Dexkétoprofène
AINS à action courte, énantiomère actif du kétoprofène
Le dexkétoprofène est l'énantiomère S pharmacologiquement actif du kétoprofène racémique. L'entreprise espagnole Laboratorios Menarini a mis la substance sur le marché en 1996 sous le nom commercial Enantyum ; en Allemagne, elle est proposée sous les noms Sympal, Dexketocam et sous forme de génériques. Sous forme de trométamol de dexkétoprofène, il s'agit d'un sel bien soluble qui permet une résorption rapide et rend la substance particulièrement adaptée aux douleurs aiguës.
L'utilisation de l'énantiomère actif pur permet de diviser la dose par environ deux par rapport au kétoprofène racémique. La puissance analgésique à dose équivalente est comparable à celle des autres AINS, mais le délai d'action est plus rapide, ce qui fait du dexkétoprofène une alternative intéressante en cas de douleurs musculosquelettiques aiguës, d'analgésie postopératoire et de dysménorrhée. Le traitement est limité à la durée la plus courte possible en raison du profil d'effets indésirables typique des AINS.
Mécanisme d'action
Le dexkétoprofène inhibe de manière non sélective les cyclooxygénases 1 et 2. Il bloque ainsi la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandines, prostacyclines et thromboxanes. L'inhibition de la COX 2 médie l'action analgésique, anti inflammatoire et antipyrétique, tandis que l'inhibition de la COX 1 est responsable d'une grande partie des effets indésirables gastro intestinaux, rénaux et plaquettaires.
En n'utilisant que l'énantiomère S actif, la dose nécessaire est diminuée d'environ moitié. La biodisponibilité du sel de trométamine dépasse 90 pour cent, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes dès 30 à 60 minutes après la prise orale. La demi vie est de 1 à 2 heures, la durée d'action de 4 à 6 heures. L'administration parentérale permet un délai d'action encore plus rapide.
Le métabolisme est hépatique par glucuronoconjugaison et hydroxylation, l'élimination est majoritairement rénale sous forme de glucuronide. Une racémisation en énantiomère R pharmacologiquement inactif ne se produit pratiquement pas dans l'organisme, ce qui préserve la pureté pharmacologique de la substance.
Indications
- Douleurs aiguës légères à modérées d'origines diverses
- Douleurs musculosquelettiques telles que lombalgies, sciatalgies, cervicobrachialgies, syndrome épaule bras
- Dysménorrhée au cours des menstruations
- Analgésie postopératoire, le plus souvent dans le cadre d'une analgésie multimodale
- Douleurs dentaires et douleurs post traumatiques d'intensité légère à modérée
- Céphalées et migraines lors de la crise aiguë (souvent en dose unique)
L'indication est limitée au traitement aigu ; un traitement au long cours n'est pas prévu avec le dexkétoprofène. Pour les douleurs chroniques ou les maladies inflammatoires, d'autres AINS ou traitements de fond sont disponibles.
Posologie et mode d'emploi
Adultes, voie orale : 25 mg (correspondant à 36,9 mg de trométamol de dexkétoprofène) toutes les 8 heures, dose journalière maximale 75 mg. Les cas légers peuvent être traités par 12,5 mg toutes les 4 à 6 heures. La prise avant le repas accélère le délai d'action, la prise au cours du repas réduit les effets indésirables digestifs.
Voie parentérale : 50 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 8 à 12 heures, dose journalière maximale 150 mg, durée de traitement maximale de 2 jours puis relais oral. Patients âgés : 50 mg par jour répartis en 2 à 3 prises, prudence en raison du risque gastro intestinal et rénal accru.
Insuffisance rénale : en cas d'atteinte légère à modérée 50 mg par jour, contre indiqué en cas d'atteinte sévère. Insuffisance hépatique : en cas d'atteinte légère à modérée 50 mg par jour, contre indiqué en cas d'atteinte sévère. Durée : utilisation seulement à court terme jusqu'à 3 à 5 jours, puis réévaluation du traitement.
Effets indésirables
Fréquents : nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, vertiges, céphalées, fatigue, insomnie.
Peu fréquents : nervosité, tremblements, paresthésies, éruption cutanée, prurit, palpitations, élévation des transaminases hépatiques, acouphènes, troubles mictionnels.
Rares à très rares : hémorragies gastro intestinales sévères et ulcères (perforations, hémorragies), choc anaphylactique, syndrome de Stevens Johnson, nécrolyse épidermique toxique, bronchospasme chez les asthmatiques, insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique, méningite aseptique, événements cardiovasculaires (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral).
