Lévocétirizine : R-Énantiomère de la Cétirizine, Antihistaminique de Deuxième Génération
La lévocétirizine (Xyzal) est l'énantiomère R pharmacologiquement actif de la cétirizine. Elle présente une affinité H1 deux fois supérieure à la moitié de la dose, avec un profil de tolérance similaire.
Approuvée pour la rhinite allergique saisonnière et pérenne, l'urticaire chronique idiopathique. Une légère sédation la distingue de la fexofénadine.
Mécanisme d'action
Agoniste inverse puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques. Affinité H1 plus élevée (Ki ~3 nM) que la cétirizine ou la loratadine. Pénétration centrale minimale.
Indications
Rhinite allergique saisonnière et pérenne, urticaire chronique idiopathique. Approuvée dès 2 ans. Prise en dose unique quotidienne.
Posologie
Adultes et enfants ≥12 ans : 5 mg/j (le soir de préférence). Enfants 6–11 ans : 5 mg/j. Enfants 2–5 ans : 1,25 mg deux fois/j. Réduction de dose selon la fonction rénale.
Effets indésirables
Somnolence (~6%) — plus que la fexofénadine, moins que les antihistaminiques de 1ère génération. Bouche sèche, fatigue, céphalées.
Interactions
Dépresseurs SNC (alcool, sédatifs) : sédation additive. Théophylline : légère augmentation des taux (mineure).
Contre-indications
Insuffisance rénale sévère (GFR <10 mL/min), hypersensibilité. Prudence chez le sujet âgé (risque de chutes).
Questions fréquentes
Est-elle meilleure que la cétirizine ?
La lévocétirizine se lie aux récepteurs H1 avec deux fois plus d'affinité à la moitié de la dose. Les différences cliniques en pratique restent modestes.
Le soir ou le matin ?
Le soir de préférence pour utiliser la légère sédation lors des symptômes nocturnes. Une prise matinale est acceptable pour la plupart des patients en cas de symptômes diurnes.
Sûre pendant la grossesse ?
Parmi les antihistaminiques de référence en grossesse (données animales catégorie B). Préférer les antihistaminiques de 2e génération.
Références
- RCP Xyzal EMA 2023
- EAACI Urticaire 2022
- Tillement JP et al. Clin Exp Allergy 2001
Avertissement médical : Ces informations sont fournies à titre éducatif uniquement et ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé.