左西替利嗪：西替利嗪的R型对映体，第二代抗组胺药

左西替利嗪（Xyzal）是西替利嗪的药理活性R型对映体。在一半剂量下具有西替利嗪两倍的H1结合亲和力，安全性和耐受性相似。

被批准用于季节性和常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。轻度镇静是其特征——比非索非那定多，比第一代抗组胺药少。

作用机制

外周H1受体的强效、选择性反向激动剂。H1受体亲和力（Ki约3 nM）高于西替利嗪或氯雷他定。与第一代抗组胺药相比，中枢神经系统穿透极少。

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。批准用于2岁以上。每日一次给药提高依从性。

成人及≥12岁儿童：每日一次5 mg（首选晚间服用）。6-11岁儿童：每日5 mg。2-5岁儿童：1.25 mg每日两次。肾功能损害时需减量（基于GFR）。

嗜睡（约6%——比非索非那定多，比第一代抗组胺药少）。口干、疲劳、头痛。标准剂量下无明显抗胆碱能效应。

中枢神经系统抑制剂（酒精、镇静剂）：叠加镇静效应——提醒注意。茶碱：轻度增加左西替利嗪水平（较小）。

严重肾功能损害（GFR<10 mL/min）、对西替利嗪或左西替利嗪过敏。老年人慎用（跌倒风险）。

左西替利嗪在一半剂量下与H1受体的结合亲和力是西替利嗪的两倍。部分患者耐受左西替利嗪更好。实际临床疗效差异有限，两者均是可接受的选择。

通常推荐晚上服用，因为轻度镇静效果可用于缓解夜间症状和辅助睡眠。对于以上午症状为主的患者，早晨给药也是可以接受的。

西替利嗪/左西替利嗪是妊娠期首选抗组胺药之一（动物数据B类）。虽然没有抗组胺药被明确证明在妊娠期完全安全，但第二代抗组胺药优于第一代。

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