Cétirizine
Antihistaminique de deuxième génération pour les affections allergiques
La cétirizine est un antihistaminique de deuxième génération et figure parmi les principes actifs les plus prescrits au monde pour les affections allergiques. Ce composé a été développé à partir de l'antihistaminique hydroxyzine et se distingue des antihistaminiques de première génération par un effet sédatif nettement moindre. Dans de nombreux pays, la cétirizine est disponible sans ordonnance sous forme de comprimés, comprimés pelliculés, gouttes et sirop. Elle constitue un traitement de base de la rhinite allergique saisonnière, de l'urticaire chronique et d'autres réactions allergiques.
Les noms commerciaux les plus connus sont Zyrtec et Reactine, ainsi que de nombreux génériques. La substance est approuvée depuis la fin des années 1980 et fait l'objet de nombreuses études. Depuis l'introduction de l'énantiomère actif lévocétirizine, une variante encore plus sélective est disponible, obtenant des effets comparables à la moitié de la dose.
Mécanisme d'action
La cétirizine agit comme antagoniste sélectif et périphérique des récepteurs histaminiques H1. Le composé bloque de façon compétitive les récepteurs H1 des muscles lisses, des vaisseaux sanguins, de la muqueuse bronchique et d'autres tissus, empêchant ainsi l'histamine de produire ses effets typiques : augmentation de la perméabilité vasculaire, prurit, bronchoconstriction et formation d'érythème sont inhibés.
Contrairement aux antihistaminiques de première génération, la cétirizine ne franchit la barrière hémato-encéphalique que dans une faible mesure, car elle existe sous forme de zwitterion au pH physiologique et est un substrat de la P-glycoprotéine. Les effets sur le système nerveux central sont ainsi considérablement réduits par rapport aux antihistaminiques plus anciens, sans être totalement absents.
Par ailleurs, la cétirizine exerce des effets antiallergiques allant au-delà du simple blocage H1 : elle inhibe la migration des éosinophiles dans les tissus en réaction allergique, réduit la libération de médiateurs inflammatoires par les mastocytes et influe sur l'expression des molécules d'adhésion.
Indications
- Rhinite allergique : Rhinite saisonnière (rhume des foins) et perannuelle due aux acariens, poils d'animaux ou autres allergènes
- Conjonctivite allergique : Prurit, rougeur et larmoiement lors de réactions allergiques
- Urticaire spontanée chronique : Traitement au long cours de l'urticaire persistante
- Urticaire aiguë : Soulagement à court terme des papules et du prurit
- Dermatite atopique : Soulagement symptomatique du prurit en traitement adjuvant
- Réactions aux piqûres d'insectes : Réactions cutanées allergiques locales
- Allergie de contact : Traitement symptomatique des réactions légères à modérées
Posologie et administration
Pour les adultes et les enfants à partir de 12 ans, la dose journalière habituelle est de 10 mg de cétirizine, prise en une seule fois le soir ou en deux prises de 5 mg matin et soir. La prise est indépendante des repas. En cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml/min), une réduction de dose à 5 mg par jour ou à 10 mg tous les deux jours est recommandée. Les enfants de 2 à 6 ans reçoivent généralement 2,5 mg deux fois par jour en gouttes ou sirop, les enfants de 6 à 12 ans, 5 mg deux fois par jour ou 10 mg une fois par jour.
Aucun ajustement de dose n'est requis en cas d'insuffisance hépatique, la cétirizine étant éliminée principalement par voie rénale. Un traitement prolongé doit être réévalué régulièrement par un médecin, en particulier dans l'urticaire chronique.
Effets indésirables
La cétirizine est généralement bien tolérée. L'effet indésirable le plus fréquent (chez plus d'1 utilisateur sur 10) est la somnolence, qui peut survenir malgré la meilleure sélectivité de la deuxième génération, surtout à dose élevée ou chez les sujets particulièrement sensibles. La sécheresse buccale, les céphalées et la fatigue touchent plus d'1 patient sur 100.
Les effets indésirables rares incluent des troubles gastro-intestinaux tels que nausées et douleurs abdominales. Des cas isolés d'arythmies cardiaques, de troubles hépatiques et de symptômes extrapyramidaux ont été rapportés, mais restent très rares. Des réactions allergiques à la cétirizine elle-même sont possibles mais inhabituelles.
La cétirizine pouvant altérer la capacité de réaction, la tolérance individuelle doit être vérifiée avant de conduire ou d'utiliser des machines. L'alcool peut potentialiser l'effet sédatif.
Interactions médicamenteuses
Les interactions pharmacocinétiques cliniquement pertinentes sont rares avec la cétirizine, car le composé est peu métabolisé par le système du cytochrome P450. L'association avec d'autres substances déprimant le système nerveux central, comme les benzodiazépines, les opiacés ou l'alcool, peut renforcer la sédation de façon additive. Les inhibiteurs de la MAO ne doivent pas être administrés simultanément.
La théophylline à forte dose peut légèrement réduire la clairance de la cétirizine. L'association avec d'autres antihistaminiques n'est pas recommandée. Chez les patients épileptiques, le seuil épileptique peut être influencé.
Mises en garde particulières
Pendant la grossesse, la cétirizine ne doit être utilisée qu'après une évaluation soigneuse. Les études animales n'ont pas montré d'effets tératogènes, mais les études contrôlées chez l'homme au premier trimestre font défaut. Au troisième trimestre, la prise peut entraîner des symptômes de sevrage ou une dépression respiratoire chez le nouveau-né. La cétirizine passe dans le lait maternel et doit donc être évitée pendant l'allaitement ou utilisée uniquement après avis médical.
Chez les enfants de moins de 2 ans, la cétirizine ne doit être utilisée que sur prescription médicale. Les patients présentant une intolérance au lactose ou une malabsorption du glucose-galactose doivent éviter les formulations de comprimés contenant du lactose.
Questions fréquentes
Quel est le délai d'action de la cétirizine ?
La cétirizine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale est atteinte après environ une heure. L'effet débute souvent dans les 20 à 60 minutes et, grâce à la longue demi-vie de 7 à 10 heures, se maintient toute la journée.
La cétirizine peut-elle être prise sur le long terme ?
Dans l'urticaire chronique, un usage prolongé sous surveillance médicale est possible et prévu par les recommandations. Dans la rhinite saisonnière, la cétirizine est uniquement utilisée pendant la saison pollinique. Un traitement prolongé sans suivi médical n'est pas conseillé.
La cétirizine crée-t-elle une dépendance ?
La cétirizine n'a aucun potentiel de dépendance. Après l'arrêt, les symptômes peuvent parfois réapparaître temporairement en raison de la reprise de la maladie sous-jacente, et non d'un syndrome de sevrage.
La cétirizine peut-elle être associée à l'alcool ?
L'association de la cétirizine et de l'alcool peut renforcer l'effet sédatif. Il est recommandé d'éviter l'alcool pendant le traitement ou d'en réduire considérablement la consommation.
Références et informations complémentaires
- Résumé des caractéristiques du produit Cétirizine (version approuvée en vigueur, divers fabricants)
- Recommandation S2k sur l'urticaire de la Société allemande de dermatologie (DDG)
- Recommandation ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma)
- Agence européenne des médicaments (EMA) : Rapport d'évaluation Cétirizine
- Institut fédéral des médicaments et des dispositifs médicaux (BfArM)