Levocetirizina: R-Enantiómero de la Cetirizina, Antihistamínico de Segunda Generación
La levocetirizina (Xyzal) es el R-enantiómero farmacológicamente activo de la cetirizina. Tiene el doble de afinidad H1 a la mitad de la dosis, con un perfil de tolerabilidad similar.
Aprobada para la rinitis alérgica estacional y perenne, urticaria crónica idiopática. La leve sedación la distingue de la fexofenadina.
Mecanismo de acción
Agonista inverso potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Mayor afinidad H1 (Ki ~3 nM) que cetirizina o loratadina. Penetración central mínima.
Indicaciones
Rinitis alérgica estacional y perenne, urticaria crónica idiopática. Aprobada desde los 2 años. Dosificación diaria única.
Dosificación
Adultos y niños ≥12 años: 5 mg/día (preferiblemente por la noche). Niños 6-11 años: 5 mg/día. Niños 2-5 años: 1,25 mg dos veces al día. Reducción de dosis según función renal.
Efectos adversos
Somnolencia (~6%) — más que fexofenadina, menos que antihistamínicos de 1ª generación. Boca seca, fatiga, cefalea.
Interacciones
Depresores del SNC (alcohol, sedantes): sedación aditiva. Teofilina: ligero aumento de niveles (menor).
Contraindicaciones
Insuficiencia renal grave (GFR <10 mL/min), hipersensibilidad. Precaución en ancianos (riesgo de caídas).
Preguntas frecuentes
¿Es mejor que la cetirizina?
La levocetirizina se une a los receptores H1 con el doble de afinidad a la mitad de la dosis. Las diferencias clínicas en la práctica son modestas.
¿Mañana o noche?
Se prefiere por la noche para aprovechar la leve sedación en síntomas nocturnos. La toma matutina es aceptable para la mayoría.
¿Segura en el embarazo?
Entre los antihistamínicos de referencia en embarazo (datos animales categoría B). Se prefieren los de 2ª generación.
Referencias
- Ficha técnica Xyzal EMA 2023
- EAACI Urticaria 2022
- Tillement JP et al. Clin Exp Allergy 2001
Aviso médico: Esta información es solo para fines educativos y no reemplaza el consejo médico profesional.