui disponible que dans des préparations topiques pour le traitement des infections fongiques et bactériennes de la peau, souvent en association avec des glucocorticoïdes (p. ex. Linola Sept, Locacorten Vioform).

L'histoire du clioquinol est marquée par un chapitre sombre: dans les années 1950 et 1960, des milliers de cas de myélo-opticopathie subaiguë (SMON) ont été rapportés au Japon suite à la consommation orale de clioquinol, une maladie neurologique grave avec des lésions parfois irréversibles. L'utilisation orale de clioquinol a ensuite été arrêtée ou fortement restreinte dans le monde entier. L'utilisation topique sur une peau intacte est considérée comme sûre en raison de la résorption systémique minimale.

Mécanisme d'action

Le clioquinol complexe les ions métalliques divalents tels que le zinc, le cuivre et le fer, ce qui perturbe la fonction de nombreuses enzymes bactériennes et fongiques dépendantes des métaux. Ceci entraîne une inhibition de la croissance bactérienne et mycotique. L'effet est large et affecte les bactéries gram-positives et gram-négatives ainsi que de nombreux champignons (Candida, Trichophyton, Microsporum).

En outre, le clioquinol a des effets cytotoxiques directs sur les bactéries et les champignons par la perturbation des membranes. À faible concentration, il agit de manière bactériostatique, à concentration plus élevée de manière bactéricide. L'effet antiseptique est particulièrement utile dans les infections mixtes bactériennes et fongiques, comme celles observées fréquemment dans les eczémas secondairement infectés.

Sur le plan pharmacocinétique, le clioquinol est absorbé à un faible degré lors de l'application topique sur une peau intacte (environ 5 pour cent). Sur une peau endommagée ou une muqueuse, l'absorption augmente considérablement, ce qui peut entraîner une absorption systémique en cas d'application prolongée ou sur une grande surface.

Domaines d'application

  • Infections fongiques de la peau: Tinea pedis (pied d'athlète), Tinea corporis, Intertrigo
  • Eczémas secondairement infectés: en association avec des glucocorticoïdes
  • Infections cutanées à germes gram-négatifs: en cas d'infections superficielles
  • Otite externe: sous forme de gouttes en cas d'infections fongiques et bactériennes du conduit auditif externe
  • Infections génitales: historiquement, rare aujourd'hui

Posologie et mode d'emploi

Application topique: Pommade ou crème contenant 1 à 3 pour cent de clioquinol, appliquer une fine couche sur la zone cutanée affectée une à deux fois par jour. Durée d'application 1 à 2 semaines, selon l'indication et l'évolution.

Pour l'otite externe: solution contenant 1 pour cent, 2 à 3 gouttes plusieurs fois par jour dans le conduit auditif.

Important: ne pas appliquer sur de grandes plaies ouvertes, sur les muqueuses ou en cas de maladies suintantes. Pour les eczémas secondairement infectés avec association de glucocorticoïdes, maintenir l'application aussi courte que possible pour réduire la résorption systémique.

Effets indésirables

Fréquent: irritation locale, brûlure, prurit, érythème cutané, décoloration jaune-brun de la zone cutanée traitée et des vêtements (due à la complexation avec le fer).

Occasionnel: dermatite de contact allergique (surtout lors d'une application prolongée), photosensibilité.

Rare mais important: l'absorption via une peau endommagée ou lors d'une application prolongée et généralisée peut déclencher des effets cliniquement pertinents au niveau systémique. Historiquement, après un usage oral à doses élevées, une myélo-opticopathie subaiguë (SMON) a été observée, avec atteinte du nerf optique et polyneuropathie.

Important: l'utilisation chez les nourrissons et les jeunes enfants, pendant la grossesse et l'allaitement ne doit se faire que selon une indication stricte. En cas de troubles visuels ou de paresthésies, arrêter immédiatement l'utilisation et consulter un médecin.

Interactions

  • Autres antiseptiques topiques ou antibiotiques: peut théoriquement causer une action additive ou une irritation
  • Glucocorticoïdes topiques: la combinaison est possible (Locacorten Vioform), mais la durée d'application doit être limitée
  • Préparations à base de fer (par voie orale): formation potentielle de complexes en cas de résorption systémique

Remarques particulières

Grossesse et allaitement: uniquement à court terme sur de petites zones cutanées intactes, car l'absorption systémique est possible. Pendant l'allaitement, éviter l'application sur le sein et les mamelons.

Décolorations: les patients doivent savoir que le clioquinol peut décolorer la peau, les vêtements, la literie et les bijoux en jaune-brun. Ces décolorations ne sont pas nuisibles pour la santé, mais sont désagréables. Autant que possible, éviter les vêtements clairs pendant le traitement.

Glaucome à angle fermé: lors de l'application au visage ou autour des yeux, attention car l'absorption systémique peut déclencher une inflammation oculaire ou d'autres effets.

Alternatives plus modernes: aujourd'hui, pour les infections fongiques, les antifongiques spécifiques (clotrimazole, miconazole, terbinafine) sont le traitement de choix. Le clioquinol reste une option en cas d'infections mixtes ou d'échec d'autres thérapies.

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Questions fréquemment posées

Qu'est-ce que l'histoire de la SMON?

La SMON (myélo-opticopathie subaiguë) était une maladie neurologique grave caractérisée par une atteinte du nerf optique et une polyneuropathie, qui s'est présentée dans près de 10 000 cas au Japon dans les années 1950 et 1960. La cause en était la consommation orale de clioquinol à doses élevées pour la diarrhée du voyageur. L'utilisation orale a été arrêtée dans le monde entier. L'utilisation topique actuelle sur une peau intacte est considérée comme sûre car l'absorption systémique est minimale.

Pourquoi le clioquinol décolore-t-il ma peau et mes vêtements?

Le clioquinol complexe les ions métalliques divalents, en particulier le fer, et forme ainsi des complexes jaune-brun. Ces décolorations ne sont pas nuisibles pour la santé, mais indésirables sur le plan cosmétique et peuvent décolorer de manière permanente les vêtements, la literie et les bijoux. Pendant le traitement, autant que possible éviter les vêtements clairs.

Quand le clioquinol est-il encore justifié aujourd'hui?

Pour les eczémas secondairement infectés avec infection mixte bactérienne et fongique, ou comme option de secours en cas d'échec d'autres thérapies. Pour les pures infections fongiques, les antifongiques modernes comme le clotrimazole ou la terbinafine sont le traitement de première ligne, car ils agissent de manière plus spécifique et ne causent pas de décolorations.

Puis-je utiliser le clioquinol chez mon enfant?

Chez les nourrissons et les jeunes enfants, uniquement sur prescription médicale et sur de petites zones cutanées, car l'absorption systémique est plus élevée et les enfants sont plus sensibles aux effets neurotoxiques. Chez les enfants plus âgés et en cas d'infections cutanées clairement délimitées, l'utilisation est possible mais doit être maintenue courte.

Sources

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