Avertissement de classe AINS : comme tous les AINS, le dexkétoprofène augmente le risque cardiovasculaire lors d'utilisation prolongée à forte dose. Le diclofénac et les coxibs sont considérés comme plus à risque, l'ibuprofène et le naproxène comme plus favorables. Le dexkétoprofène se situe en position intermédiaire, le risque croît avec la durée et la dose.
Interactions
- Autres AINS, acide acétylsalicylique : risque hémorragique gastro intestinal additif, association à éviter
- Anticoagulants (warfarine, phenprocoumone, AOD), héparines : risque hémorragique considérablement accru
- ISRS, IRSN : augmentation du risque hémorragique gastro intestinal
- Corticostéroïdes : risque additif d'ulcère et d'hémorragie
- Antihypertenseurs (IEC, ARA II, diurétiques, bêtabloquants) : atténuation de l'effet antihypertenseur
- Lithium, méthotrexate, digoxine : augmentation des concentrations plasmatiques par réduction de l'élimination rénale
- Ciclosporine, tacrolimus : risque accru d'effets néphrotoxiques
- Probénécide : réduit l'élimination rénale, augmentation des concentrations plasmatiques
- Sulfamides hypoglycémiants, phénytoïne : déplacement de la liaison aux protéines, hypoglycémie ou toxicité possibles
Précautions particulières
Contre indications : ulcère peptique actif, insuffisance cardiaque sévère, cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance rénale ou hépatique sévère, troisième trimestre de la grossesse, enfants de moins de 18 ans, asthme bronchique avec intolérance aux analgésiques, hypersensibilité connue au dexkétoprofène, au kétoprofène ou à d'autres AINS.
Protection gastrique : en cas de facteurs de risque (âge supérieur à 60 ans, antécédent d'ulcère, traitement concomitant par corticostéroïdes ou anticoagulants), un inhibiteur de la pompe à protons est recommandé en association. En cas d'utilisation brève sans facteur de risque, la protection gastrique peut être omise.
Grossesse : aux premier et deuxième trimestres seulement en cas d'indication impérative, contre indiqué au troisième trimestre en raison du risque de fermeture prématurée du canal artériel et d'atteintes rénales fœtales. Allaitement : passage dans le lait maternel, non recommandé. Aptitude à la conduite : vertiges et troubles visuels possibles, évaluation individuelle.
Surveillance : lors d'une utilisation brève, aucun contrôle biologique de routine n'est nécessaire. Les patients doivent être informés des signes d'alerte tels que selles noires, vomissements sanglants, douleurs abdominales intenses, atteintes cutanées et dyspnée inattendue.
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- Ésoméprazole, IPP pour protection gastrique
Questions fréquentes
Pourquoi le dexkétoprofène est il plus efficace que le kétoprofène ?
Le kétoprofène est un racémate de deux énantiomères, dont seul l'énantiomère S est pharmacologiquement actif. Le dexkétoprofène ne contient que l'énantiomère actif ; la dose peut donc être divisée par deux. L'effet analgésique par milligramme est plus élevé, le délai d'action légèrement plus rapide, le profil d'effets indésirables reste comparable.
Combien de temps puis je prendre du dexkétoprofène ?
Le médicament est conçu pour un traitement aigu de courte durée, typiquement 3 à 5 jours. Une utilisation prolongée augmente le risque d'effets indésirables gastro intestinaux, rénaux et cardiovasculaires et n'est pas prévue en dehors d'indications claires. En cas de plaintes persistantes, le plan thérapeutique doit être réévalué médicalement.
Puis je associer le dexkétoprofène au paracétamol ?
Oui, l'association du dexkétoprofène et du paracétamol est pharmacologiquement pertinente, car les deux substances ont des cibles différentes. L'effet analgésique est additif et cette association est couramment utilisée en analgésie multimodale postopératoire. Les doses respectives restent dans les limites recommandées. Deux AINS comme le dexkétoprofène et l'ibuprofène ne doivent en revanche pas être associés.
Puis je prendre du dexkétoprofène en cas de douleurs menstruelles ?
Oui, les AINS, y compris le dexkétoprofène, sont un traitement de première intention dans la dysménorrhée primaire. Ils réduisent la formation de prostaglandines au niveau de l'endomètre et soulagent ainsi la douleur. Une prise dès le début des règles pendant 1 à 3 jours est habituelle. En cas de mauvaise tolérance, un relais par ibuprofène ou naproxène est possible.
Sources
- EMA, Agence européenne des médicaments
- AWMF, recommandation S3 sur l'analgésie périopératoire aiguë
- Gelbe Liste, profil du dexkétoprofène
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et dispositifs médicaux
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